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Silvestrol品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-13251
CAS:697235-38-4
Synonyms:(--Silvestrol
纯度:99.96%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Silvestrol 是从 Agave americana Linn.中分离的真核翻译起始因子 (eIF4A) 抑制剂。Silvestrol 诱导细胞自噬以及 caspase 介导的细胞凋亡。
生物活性:Silvestrol 是一种真核翻译起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂,从美洲龙舌兰 Linn 中分离出来。Silvestrol 诱导自噬 和半胱天冬酶介导的细胞凋亡[1][2][3]。 IC50 和目标:eIF4A[1] 体外: Silvestrol 是一种特定的 eIF4A 靶向翻译抑制剂。 Silvestrol 对肺癌、前列腺癌和乳腺癌等许多人类癌细胞系表现出显着的细胞毒活性,IC50 值范围为 1 至 7 nM[1]。< br/> Silvestrol 显着减少 LNCaP 细胞集落的数量。 Silvestrol (30 nM, 120 nM) 通过线粒体途径诱导 LNCaP 细胞凋亡。 Apaf-1、Caspase-2、caspase-9 和 caspase-10 参与 Silvestrol 诱导的细胞凋亡,但 caspase-3 和 7 不参与[2]。
Silvestrol 诱导 caspase- 3 激活和凋亡细胞死亡呈时间和剂量依赖性。在缺乏功能性自噬蛋白的 ATG7 缺失小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中,Silvestrol 介导的细胞死亡得到减弱[3]。
Silvestrol (50 nM) 发挥即时抑制作用并引起近- 与对照细胞相比的静态细胞指数。 Silvestrol (6.25 nM) 比载体对照处理的细胞更能增强增殖,而更高浓度的 Silvestrol (50 nM) 可以抑制细胞增殖。 Silvestrol 和 episilvestrol 与 CDDP 结合显示出协同效应[4]。 体内 Silvestrol(1.5 mg/kg,腹腔注射)不会对小鼠异种移植 B 淋巴细胞产生人 IgG 产生不利影响。与载体相比,Silvestrol 显着延长了生存期。在任何接受 Silvestrol 处理的小鼠的脾脏中均未检测到此类淋巴细胞浸润,而且这些动物在尸体剖检时也未表现出任何其他明显的淋巴瘤迹象[5]。
体外:Silvestrol 是一种特异性 eIF4A 靶向翻译抑制剂。Silvestrol 对许多人类癌细胞系(如肺癌、前列腺癌和乳腺癌)表现出显著的细胞毒活性,IC50 值范围为 1 至 7 nM[1]。Silvestrol 显著减少 LNCaP 细胞集落的数量。Silvestrol (30 nM、120 nM) 通过线粒体途径诱导 LNCaP 细胞凋亡。Apaf-1、Caspase-2、caspase-9 和 caspase-10 参与 Silvestrol 诱导的细胞凋亡,但 caspase-3 和 7 不参与[2]。Silvestrol 以时间和剂量依赖性方式诱导 caspase-3 活化和细胞凋亡。在缺乏功能性自噬蛋白的 ATG7 缺陷型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中,西尔维斯特醇介导的细胞死亡减弱[3]。与对照细胞相比,西尔维斯特醇 (50 nM) 发挥即时抑制作用,并导致细胞指数接近静态。西尔维斯特醇 (6.25 nM) 比载体对照处理的细胞更能促进增殖,而较高浓度的西尔维斯特醇 (50 nM) 可以抑制细胞增殖。西尔维斯特醇和表西尔维斯特醇与 CDDP 联合使用具有协同作用[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:Silvestrol(1.5 mg/kg,腹腔注射)不会对小鼠异种移植的 B 淋巴细胞产生人 IgG 产生不利影响。与载体相比,Silvestrol 显著延长了小鼠的存活时间。在任何接受 Silvestrol 治疗的小鼠的脾脏中均未检测到此类淋巴细胞浸润,这些动物在尸检时也没有表现出任何其他明显的淋巴瘤迹象[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:小鼠[5] 将外周血单核细胞 (PBMC) 腹膜内 (IP) 注射到 SCID 小鼠体内,该小鼠通过用抗唾液酸 (GM1) 进行预处理(加上每周重新处理)来清除小鼠自然杀伤 (NK) 细胞。通过 hu-IgG ELISA 确认植入。植入后 2 周开始用载体(30% 羟丙基-β-环糊精)或 Silvestrol(每 48 小时腹膜内 1.5 mg/kg)进行治疗[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:将细胞以 7×104 细胞/mL 的密度接种于 100 毫米培养皿中,并用 30 nM 或 120 nM 浓度的 Silvestrol 处理 24 小时[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:eIF4