Docetaxel MedChemExpress

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上海吉至生化科技有限公司

品名: 多烯紫杉醇
CAS: 114977-28-5
包装: 20mg，5g，100mg，1g，250mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-09-29 14:16:49

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 多烯紫杉醇
CAS: 114977-28-5
规格: D794145
价格: 1ml:262,20mg:296,100mg:125,25mg:56,250mg:220,1g:498,5g:1992,25g:8550,50mg:80
最后更新: 2025-08-29 22:21:47

品名: (1R,2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR)-1-乙酰氧基-9-((2R,3S)-3-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-羟基-3-苯丙酰基)氧基)-4,6,11-三羟基-4a,8,13,13-四甲基-5-氧代-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-十二氢-1H-7,11-甲氧基环十二碳[3,4]苯并[1,2-b]氧杂-12-基苯甲酸酯
CAS: 114977-28-5
规格: 98%
包装: 100mg；1g；250mg；5g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-14 16:05:23

北京索莱宝科技有限公司

品名: 多西他赛(10mM in DMSO,无菌)
CAS: ID04001
规格: ID04001-1ml
包装: 1ml/瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-14 08:52:06

Docetaxel的基本信息

中文名	多西他赛
英文名	Taxotere
别名	多西他赛;多西紫杉醇;多烯紫杉醇;无水多西他赛;无水多西紫杉醇;无水多烯紫杉醇;多西他赛(低纯);多西他赛及中间体;多烯紫杉醇 (多西紫杉醇,多西他塞,多似紫杉醇,泰索帝)
CAS	114977-28-5
EINECS	601-339-2
化学式	C43H53NO14
分子量	807.88
inchi	InChI=1/C43H53NO14/c1-22-26(55-37(51)32(48)30(24-15-11-9-12-16-24)44-38(52)58-39(3,4)5)20-43(53)35(56-36(50)25-17-13-10-14-18-25)33-41(8,34(49)31(47)29(22)40(43,6)7)27(46)19-28-42(33,21-54-28)57-23(2)45/h9-18,26-28,30-33,35,46-48,53H,19-21H2,1-8H3,(H,44,52)/t26-,27-,28+,30-,31+,32+,33-,35-,41-,42-,43+/m0/s1
包装信息	10 mM * 1 mL;25 mg;50 mg;100 mg;200 mg;500 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:Docetaxel 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-B0011 CAS:114977-28-5 中文名称:多西他赛产品描述 MCE 国际站:Docetaxel 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-B0011 CAS:114977-28-5 中文名称:多西他赛多西紫杉醇 Synonyms:多西他赛 RP-56976 纯度:99.94% 存储条件:4°C，避光保存溶剂中:-80°C，1 年 -20°C，6 个月（避光保存）运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物，能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。生物活性:Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚抑制剂，IC₅₀* 为 0.2 μM。 Docetaxel 减弱了?bcl-2 和bcl-xL 基因表达的影响。多西他赛将细胞周期停滞在 G2/M 期并导致细胞凋亡。多西紫杉醇具有抗癌活性^[1]^[3]。 IC50 和靶标:微管^[1] 体外多西他赛 (RP-56976) 和葡磷酰胺 (GLU) 单独和联合治疗会影响细胞以剂量依赖的方式生存。 GLU在PC-3和LNCaP细胞中的IC₅₀分别为70±4 μM和86.8±8 μM 分别。同时，在 PC-3 和 LNCaP 细胞中，单用 Docetaxel 的 IC₅₀ 分别为 3.08±0.4 nM 和 1.46±0.2 nM GLU与多西紫杉醇联合处理可协同细胞毒性，PC-3和PC-3的IC₅₀值分别降低至2.7±0.1 nM和0.75±0.3 nM。 LNCaP细胞分别^[1]. NCI-H460对多西紫杉醇的IC₅₀在24小时为116 nM，在72小时为30 nM。根据 DTP 数据搜索中报告的数据，NCI-60 细胞板对多西紫杉醇的平均 IC₅₀ 为 14-34 nM^[2]。体内:在雌性小鼠中，多西他赛 (RP-56976) 诱导的 14 小时光照后 (HALO) 组肠道细胞凋亡明显大于2-HALO 组。 Bax 表达在 2-HALO 组中被多西紫杉醇显着升高，但在 14-HALO 组中没有。