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AICAR品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-13417
CAS:2627-69-2
中文名称:阿卡地新
Synonyms:阿卡地新
Acadesine
AICA Riboside
纯度:99.98%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物,也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy),YAP 和 mitophagy 抑制剂。
生物活性:AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物和 AMPK 激活剂。 AICAR 调节葡萄糖和脂质代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。 AICAR 还是一种自噬、YAP 和线粒体自噬 抑制剂[1][2]。 IC50 和目标:AMPK[1] 体外 HepG2 细胞用不同浓度的 AICAR (0.1-1.0 mM) 处理 12,分别为 24 和 48 小时。 0.25、0.5 和 1.0 mM AICAR 的 IR-β 表达水平在 48 h 时显着降低至对照的 50%、53% 和 46%,分别[1]。 体内:注射 14 周龄雄性瘦(L
31.3 g 体重)野生型 andob/ob(O
59.6 g 体重)小鼠使用 AMP 激活激酶 (AMPK) 激活剂 AICAR (A) 每天 0.5 mg/g 或盐水对照 (C) 14 天。最后一次注射后 24 小时(包括禁食 12 小时),处死所有小鼠,切除跖屈肌复合体(腓肠肌、比目鱼肌和跖肌)进行分析。与体重变化无关,OC (159±12 mg) 小鼠的肌肉质量低于 LC、LA 和 OA(分别为 176±10、178±9 和 166±16 mg)小鼠[3] 。与运动组和 AICAR(0.5 毫克/克体重)组相比,未治疗组的肾脏重量明显更高。运动组的心脏重量高于其他组,而 AICAR 治疗组的肝脏重量明显高于运动组和未治疗组[4]。
体外:HepG2 细胞分别用不同浓度的 AICAR (0.1-1.0 mM) 处理 12、24 和 48 小时。0.25、0.5 和 1.0 mM AICAR 的 IR-β 表达水平在 48 h 时显著降低至对照的 50%、53% 和 46%[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:向 14 周大的雄性瘦 (L
体重 31.3 g) 野生型 和 ob/ob (O
体重 59.6 g) 小鼠注射 0.5 mg AMP 激活激酶 (AMPK) 激活剂 AICAR (A)/g 每天或盐水对照 (C) 14 天。最后一次注射后 24 小时 (包括禁食 12 小时),处死所有小鼠,切除跖屈肌复合体 (腓肠肌、比目鱼肌和跖肌) 进行分析。与体重变化无关,OC (159±12 mg) 小鼠的肌肉质量低于 LC、LA 和 OA (分别为 176±10、178±9 和 166±16 mg) 小鼠[3]。与运动组和 AICAR (0.5 mg/g) 组相比,未处理组的肾脏重量明显更高。运动组的心脏重量高于其他组,而 AICAR 处理组的肝脏重量明显高于运动组和未处理组[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:小鼠[2] 使用 14 周龄瘦型(Lepob/+ 或 Lepob/+)和 ob/ob(Lepob/Lepob)雄性小鼠。经过 14 天的实验治疗(注射 AICAR 后 24 小时,包括 12 小时禁食),从麻醉小鼠身上干净地(肌腱对肌腱)切除跖屈肌复合肌。快速称重肌肉,然后进行组织学处理或冷冻在液氮中并储存在 -80°C 下。通过横切膈膜并取出整个心脏杀死麻醉小鼠,然后通过针刺直接进入心脏采集血液。将 AICAR 或生理盐水(对照)皮下注射到背部外侧远端部分。AICAR 以 0.5 mg/g 每天一次的剂量给药,持续 14 天。以与 AICAR 治疗相同的方式注射生理盐水(对照)。体重在死亡前测量。大鼠[3] 雄性5周龄ZDF大鼠皮下注射单剂量AICAR(0.5毫克/克体重)或进行一次跑步机跑步(60分钟,速度为25米/分钟,坡度为5%)。未经治疗的ZDF大鼠作为对照(每组n=5)。皮下注射AICAR一小时后或跑步机跑步后立即通过颈椎脱臼杀死大鼠。为避免肌肉痉挛和缺氧的影响,在几秒钟内取出红色和白色腓肠肌并立即冷冻夹住以随后测定AMPK活性。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:将 HepG2 细胞(5×105 个细胞)接种于 6 孔培养板,然后在无血清培养基中孵育 12 小时,然后进行转染。用 FuGENE6 转染试剂转染 1 微克质粒。转染 5 小时后,除去培养基,然后向每个孔中添加添加或不添加 AICAR(0.1-1.0 mM)的培养基。刺激培养基每 24 小时更换一次[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:AMPK Autophagy Mitophagy Human Endogenous Metabolite