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Pranlukast 由MedChemExpress提供

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公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 普伦斯特
CAS: 103177-37-3
规格: P834102
包装: 25g,1g,5g,100g
价格: 25g:1444,1g:145,5g:462,100g:4263
最后更新: 2025-10-25 00:42:30

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 普仑司特
CAS: 103177-37-3
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；1g；250mg；25g；50mg；5g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-11-13 20:20:12

北京索莱宝科技有限公司

品名: 普仑司特
CAS: 103177-37-3
规格: IP3490-25mg,25mg,IP3490-50mg,50mg,IP3490-100mg,100mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-11-13 13:26:11

上海吉至生化科技有限公司

品名: 普鲁司特
CAS: 103177-37-3
包装: 100mg，500mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-11-13 08:33:20

Pranlukast的基本信息

中文名普仑司特
英文名Pranlukast
别名普仑司;普仑斯特;普仑司特;普伦斯特;普伦司特;半水化合物;普仑司特半水物;普鲁司特-D4;4-氧代-8-(4-(4-苯基丁氧基)苯甲酰氨基)-2-(四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃;4-氧代-8-[4-(4-苯基丁氧基)苯甲酰氨基]-2-四氮杂茂-4H-1-苯并吡喃-半水合物
CAS103177-37-3
EINECS808-178-9
化学式C27H23N5O4
分子量481.5
inchiInChI=1/C27H23N5O4/c33-23-17-24(26-29-31-32-30-26)36-25-21(23)10-6-11-22(25)28-27(34)19-12-14-20(15-13-19)35-16-5-4-9-18-7-2-1-3-8-18/h1-3,6-8,10-15,17H,4-5,9,16H2,(H,28,34)(H,29,30,31,32)
包装信息10 mM * 1 mL;100 mg;500 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Pranlukast

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-B0290

CAS:103177-37-3

中文名称:普鲁司特

Synonyms:普鲁司特

产品描述

MCE 国际站:Pranlukast

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-B0290

CAS:103177-37-3

中文名称:普鲁司特

Synonyms:普鲁司特
ONO-1078

纯度:99.61%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4，[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。

生物活性:Pranlukast 是一种高效、选择性和竞争性的肽白三烯拮抗剂。普仑司特抑制 [3H]LTE4、[3H]LTD4 和 [3 H]LTC4 与肺膜的结合，Ki 分别为 0.63±0.11、0.99±0.19 和 5640±680纳米，分别。 IC50 和目标:Ki:0.63±0.11 nM (LTE4)，0.99±0.19 nM (LTD4)，5640±680 nM (LTC4)[1] 体外: 在放射性配体结合试验中，普仑司特 (ONO-1078) 抑制 [3H]LTE4、[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63±0.11、0.99±0.19 和 5640±680 nM。 Pranlukast 对 [3H]LTD4 结合的拮抗作用是竞争性的。在功能实验中，Pranlukast 显示出对 LTC4- 和 LTD4 诱导的豚鼠气管和肺实质收缩的竞争性拮抗作用，pA2 范围在 7.70 到 10.71 之间。在 LTC4 生物转化为 LTD4 的抑制剂存在的情况下，普仑司特还拮抗 LTC4 诱导的豚鼠气管收缩(pA2=7.78)。普仑司特显着逆转 LTD4 诱导的延长收缩，但对 KCl 和 BaCl2 诱导的豚鼠气管收缩没有影响[1] .用 CysLT1 受体拮抗剂 Pranlukast (10 μM) 预处理可抑制氧-葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的 CysLT1 受体核转位。 Pranlukast 保护内皮细胞免受缺血样损伤。还评估了 CysLT1 受体拮抗剂普仑司特和 5-脂氧合酶抑制剂 Zileuton 对易位的影响。结果显示普仑司特而非齐留通在 OGD[2] 后 6 小时抑制 CysLT1 受体的转位。 体内:角叉菜胶（CAR，每只小鼠 5 mg）在静脉内注射 LPS（每只小鼠 50 p,g）前 24 小时腹腔注射各种剂量的普仑司特（ONO -1078
40、20 和 10 mmol/kg）、AA-861（20、10 和 5 mmol/kg）、吲哚美辛（40 mmol/kg）和对照物在小鼠受到以下刺激前 30 分钟皮下注射50 皮克脂多糖。 AA-861 在 10% DMSO 中的最大可溶剂量为 0.6 mmol/mL，普仑司特在 10% 乙醇中的最大可溶剂量为 1.2 mmol/mL。这些溶液用作治疗的最大剂量。与对照小鼠相比，AA-861-普仑司特治疗小鼠的小鼠死亡率显着降低。用 CAR (5 mg ip) 预处理使小鼠对 LPS 的作用更加敏感。尽管在 LPS（每只小鼠 50 p，g）给药后 72 小时，用每种溶剂处理的小鼠的存活率为 20%，但用 AA-861（20 mmol/kg）或普仑司特（40 mmol/kg）皮下处理显着增加LPS给药后的存活率（AA-861，P<0.001
普仑司特，P<0.01）[3]。

