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Capsaicin品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-10448
CAS:404-86-4
中文名称:辣椒素
辣椒碱
Synonyms:辣椒素
(E-Capsaicin
纯度:99.85%
存储条件:4°C,避光保存 *溶剂中:-80°C,1 年
-20°C,6 个月(避光保存)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Capsaicin ((E)-Capsaicin) 是辣椒中的活性成分,是一种 TRPV1 激动剂。Capsaicin 具有减轻疼痛、抗氧化、抗炎、神经保护和抗癌作用。
生物活性:辣椒素 ((E)-Capsaicin) 是辣椒的一种活性成分,是一种 TRPV1 激动剂。辣椒素具有镇痛、抗氧化、抗炎、神经保护和抗癌作用[1][2]。 IC50 和目标:EC50:290 nM(hTRPV1,在 HEK293 细胞中)[1] 体外: 辣椒素(50-300 μM
24 -72 小时)显示细胞生长以剂量和时间依赖性方式增加减少。观察到的 IC50 值约为 150 μM[2]。
辣椒素(50-300 μM
24-72 小时)显示胞质细胞色素 c 增加,caspase 3 和 PARP (p85) 激活) 水平,并降低抗凋亡 Bcl-2 蛋白并增加促凋亡 Bad/Bax 表达[2]。
辣椒素增加核浓缩、核 DNA 片段化和亚 G1 DNA content[2].
辣椒素通过降低cyclin B1和D1调控因子的表达抑制FaDu细胞G1/S期细胞周期进程蛋白激酶 cdk-1、cdk-2 和 cdk-4[2]。 体内研究: 辣椒素通过改变凋亡调节因子 p53、Bcl-2、Bax 和 caspase-3 的蛋白表达来抑制肺癌的发展[2]< /sup>。
体外:Capsaicin (50-300 µM
24-72 小时) 表现出剂量和时间依赖性方式细胞生长的减少。观察到的 IC50 值约为 150 µM[2]。 Capsaicin (50-300 µM
24-72 小时) 显示细胞质细胞色素 c 增加、胱天蛋白酶 3 和 PARP (p85) 水平激活,并降低抗凋亡 Bcl-2 蛋白,增加促凋亡 Bad/Bax 表达[2]。 Capsaicin 增加核凝聚、核 DNA 碎片和亚 G1 DNA 含量[2]。 Capsaicin 通过降低细胞周期蛋白 B1 和 D1 调节剂以及细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶 cdk-1、cdk-2 和 cdk-4 的表达来抑制 FaDu 细胞在 G1/S 期的细胞周期进程[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Capsaicin 通过改变凋亡调节因子 p53、Bcl-2、Bax 和 caspase-3 的蛋白表达来抑制肺癌的发展[2]。 Capsaicin (每只小鼠 2 µg,40 µL,注入左后爪足底表面) 可诱导小鼠出现疼痛相关行为[4]。 Capsaicin (每只大鼠 10 µL 中 3-30 µg,足底注射) 可诱导大鼠继发性机械超敏反应 (SMH) (临床上用作潜在预测神经性疼痛的模型)[5]。 Capsaicin (每只大鼠 25 μL 中 0-500 μg,皮下注射到右侧触须垫中心) 会引起大鼠口面部区域疼痛[6]。 大剂量时,辣椒素可能需要在麻醉状态下给药[7][8]。 Capsaicin 比 Dihydrocapsaicin (HY-N0361) 更刺激[9]。 Note: 辣味呛人,请注意。Capsaicin ((E)-Capsaicin) 在不同情况下的半致死剂量 (LD50): Animal Backgroud Route LD50 References Rat adult ip 10 mg/kg [10] female
51-54 g ip 10.40-13.20 mg/kg [11] female
141 g ip 9.50 mg/kg [11] male po 161.2 mg/kg [12] female po 148.1 mg/kg [12] Mice male
25-35 g iv 0.56 mg/kg [11] male po 118.8 mg/kg [12] male ip 7.56 mg/kg [10] female po 97.4 mg/kg [12] female
30 g ip 6.50 mg/kg [11] ip 7.65 mg/kg [11] im 7.80 mg/kg [11] sc 9.00 mg/kg [11] po 60-75 mg/kg [11] po 190 mg/kg [11] pr >218 mg/kg [11] dermal >512 mg/kg [11] intratracheal 1.60 mg/kg [11] Hamster male
65 g ip >120 mg/kg [11] Guinea Pig male
405 g ip >1.10 mg/kg [11] Rabbit adult
503 g ip >50 mg/kg [11] MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:EC50: 290 nM (hTRPV1, in HEK293 cell)[1]