Triptolide MedChemExpress

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上海吉至生化科技有限公司

品名: 雷公藤甲素
CAS: 38748-32-2
包装: 20mg，100mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-09-29 14:16:49

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 雷公藤甲素
CAS: 38748-32-2
规格: T794156
价格: 1ml:390,20mg:968,50mg:1166,100mg:1969,1g:8850,250mg:2550
最后更新: 2025-08-29 22:23:30

上海源叶生物科技有限公司

品名: 雷公藤甲素
CAS: 38748-32-2
规格: HPLC≥98%
价格: 20mg 750,100mg 2080
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 雷公藤甲素(雷公藤内酯醇)
CAS: 38748-32-2
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；1g；250mg；25mg；50mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-14 16:05:23

Triptolide的基本信息

中文名	雷藤素甲
英文名	triptolide
别名	雷藤素甲;雷公藤甲素;雷公藤多甙;雷公藤内酯醇;天然产物雷公藤甲素;雷公藤甲素TRIPTOLIDE;TRIPTOLIDE 雷公藤甲素;雷公藤甲素(雷公藤多甙,雷公藤内酯醇,雷藤素甲)
CAS	38748-32-2
EINECS	683-214-2
化学式	C20H24O6
分子量	360.4
inchi	InChI=1/C20H24O6/c1-8(2)18-13(25-18)14-20(26-14)17(3)5-4-9-10(7-23-15(9)21)11(17)6-12-19(20,24-12)16(18)22/h8,11-14,16,22H,4-7H2,1-3H3/t11-,12-,13-,14-,16+,17-,18-,19+,20+/m0/s1
包装信息	10 mM * 1 mL;1 mg;2 mg;5 mg;10 mg;25 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:Triptolide 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-32735 CAS:38748-32-2 中文名称:雷公藤甲素产品描述 MCE 国际站:Triptolide 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-32735 CAS:38748-32-2 中文名称:雷公藤甲素雷藤素甲雷公藤内酯醇雷公藤多甙 Synonyms:雷公藤甲素 PG490 纯度:99.86% 存储条件:4°C，氮气下保存溶剂中:-80°C，6 个月 -20°C，1 个月（氮气下保存）运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:Triptolide是从雷公藤根中提取的二萜类三环氧化物，具有免疫抑制，抗炎，抗增殖和抗肿瘤作用。雷公藤内酯是 NF-κB 活化的抑制剂。生物活性:雷公藤内酯是从雷公藤* 的根中提取的二萜类三环氧化物，具有免疫抑制、抗炎、抗增殖和抗肿瘤作用。雷公藤内酯是一种NF-κB激活抑制剂^[1]^[2]^[3]^{[4 ]}^[5]^[6]。 IC50 和目标:热休克因子 (HSF1)^[1] IC50:47 至 73 nM（MDM2，在所有细胞系中）^[2] 体外:雷公藤内酯诱导培养的和原发性慢性淋巴细胞白血病 (CLL) B 细胞凋亡。用雷公藤甲素处理 CD19⁺ B 细胞，诱导培养的和原代 CLL 细胞凋亡的剂量依赖性增加。雷公藤内酯对高风险 (n=5) 和低风险 CLL (n=12) B 细胞（10 至 50 nM 范围）具有选择性毒性，同时在很大程度上保留正常 B 细胞 (n=5)。与抑制热休克诱导的 HSP 转录一致，雷公藤内酯处理可减弱热休克诱导的 HSP 表达^[1]。雷公藤内酯是一种源自中国植物雷公藤的天然产物，据报道在多种癌症中表现出抗肿瘤作用。雷公藤内酯以剂量依赖性方式抑制 MDM2 表达，即使在 20-100 nM 的低浓度下，在急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞中也是如此。 Triptolide 在所有 8 种具有天然 MDM2 过表达的细胞系中表现出强烈的细胞毒活性，IC₅₀ 值范围为 47 到 73 nM。雷公藤内酯对表达极低水平 MDM2 的 EU-4 细胞的细胞毒性作用要小得多，而当 MDM2 稳定转染时，它能有效杀死这些细胞（IC₅₀ 值:725 nM 对 88 nM）<支持>[2]。分化的PC12细胞与不同浓度的雷公藤甲素（0.01、0.1和1 nM）在10 μM Aβ_25-35存在下孵育24小时，MTT法检测雷公藤甲素的作用.结果表明，Aβ_25-35可降低细胞活力，雷公藤内酯处理后分化的PC12细胞活力显着增加。结果表明雷公藤甲素可以减轻Aβ_25-35引起的细胞损伤，说明雷公藤甲素具有神经保护作用^[3]。体内小鼠接受静脉给药后雷公藤内酯 (TP) 血浆浓度迅速下降。注射 2 小时后，所有三组的雷公藤内酯浓度均降至低于定量下限。