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Staurosporine 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
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电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 星形孢菌素
CAS: 62996-74-1
规格: S797145
价格: 1ml:789,1mg:172,100mg:1791,25mg:730,5mg:235,1g:7145
最后更新: 2025-08-29 22:23:54

BOC Sciences

品名: 星孢菌素
CAS: 62996-74-1
包装: 25 mg
价格: $298
最后更新: 2025-04-30 11:27:47

北京索莱宝科技有限公司

品名: 星孢菌素
CAS: 62996-74-1
规格: S5840-1mg,1mg,S5840-5mg,5mg,IS0470-5mg,5mg
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-17 10:33:11

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 星孢菌素
CAS: 62996-74-1
规格: 98%
包装: 100mg;10mg;1g;250mg;25mg;2mg;50mg;5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-17 10:02:29

Staurosporine的基本信息

中文名星孢菌素
英文名Staurosporine
别名十字胞碱;星胞菌素;十字孢碱;星孢菌素;星形孢菌素;链霉菌属十字孢碱;链霉菌属十字孢碱分子生物学试剂;STAUROSPORINE 星孢菌素
CAS62996-74-1
EINECS613-127-7
化学式C28H26N4O3
分子量466.54
inchiInChI=1/C28H26N4O3/c1-28-26(34-3)17(29-2)12-20(35-28)31-18-10-6-4-8-14(18)22-23-16(13-30-27(23)33)21-15-9-5-7-11-19(15)32(28)25(21)24(22)31/h4-11,17,20,26,29H,12-13H2,1-3H3,(H,30,33)/p+1/t17-,20-,26-,28+/m1/s1
包装信息10 mM * 1 mL;2 mg;5 mg;10 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Staurosporine

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-15141

CAS:62996-74-1

中文名称:星形孢菌素

Synonyms:星形孢菌素

产品描述

MCE 国际站:Staurosporine

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-15141

CAS:62996-74-1

中文名称:星形孢菌素

Synonyms:星形孢菌素
Antibiotic AM-2282
STS
AM-2282

纯度:99.98%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Staurosporine 是一种有效,ATP 竞争性的,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKC,PKA,c-Fgr,和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM。Staurosporine 也抑制 TAOK2,IC50 值 3 μM。Staurosporine 是一个凋亡诱导剂。

生物活性:Staurosporine 是一种有效的 ATP 竞争性非选择性蛋白激酶抑制剂,对 IC50 分别为 6 nM、15 nM、2 nM 和 3 nM >PKC、PKA、c-Fgr、磷酸化酶激酶。 Staurosporine 还抑制 TAOK2,IC50 为 3 μM。 Staurosporine 是一种细胞凋亡诱导剂[1][2][3][4][5 ]。 IC50 和目标:IC50:6 nM/15 nM/2 nM/3 nM(PKC/PKA/c-Fgr/磷酸化酶激酶)[1] 体外: Staurosporine 广泛用作具有广谱活性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,是从 Streptomyces staurospores 培养液中分离的生物碱。 MC3T3E-1 成骨细胞暴露于 Staurosporine (100 nM) 12 小时后,释放出与对照细胞 (10.0±2.4%) 相似的 LDH 量 (12.4±3.1%),表明相对缺乏裂解细胞死亡,发生在坏死。此外,用 Staurosporine (100 nM) 处理会导致形态学变化,这是细胞凋亡的特征:在 Hoechst 33258 染色后通过荧光显微镜观察到亮蓝色荧光浓缩核,细胞体积减小[2]。 体内: Staurosporine 的抑制作用在肿瘤促进的第 10 周左右具有统计学意义。尽管在实验的后几周使用 10 ng Staurosporine 没有获得统计学上显着的抑制作用,但荷瘤小鼠的百分比和每只小鼠的平均肿瘤数明显呈下降趋势。因此,即使在 Staurosporine 本身诱导肿瘤的剂量下,Staurosporine 也会轻微抑制 Teleocidin 的肿瘤促进作用[3]。 Staurosponne(0.05 和 0.1 mg/kg 腹膜内注射)可减轻水迷宫和被动回避任务的受损性能,即使给药是在损伤后 2 周开始的。此外,Staurosporine (0.1 mg/kg) 部分逆转了由基底前脑损伤引起的额顶叶皮层中胆碱乙酰转移酶活性的降低。这些结果表明 Staurosporine 通过逆转由基底前脑损伤引起的胆碱能神经元损伤来减轻学习障碍[4]。

