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Streptozotocin品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-13753
CAS:18883-66-4
中文名称:链脲霉素
链佐星
链脲佐菌素
Synonyms:链脲佐菌素
Streptozocin
NSC-85998
U 9889
纯度:99.15%
存储条件:-20°C,密封保存,避潮避光 *该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。
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产品活性:Streptozotocin (Streptozocin
STZ) 是一种广泛用于实验动物诱导糖尿病模型的抗生素。Streptozotocin 通过葡萄糖转运体 (GLUT2) 进入 B 细胞并引起 DNA 的烷基化 (DNA-methylating)。Streptozotocin 可诱导 β 细胞凋亡。
生物活性:Streptozocin 是一种有效的 DNA 甲基化抗生素。链脲佐菌素引起肝脏和肾脏以及胰腺 DNA 的甲基化,但不会引起脑 DNA 的甲基化。 IC50 和目标:DNA 烷化剂[1] 体外:与四氧嘧啶相比,链脲佐菌素 (STZ) 在体外对血液细胞系表现出更高的细胞毒性作用(ALX)。 ALX 似乎对所研究的细胞系没有毒性,HL60、K562 和 C1498 细胞的估计 IC50 值分别为 2809、3679 或超过 4000 μg/mL。链佐星的毒性更大,尤其是对人骨髓性白血病细胞系 HL60。 Streptozocin 对 HL60、K562 和 C1498 细胞的 IC50 值分别为 11.7、904 和 1024 μg/mL。结果还表明,小鼠白血病细胞比人类白血病细胞更能抵抗链脲佐菌素和 ALX 细胞毒性[2]。 体内实验:注射链脲佐菌素 (STZ) 的小鼠的体重往往低于注射 ALX 的动物。与注射 ALX 的小鼠 (60.7±4.3×106
n= 15
p=0.01)[2]。
体外:Streptozotocin 对 HL60, K562 和 C1498 细胞的 IC50 值分别为 11.7, 904 和 1024 μg/ml[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:链脲佐菌素的溶解方法,仅供参考[4]: (1) 溶剂准备:0.1 M 柠檬酸缓冲液 (HY-B1610N) 液体 A:称取 1.92 g 柠檬酸 (HY-N1428) (分子量:192.12),加双蒸水至 100 mL,溶解。 液体 B:柠檬酸钠 (HY-B2201) (分子量:258.07) 2.58 g。加双蒸水至 100 mL,溶解。 柠檬酸缓冲液:按 1.32:1 的比例混合溶液 A 和溶液 B。测定 pH 值并调整至 4.2-4.5。最后,用 0.22 μm 或 0.45 μm 的滤器去除杂质。 (2) 链脲佐菌素工作溶液准备 使用上述缓冲液制备链脲佐菌素注射液(在冰浴中制备)。注射液应立即使用或存放于4°C,并在30分钟内完成注射。链脲佐菌素高度水溶性,吸收后可广泛分布于全身。它可以跨越血脑屏障和胎盘,进入各种组织。 链脲佐菌素在肝脏中进行化学修饰。这个代谢过程将链脲佐菌素转化为其活性形式,甲基化 DNA 并导致胰腺 β 细胞损伤,从而诱导糖尿病。链脲佐菌素的消除半衰期因物种和给药途径而异。链脲佐菌素高度水溶性,吸收后可广泛分布于全身。它可以跨越血脑屏障、胎盘,并进入各种组织。 链脲佐菌素在肝脏中进行化学修饰。这个代谢过程将链脲佐菌素转化为其活性形式,甲基化 DNA 并导致胰腺 β 细胞损伤,导致糖尿病的诱导。 链脲佐菌素的消除半衰期因物种和给药途径而异。 提示: 1) 不同动物物种对 STZ 的敏感性差异很大,建议 2) 在给药前空腹且不喝水可以增加胰腺β细胞对STZ的敏感性。模型动物中STZ注射通常需要快速注射
3) 不同的鼠株对 STZ 的敏感性各异。有研究报道 DBA/2 鼠株是最敏感的,其次是 C57BL6。Balb/c J小鼠对多次低剂量 STZ 诱导的糖尿病具有抵抗力[6]
4) STZ 处理后,动物因胰腺 β 细胞的大规模坏死和胰岛素的突然释放而导致致命性低血糖死亡,通常在注射后 48 小时内发生。为防止这种情况,最好在 STZ 处理后定期给动物提供 10%蔗 糖水。如果使用单一的高剂量 STZ 糖尿病小鼠方案时动物死亡率超过 20%,应在 STZ 注射后 6 小时内用5%葡萄糖溶液进行腹腔注射来处理动物[2]
5) 需要进行初步实验,不建议直接使用文献中的给药方法和剂量。
细胞实验:MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:DNA alkylator[2]