在对照组和处理组之间进行参数比较，以评估 P-gp 抑制对雷公藤内酯暴露和消除的影响。 mdr1a-siRNA处理可显着增加雷公藤甲素血浆暴露，C_max从413±74增加到510±94 ng/mL（P<0.05），AUC从103.5±9.6增加到154.3±30.2 ng?h/mL (P<0.05)。在 Tariquidar 的伴随组中，还注意到显着增加的 AUC，从对照的 103.5±9.6 到 Triptolide + Tariquidar 组的 145.9±24.6 ng?h/mL（P <0.05）。因此，雷公藤甲素在小鼠体内的总体清除率显着降低，从对照组的 9564±1024.2 mL/min/kg 降至对照组的 6576.4±1438.5 (P<0.05) 和对照组的 5755.4±1200.1 mL/min/kg (P<0.05)分别为雷公藤甲素+Tariquidar和雷公藤甲素+mdr1a-siRNA组^[4]。体外:Triptolide 在培养的和原发性慢性淋巴细胞白血病 (CLL) B 细胞中诱导细胞凋亡。用 Triptolide 处理 CD19+ B 细胞，诱导培养的和原代 CLL 细胞凋亡的剂量依赖性增加。Triptolide 对高风险 (n=5) 和低风险 CLL (n=12) B 细胞 (10-50 nM 范围) 具有选择性毒性，同时在很大程度上保留正常 B 细胞 (n=5)。与抑制热休克诱导的 HSP 转录一致，Triptolide 处理可减弱热休克诱导的 HSP 表达[1]。Triptolide 是一种源自中国植物雷公藤的天然产物，据报道在多种癌症中表现出抗肿瘤作用。Triptolide 以剂量依赖性方式抑制 MDM2 表达，即使在 20-100 nM 的低浓度下，在急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞中也是如此。Triptolide 在所有 8 种具有天然 MDM2 过表达的细胞系中表现出强烈的细胞毒活性，IC50 值范围为 47 到 73 nM。雷公藤甲素对表达极低水平 MDM2 的 EU-4 细胞的细胞毒性作用要小得多，而当 MDM2 稳定转染时，雷公藤甲素能有效杀死这些细胞 (IC50 值:725 nM 对 88 nM)[2]。分化的 PC12 细胞与不同浓度的 Triptolide (0.01、0.1 和1 nM) 在10 μM Aβ25-35 存在下孵育 24 小时，MTT 法检测雷公藤甲素的作用.结果表明，Aβ25-35可降低细胞活力，Triptolide 处理后分化的PC12细胞活力显著增加。结果表明雷公藤甲素可以减轻 Aβ25-35引起的细胞损伤，说明雷公藤甲素具有神经保护作用[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。体内:小鼠接受静脉注射后 Triptolide (TP) 血浆浓度迅速下降。注射 2 小时后，所有三组的 Triptolide 浓度均降至低于定量下限。在对照组和处理组之间进行参数比较，以评估 P-gp 抑制对 Triptolide 暴露和消除的影响。mdr1a-siRNA处理可显著增加雷公藤甲素血浆暴露，Cmax从 413±74 增加到510±94 ng/mL (P[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. 动物实验:小鼠[4] 选用雄性BALB/C小鼠，体重18～22g。为进行雷公藤内酯醇（TP）血浆动力学研究和毒理学评价，将小鼠分为4组（每组5只）采集血液和组织样本:（1）正常+生理盐水组（2）1.0 mg/kg雷公藤内酯醇+15 nmol阴性对照（NC）siRNA-siRNA组（3）1.0 mg/kg雷公藤内酯醇+15 nmol mdr1a-siRNA组（4）1.0 mg/kg雷公藤内酯醇+10 mg/kg Tariquidar组。为避免药物吸收引起的并发症或可能的肠道首过效应，雷公藤内酯醇和抑制剂均通过静脉注射给小鼠给药。siRNA组在雷公藤内酯醇给药前2天静脉注射NC-siRNA或mdr1a-siRNA。对于雷公藤甲素+Tariquidar组，小鼠在注射雷公藤甲素前20分钟接受静脉注射Tariquidar剂量。在雷公藤甲素给药后2、5、10、15、30、60和120分钟采集血液样本。为了评估雷公藤甲素的肝脏暴露量，在给药后5、30、60和120分钟从另一组小鼠中采集肝组织样本。本次实验设计了三个雷公藤甲素组，包括雷公藤甲素+NC-siRNA组、雷公藤甲素+mdr1a-siRNA组和雷公藤甲素+Tariquidar组。称量肝组织样本，然后在10体积（w:v）的冰冷生理盐水中匀浆化。血浆和肝组织中的雷公藤甲素浓度通过经过验证的LC-MS/MS方法测量。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。细胞实验:用不同浓度雷公藤甲素处理的分化 PC12 细胞的活力。分化 PC12 细胞在 96 孔板上用 RPMI 1640 培养基培养以稳定后，用不同浓度的雷公藤甲素（0.01、0.1 和 1 nM）孵育分化 PC12 细胞 24 小时。本研究中的浓度是选定的。然后通过 MTT 测定确定细胞活力。每个条件和实验重复三次[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 IC50 & Target:HSP90 MDM-2/p53 47-73 nM (IC50)
产品链接	http://www.medchemexpress.cn/Triptolide.html
更新日期	2025-10-14 16:03:33

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