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Osthole品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-N0054
CAS:484-12-8
中文名称:蛇床子素
蛇床籽素
欧芹酚甲醚
Synonyms:蛇床子素
Osthol
NSC 31868
纯度:99.95%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Osthole (Osthol) 是一种天然抗组胺药替代试剂。Osthole 可有效抑制组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 活性。Osthole 还可抑制细胞培养物中 HBV 的分泌。
生物活性:蛇床子素 (Osthol) 是一种天然的抗组胺药替代品。 Osthole 可能是 histamine H1 receptor 活性的潜在抑制剂。 Osthole 还抑制细胞中 HBV 的分泌。 IC50 和目标:组胺 H1 受体[1] 体外: Osthole (p<0.0001) 和 Fexofenadine (p<0.001) 抑制研究组中组胺诱导的 HRH-1 mRNA 表达增加。在用组胺/蛇床子素培养的细胞中也观察到了这一结果
其中与组胺相比,组合物质降低了 HRH-1 mRNA 表达 (p<0.0001)[1]。当 Osthole 以高达 100 μM 的剂量使用时,细胞活力评估未检测到明显的毒性。然而,当剂量达到 500 μM 时,蛇床子素开始表现出毒性作用。基于这些观察,蛇床子素以 10 至 100 μM 的剂量范围用于所有体外研究。蛇床子素剂量依赖性地促进成骨细胞分化,如 I 型胶原 (col1)、骨涎蛋白 (BSP) 和骨钙素 (< i>OC)(培养 2 天)。 Osthole 以剂量依赖的方式促进小鼠原代成骨细胞的 ALP 活性[2]。 体内:以每天 5 mg/kg 的剂量将 Osthole 皮下注射到小鼠颅骨上可显着刺激局部骨形成,如采集的颅骨样本的组织学分析所示 2最后一次注射后数周,用 H&E orange G 染色。组织形态学分析表明,蛇床子素对骨形成具有显着影响,与阳性对照微管抑制剂 TN-16 一样有效。然而,当以每天 1 mg/kg 的剂量使用 Osthole 时,看不到这种效果。腹膜内注射蛇床子素 8 周可显着逆转去卵巢大鼠的骨质流失。用三硝基苯酚一品红染色的 L4 样本的组织学检查表明,用蛇床子素处理的去势大鼠的小梁结构部分恢复。组织形态学分析表明,Osthole 治疗可显着增加总 BMD、骨小梁体积和骨小梁厚度,并减少骨小梁分离[2]。
体外:Osthole (pmRNA 表达增加。在用组胺/ Osthole 培养的细胞中也观察到了这一结果
其中与组胺相比,组合物质降低了 HRH-1 mRNA 表达 (p[1]。当 Osthole 以高达 100 μM 的剂量使用时,细胞活力评估未检测到明显的毒性。然而,当剂量达到 500 μM 时,Osthole 开始表现出毒性作用。基于这些观察,Osthole 用于所有体外研究,剂量范围为 10 至 100 μM。Osthole 剂量依赖性地促进成骨细胞分化,如 I 型胶原 (col1)、骨唾液蛋白 (BSP) 和骨钙素 (OC) (培养 2 天)。Osthole 以剂量依赖的方式促进小鼠原代成骨细胞的 ALP 活性[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:将 Osthole 以每天 5 mg/kg 的剂量皮下注射到小鼠颅骨上可显著刺激局部骨形成 (对最后一次注射后 2 周采集的颅骨样本进行组织学分析所示,并用 H&E orange G 染色)。组织形态学分析显示 Osthole对骨形成有显著影响,与阳性对照微管抑制剂 TN-16 一样有效。然而,当以每天 1 mg/kg 的剂量使用 Osthole 时,看不到这种效果。腹膜内注射 Osthole 8 周可显著逆转去卵巢大鼠的骨质流失。用三硝基苯酚一品红染色的 L4 样本的组织学检查表明,用 Osthole 处理的去势大鼠的小梁结构部分恢复。组织形态学分析表明,Osthole 处理可显著增加总 BMD、骨小梁体积和骨小梁厚度,并减少骨小梁分离[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:小鼠[2] 四周龄的ICR瑞士小鼠,在颅骨表面皮下注射Osthole,每天两次,连续5天,剂量为1和5mg/kg/天(每组3只小鼠)。微管抑制剂TN-16用作阳性对照(5mg/kg/天,皮下注射,每天两次,连续2天
每组3只小鼠)。治疗3周后对所有小鼠实施安乐死,解剖颅骨,在10%磷酸盐缓冲福尔马林中固定2天,在10%EDTA中脱钙2周,并嵌入石蜡中。切下组织切片,用苏木精和伊红橙G染色。使用OsteoMeasure系统通过组织形态学测量法量化颅骨表面的新骨面积。为了测量矿物质沉积率 (MAR) 和骨形成率 (BFR),在第 7 天和第 14 天通过腹膜内注射 (20 mg/kg) 进行双重钙黄绿素标记,并在第二次标记后 7 天对小鼠实施安乐死。在塑料切片中检查标记。将解剖的颅骨样本固定在 75% 乙醇中并嵌入甲基丙烯酸甲酯中。用荧光显微镜检查未染色的横切片 (3 µm 厚)。使用 OsteoMeasure 系统测量 MAR 和 BFR。大鼠[2] 使用 30 只 6 个月大的雌性 Sprague-Dawley 大鼠。用腹膜内注射戊巴比妥 (30 mg/kg) 进行麻醉后,将大鼠按体重随机分成三组进行手术 (n=10/组):第 1 组:假手术后进行 PBS 载体治疗 (sham+VEH)
第2组:卵巢切除后给予载体治疗(OVX+VEH)
第3组:卵巢切除后给予蛇床子素治疗(OVX+OST)。治疗于手术后1个月开始,持续8周。载体或蛇床子素(100 mg/kg/天)每天口服一次,持续8周。实验结束时处死大鼠前,采用双能X射线吸收仪测量总骨密度(BMD,g/m2)。然后解剖第四腰椎(L4)进行组织形态学和微型计算机断层扫描(µCT)分析,并使用左股骨干进行生物力学测试。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:在研究第一天的早上 7:00 至 9:00 之间采集参与者的外周血样本,并用 K3EDTA 浓缩在分组管中。然后制备新鲜的 PBMC。分离的细胞以每孔 1×106 接种在 24 孔板上,使用 RPMI-1640 并补充 1% 热灭活人 AB 血清、1% 庆大霉素和 0.25% PHA。24 小时后将活性试剂添加到每个孔中,纯培养基作为每种物质的对照。然后在三天后收获细胞[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Histamine H1 receptor[1]