体外:在放射性配体结合试验中，普鲁司特 (ONO-1078) 抑制 [3H]LTE4、[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜的结合，Kis 分别为 0.63±0.11、0.99±0.19 和 5640±680 nM。普鲁司特对 [3H]LTD4 结合的拮抗作用是竞争性的。在功能实验中，普鲁司特对 LTC4 和 LTD4 引起的豚鼠气管和肺实质条带的收缩表现出竞争性拮抗作用，pA2 范围为 7.70 至 10.71。在存在 LTC4 生物转化为 LTD4 的抑制剂的情况下，普鲁司特还拮抗 LTC4 引起的豚鼠气管收缩（pA2=7.78）。普鲁司特可显著逆转 LTD4 引起的延长收缩，而不影响 KCl 和 BaCl2 引起的豚鼠气管收缩[1]。用 CysLT1 受体拮抗剂普鲁司特 (10 μM) 预处理可抑制氧-糖剥夺 (OGD) 引起的 CysLT1 受体核易位。普鲁司特可保护内皮细胞免受缺血样损伤。还评估了 CysLT1 受体拮抗剂普鲁司特和 5-脂氧合酶抑制剂齐留通对易位的影响。结果表明，普鲁司特而非齐留通在 OGD 后 6 小时抑制 CysLT1 受体易位[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:在静脉注射 LPS（每只小鼠 50 p,g）前 24 小时腹腔注射角叉菜胶（CAR，每只小鼠 5 毫克）。在用 50 p,g LPS 攻击小鼠前 30 分钟，将不同剂量的普仑司特（ONO-1078
40、20 和 10 mmol/kg）、AA-861（20、10 和 5 mmol/kg）、吲哚美辛（40 mmollkg）和对照组皮下注射到小鼠体内。AA-861 的最大可溶剂量为 0.6 mmol/mL（10% DMSO）和 1.2 mmol/mL（10% 乙醇）。这些溶液被用作治疗的最大剂量。与对照组小鼠相比，AA-861-普仑司特治疗小鼠的死亡率显著降低。预先用CAR（5mg腹腔注射）处理小鼠，可使小鼠对LPS的作用更加敏感。虽然用每种溶剂处理的小鼠在LPS（50μg/只）给药后72小时的存活率为20％，但用AA-861（20mmol/kg）或普仑司特（40mmol/kg）皮下治疗可显著提高LPS给药后的存活率（AA-861，P[3]）。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:小鼠[3] 使用雄性 ddY 小鼠。所有小鼠均为 7 至 8 周龄。在小鼠中诱发内毒素休克。简而言之，在 LPS 激发前 24 小时，腹膜内 (ip) 注射 CAR（5 mg 溶于 0.5 mL 生理盐水）作为引发剂。将 LPS（50 p,g 溶于 0.5 mL 生理盐水）静脉注射到尾静脉作为诱导剂。在 LPS 激发前 30 分钟，将 1 mL 所示剂量的 AA-861、普仑司特（40、20 和 10 mmol/kg）、盐水、DMSO 或乙醇皮下 (sc) 注射到小鼠背部。两种药物均为 sc 注射，因为 CAR ip 预处理会导致腹膜炎。为了检查内源性TNF在CAR预处理小鼠中的作用，在LPS刺激前静脉注射2×105 U兔抗TNF-a抗体或0.2 mL兔正常血清[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:EA.hy926 细胞在杜氏改良 Eagle 培养基 (DMEM) 中培养，培养基中添加 10% 热灭活胎牛血清、青霉素 (100 U/mL) 和链霉素 (100 mg/mL)。细胞接种后 24 小时进行实验。进行 OGD。简而言之，去除原始培养基
用无葡萄糖 Earle 平衡盐溶液 (EBSS) 清洗细胞两次，然后放入新鲜的无葡萄糖 EBSS 中。然后将培养物放入含有 5% CO2 和 95% N2 的培养箱中，温度为 37°C，培养 2 至 8 小时。对照培养物在正常条件下在含葡萄糖的 EBSS 中维持。在 OGD 暴露前 30 分钟将 10 μM 普仑司特、10 μM 齐留通（5-LOX 抑制剂）或 10 μM 吡咯烷二硫代氨基甲酸酯 (PDTC) 添加到培养物中，并在 OGD 期间保持该状态[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:LTE4 0.63 nM (Ki) LTD4 0.99 nM (Ki) LTC4 5640 nM (Ki)

产品链接http://www.medchemexpress.cn/pranlukast.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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