另一方面，多西他赛在 14-HALO 组中显着升高了裂解的 Caspase-3 表达，但在 2-HALO 组中没有。 Wee1 和磷酸化 CKD1 的表达在多西紫杉醇给药后在 14 HALO 时显着升高，但在 2 HALO 时没有。此外，多西紫杉醇显着降低 14-HALO 组中的存活蛋白表达，但不降低 2-HALO 组中的存活蛋白表达。多西紫杉醇治疗14-HALO组survivin表达水平明显低于药物治疗2-HALO组^[3]。胡椒碱(PIP)通过静脉给药以 3.5 mg/kg 推注并以 35 mg/kg 和 3.5 mg/kg 口服给药，而多西紫杉醇 (DOX) 以 7 mg/kg 静脉内给药至 Sprague-Daley 大鼠。在 Sprague-Dawley 大鼠中通过口服给药 35 mg/kg 的 PIP 和通过静脉推注给药 7 mg/kg 的多西他赛共同给药。 PIP 和多西紫杉醇的联合使用导致它们体内暴露的协同增加^[4]。体外:Docetaxel (RP-56976) 和葡磷酰胺 (GLU) 的单一和联合处理以剂量依赖的方式影响细胞活力。GLU在PC-3和LNCaP细胞中的IC50分别为70±4 μM和86.8±8 μM。同时，在 PC-3 和 LNCaP 细胞中，单用 Docetaxel 的 IC50 分别为 3.08±0.4 nM 和 1.46±0.2 nM GLU与 Docetaxel 联合处理可协同细胞毒性，PC-3 和 LNCaP 细胞的 IC50 值分别降低至2.7±0.1 nM和0.75±0.3 nM[1]。 Docetaxel 对 NCI-H460 的 IC50 在24小时为116 nM，在72小时为30 nM。根据 DTP 数据搜索中报告的数据，NCI-60 细胞板对 Docetaxel 的平均 IC50 为 14-34 nM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。体内:在雌性小鼠中，光照后 14 小时 (HALO) 组中 Docetaxel (RP-56976) 诱导的肠细胞凋亡明显大于 2-HALO 组。Bax 表达在 2-HALO 组中被 Docetaxel 显著升高，但在 14-HALO 组中没有。另一方面，Docetaxel 在 14-HALO 组中显著升高了裂解的 Caspase-3 表达，但在 2-HALO 组中没有。Wee1 和磷酸化 CKD1 的表达在 Docetaxel 给药后在 14 HALO 时显著升高，但在 2 HALO 时没有。此外，Docetaxel 显著降低 14-HALO 组中的存活蛋白表达，但不降低 2-HALO 组中的存活蛋白表达。Docetaxel 处理14-HALO组 survivin 表达水平明显低于药物处理2-HALO组[3]。胡椒碱 (PIP) 通过静脉给药以 3.5 mg/kg 推注并以 35 mg/kg 和 3.5 mg/kg 口服给药，而 Docetaxel (DOX) 以 7 mg/kg 静脉内给药至 Sprague-Daley 大鼠。在 Sprague-Dawley 大鼠中通过口服给药 35 mg/kg 的 PIP 和通过静脉推注给药 7 mg/kg 的 Docetaxel 共同给药。PIP 和 Docetaxel 的联合使用导致它们体内暴露的协同增加[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. 动物实验:小鼠[3] 使用五周龄雄性 Balb/c 小鼠。每周给小鼠注射一次多西他赛（0、10、20、30、40、60 和 80 mg/kg/周），共 3 周。由于每周多西他赛剂量超过 30 mg/kg 会导致小鼠体重下降，因此每周多西他赛剂量 20 mg/kg 被判定为最大无毒剂量。在以下不同时间点（2、10、14 或 22 HALO）每周给小鼠注射一次多西他赛（20 mg/kg/周），共 3 周。最后一次给药后72小时，取小肠（近端8cm）肠黏膜，用20N Mildform溶液（含8%甲醛的缓冲溶液）固定，包埋在石蜡块中，将5μm切片置于载玻片上。采用末端脱氧核苷酸转移酶介导的dUTP缺口末端标记（TUNEL）法检测细胞凋亡，使用Apop Tag过氧化物酶原位凋亡检测试剂盒。大鼠[4] 雄性Sprague-Dawley大鼠，体重230-250g，年龄6-7周。约25只SD大鼠，分为5组，分别接受多西他赛（7mg/kg，iv）、PIP（35mg/kg，po）及其联合给药（DOX+PIP）以及PIP（3.5mg/kg，po）和PIP（3.5mg/kg，iv）。给药前一天，将大鼠麻醉。用聚乙烯管（0.5mm ID，1mm）插入右颈静脉以采集血液。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。细胞实验:评估单一药物的浓度反应曲线。在 96 孔板中以 2,000 个细胞/孔的密度接种 PC-3 和 LNCaP。用不同药物浓度的每种单一药物及其组合处理细胞 72 小时。多西他赛的浓度为 0.1-1,000 nM。GLU 的浓度为 0.1-300 µm。使用 SRB 测定法在药物暴露结束时评估细胞毒性。暴露 72 小时后，用 10% 三氯乙酸 (150 µL) 在 4°C 下固定细胞 1 小时。然后，在室温下用溶解在 1% 乙酸中的 0.4% SRB 对细胞染色 10 分钟。然后将板风干 24 小时，用 150 µL Tris（10 mM，PH 7.4）在 1,600 rpm 的振荡器上搅拌染料 5 分钟。然后使用微孔板读数仪测量 545 nM 处的吸光度。结果表示为与对照相比的吸光度的相对百分比[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。 IC50 & Target:Microtubule[1]
产品链接	http://www.medchemexpress.cn/Docetaxel.html
更新日期	2025-10-14 16:03:33

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