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Resveratrol品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-16561
CAS:501-36-0
中文名称:白藜芦醇
虎杖甙元
茋三酚
芪三酚
Synonyms:白藜芦醇
trans-Resveratrol
SRT501
纯度:99.94%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Resveratrol (trans-Resveratrol
SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
生物活性:Resveratrol (trans-Resveratrol
SRT501),一种天然多酚类植物抗毒素,具有抗氧化、抗炎、心脏保护和抗癌特性。白藜芦醇 (SRT 501) 具有广泛的靶点,包括 mTOR、JAK、β-淀粉样蛋白、腺苷酸环化酶 , IKKβ, DNA 聚合酶。白藜芦醇也是一种特定的 SIRT1 激活剂[1][2][3][4] 。白藜芦醇是一种有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂[5]。 Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,可改善小鼠模型中与衰老相关的进行性肾损伤[6]。白藜芦醇增加内皮细胞中 NO 的产生[7]。 IC50 和目标:IC50:0.8 μM(腺苷酸环化酶)、1 μM(IKKβ)、3.3 和 5 μM(DNA 聚合酶 α 和 δ)[1] 体外:< /b> 白藜芦醇(反式白藜芦醇
SRT501)是在多种植物来源中发现的众多多酚化合物之一 在绝大多数情况下,白藜芦醇在微摩尔范围内显示出抑制/激活作用,这在药理学上是可能实现的, 尽管也报道了具有纳摩尔范围内亲和力的靶标[1]。
MCF-7 细胞在浓度增加的情况下接种在补充有 5% FBS 的 DME-F12 培养基中白藜芦醇。对照细胞仅用相同体积的载体(0.1% 乙醇)处理。白藜芦醇以剂量依赖性方式抑制 MCF-7 细胞的生长。添加 10 μM 白藜芦醇导致 6 天后 82% 的 MCF-7 细胞生长抑制,而在 1 μM 时,仅观察到 10% 的抑制。用 10 μM 白藜芦醇处理的细胞的倍增时间为 60 小时,而对照细胞每 30 小时倍增一次。台盼蓝排斥试验表明,在 10 μM 或更低的浓度下,白藜芦醇不会影响细胞活力(90% 的活细胞),而在 100 μM 的浓度下,白藜芦醇处理 6 天后只有 50% 的细胞存活。此外,根据 ApoAlert Annexin V 细胞凋亡试剂盒[2] 的测定,MCF-7 细胞在与浓度为 10 μM 的白藜芦醇孵育后不会发生细胞凋亡。
白藜芦醇通过上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 的表达、刺激 eNOS 酶活性和阻止 eNOS 解偶联来增加内皮细胞中一氧化氮 (NO) 的产生[7]。 体内:通过白藜芦醇(反式白藜芦醇
SRT501)治疗,剂量为 50 毫克/千克体重 (195.5±124.8 mm< sup>3
P<0.05) 或 100 mg/kg 体重 (81.7±70.5 mm3
P<0.001) 与载体处理动物 (315±94 mm<支持>3支持>)。肿瘤体积与肿瘤质量之间存在良好的相关性[3]。
体外:Resveratrol (trans-Resveratrol
SRT501) 是在多种植物来源中发现的众多多酚化合物之一 在绝大多数情况下,Resveratrol 在微摩尔范围内显示出抑制/激活作用,这在药理学上可能是可以实现的,尽管目标在还报道了纳摩尔范围[1]。将 MCF-7 细胞接种在添加了 5% FBS 且 Resveratrol 浓度不断增加的 DME-F12 培养基中。对照细胞仅用相同体积的载体 (0.1% 乙醇) 处理。Resveratrol 以剂量依赖性方式抑制 MCF-7 细胞的生长。添加 10 μM Resveratrol 导致 6 天后 82% 的 MCF-7 细胞生长抑制,而在 1 μM 时,仅观察到 10% 的抑制。用 10 μM Resveratrol 处理的细胞的倍增时间为 60 小时,而对照细胞每 30 小时倍增一次。台盼蓝排斥试验表明,在 10 μM 或更低的浓度下,Resveratrol 不会影响细胞活力 (90% 的活细胞),而在 100 μM 的浓度下,Resveratrol 处理 6 天后只有 50% 的细胞存活。此外,根据 ApoAlert Annexin V 细胞凋亡试剂盒的测定,MCF-7 细胞在与浓度为 10 μM 的 Resveratrol 孵育后不会发生细胞凋亡[2]。 Resveratrol 通过上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 的表达、刺激 eNOS 酶活性和阻止 eNOS 解偶联来增加内皮细胞中一氧化氮 (NO) 的产生[7]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Resveratrol (trans-Resveratrol
SRT501) 以 50 mg/kg (195.5±124.8 mm3
P3) 相比,平均肿瘤体积减小(81.7±70.5 mm3
P[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:小鼠[3] 使用 6 周龄雌性 BALB/c(nu/nu)小鼠。在右后腹皮下注射 PA-1 细胞(200 μL PBS 中 1×107)。每周测量三次肿瘤体积(长×宽×深×0.52)。植入 10 天后,两组(n=10)以每天 50 或 100 mg/kg 体重的剂量腹腔注射白藜芦醇(溶于 5% 乙醇和 25% 聚乙二醇 400 蒸馏水中),连续 4 周,而另一组仅接受载体。每天记录体重。在处死动物前 2 小时腹腔注射溴脱氧尿苷 (BrdUrd
10 mg/kg 体重,腹腔注射)。将异种移植肿瘤称重并在液氮中冷冻或固定在 10% 福尔马林中并包埋在石蜡中。使用单克隆抗 BrdUrd 抗体检测石蜡包埋组织中的 BrdUrd 标记细胞。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:为了确定白藜芦醇对细胞生长的影响,将 MCF-7 细胞接种在 6 孔板中,每孔 105 个细胞,在 2 mL 补充有 5% FBS 的 DME-F12 培养基中,在有或没有增加白藜芦醇浓度的情况下进行。用胰蛋白酶-EDTA[2] 分离细胞后,每 2 天用血细胞计数器测量一次细胞数,直到第 6 天。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Adenylyl cyclase 0.8 nM (IC50) IKKβ 1 μM (IC50) DNA polymerase α 3.3 μM (IC50) DNA polymerase δ 5 μM (IC50) Autophagy Mitophagy Sirtuin