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Emodin品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-14393
CAS:518-82-1
中文名称:大黄素
Synonyms:大黄素
Frangula emodin
纯度:99.25%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
生物活性:大黄素 (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗SARS-CoV化合物。大黄素阻断 SARS 冠状病毒刺突蛋白和血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 的相互作用[1]。大黄素抑制 酪蛋白激酶 2 (CK2)。抗炎抗癌作用[2]。 Emodin 是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。大黄素改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱[3]。 IC50 和目标:IC50:2 μM (CKII)[1] 体外: 大黄素 (10-400 μM) 阻断 S 的结合蛋白以剂量依赖性方式作用于 ACE2,IC50 值为 200 μM[1]。
Emodin (5-50 μM) 以剂量依赖的方式抑制 S 蛋白假型逆转录病毒的感染性。大黄素阻断 SARS-CoV S 蛋白与 Vero E6 细胞的结合[1]。
大黄素抑制酪蛋白激酶 2 (CK2),IC50 为 5.9 CK2α 野生型、Ile174Ala 突变体和 His160Ala 突变体在 ATP 浓度下分别为 50 μM、30.0 和 7.1 μM。 CK2α 野生型的 IC50 分别为 1.40 和 38.00 μM,Val66Ala 突变体在 ATP 浓度下为 10 μM[2]。
大黄素表现出低抑制性对小鼠和人类 11β-羟基类固醇脱氢酶 2 型 (11β-HSD2) 的活性,IC50 高于 1 mM,表明大黄素对人类和小鼠 11β- 的选择性超过 5000 倍HSD1 酶超过 2 型同工酶[3]。 体内:大黄素(单次口服给药 100 或 200 mg/kg)抑制正常 C57BL/6J 雄性小鼠的 11β-HSD1 活性[3] sup>.
大黄素(100 mg/kg
口服
bid)改善饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的胰岛素敏感性和脂质代谢,并降低血糖和肝脏 PEPCK 以及葡萄糖 6-磷酸酶 mRNA [3]。
体外:Emodin (10-400 μM) 以剂量依赖性方式阻断 S 蛋白与 ACE2 的结合,IC50 值为 200 μM[1]。 Emodin (5-50 μM) 以剂量依赖的方式抑制 S 蛋白假型逆转录病毒的感染性。Emodin 阻断 SARS-CoV S 蛋白与 Vero E6 细胞的结合[1]。 Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2),IC50 为 5.9 CK2α 野生型、Ile174Ala 突变体和 His160Ala 突变体在 ATP 浓度下分别为 50 μM、30.0 和 7.1 μM。CK2α 野生型的 IC50 分别为 1.40 和 38.00 μM,Val66Ala 突变体在 ATP 浓度下为 10 μM[2]。 Emodin 表现出低抑制性对小鼠和人类 2 型 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD2) 的活性,IC50 高于 1 mM,表明 Emodin 对人类和小鼠 11β-的选择性超过 5000 倍HSD1 酶超过 2 型同工酶[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Emodin (单次口服100或200 mg/kg) 抑制正常C57BL/6J雄性小鼠11β-HSD1活性[3]。 Emodin (100 mg/kg
口服
bid) 改善饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的胰岛素敏感性和脂质代谢,降低血糖和肝脏 PEPCK 以及葡萄糖-6-磷酸酶 mRNA[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:SARS-CoV CK2α Wild-type 1.4 μM (IC50, at ATP concentration is 10 μM) CK2α Wild-type 5.9 μM (IC50, at ATP concentration is 50 μM) mouse 11β-HSD1 86 nM (IC50) human 11β-HSD1 186 nM (IC50)