体外:Staurosporine 是一种能够从 Streptomyces staurospores 培养液中分离出来的生物碱,广泛用作蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,具有广谱活性。MC3T3E-1 成骨细胞暴露于 Staurosporine (100 nM) 12 小时后,释放出与对照细胞 (10.0±2.4%) 相似的 LDH 量 (12.4±3.1%),表明相对缺乏裂解细胞死亡,发生在坏死。此外,用 Staurosporine (100 nM) 处理会导致形态学变化,这是细胞凋亡的特征:在 Hoechst 33258 染色后通过荧光显微镜观察到亮蓝色荧光浓缩核,细胞体积减小[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:Staurosporine 的抑制作用在肿瘤促进的第 10 周左右具有统计学意义。尽管在实验的后几周使用 10 ng Staurosporine 没有获得统计学上显著的抑制作用,但荷瘤小鼠的百分比和每只小鼠的平均肿瘤数明显呈下降趋势。因此,即使在 Staurosporine 本身诱导肿瘤的剂量下,Staurosporine 也会轻微抑制 Teleocidin 的肿瘤促进作用[3]。Staurosponne (0.05 和 0.1 mg/kg 腹膜内注射) 可减轻水迷宫和被动回避任务的受损性能,即使给药是在损伤后 2 周开始的。此外,Staurosporine (0.1 mg/kg) 部分逆转了由基底前脑损伤引起的额顶叶皮层中胆碱乙酰转移酶活性的降低。这些结果表明 Staurosporine 通过逆转由基底前脑损伤引起的胆碱能神经元损伤来减轻学习障碍[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验:小鼠[3] 使用雌性 CD-I 小鼠。将不同量的 Staurosporine 溶于 10 μL 丙酮涂抹到 8 周大 CD-I 小鼠的耳朵上。刺激程度以引起刺激的化合物的最小剂量表示。 小鼠皮肤中 HOC 的诱导 将 0.1 mL 丙酮中的 Staurosporine 涂抹到 CD-I 小鼠背部的皮肤上,18 小时后从皮肤中获得粗酶提取物。HDC 活性表示为每毫克蛋白质每孵育 1 小时释放的 CO2 pmol。 小鼠皮肤中 ODC 的诱导 将 0.2 mL 丙酮中的 Staurosporine 涂抹到 CD-I 小鼠背部的皮肤上。4 小时后,从表皮中制备粗酶提取物,并测量其 ODC 活性。酶活性表示为每毫克蛋白质每孵育 30 分钟释放的 CO2 nmol。大鼠[4] 使用雄性 Kbl Wistar 大鼠(体重 270 至 310 g)。在给予 Staurosporine 2 周的组中,水迷宫任务和 Staurosporine 给药均在脑膜损毁后 2 周开始,被动回避任务在脑膜损毁后 4 周进行。大鼠在水迷宫训练和被动回避任务习得试验前 30 分钟接受剂量为 0.01、0.03、0.1 和 0.3 mg/kg(ip,每组 N=10,持续 2 周)的 Staurosporine。在给予 Staurosporine 4 周的组中,脑膜损毁后 2 周首次给药。水迷宫任务在脑膜损毁后 4 周进行。被动回避任务在脑膜损毁后 6 周进行。大鼠在训练前 2 周、水迷宫训练和被动回避任务习得试验后 2 周每天接受一次 Staurosporine 0.05、0.1 和 0.2 mg/kg(腹腔注射,每组 N=10)。Staurosporine 悬浮于 0.3% 羧甲基纤维素钠中。将载体按照与 Staurosporine 治疗动物相同的时间表施用于未损伤对照组和损伤对照组。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:PKC 6 nM (IC50) PKA 15 nM (IC50) c-Fgr 2 nM (IC50) Phosphorylase kinase 3 nM (IC50) S6 kinase (70 kDa) 5 nM (IC50) v-Src 6 nM (IC50) cdc2 9 nM (IC50) TPK-IIB/Syk 16 nM (IC50) Ca2+/CaM PK-I1 20 nM (IC50) MLCK 21 nM (IC50) IR 61 nM (IC50) EGF-R 100 nM (IC50) ERK-1 1500 nM (IC50) CSK 2000 nM (IC50) IGF-IR 6150 nM (IC50) CK2 19500 nM (IC50) CK1 163500 nM (IC50)

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Staurosporine.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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