MCE 国际站:
Linaclotide品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-17584
CAS:851199-59-2
中文名称:利那洛肽
Synonyms:利那洛肽
纯度:98.86%
存储条件:密封保存,远离潮湿 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶剂中:-80°C,6 个月
-20°C,1 个月(密封保存,远离潮湿)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Linaclotide 是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase C) 激动剂
开发用于研究便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 和慢性便秘。
生物活性:Linaclotide 是一种有效的选择性鸟苷酸环化酶 C 激动剂
开发用于治疗便秘型肠易激综合征(IBS-C)和慢性便秘。 体外利那洛肽体外 [125I]-STa 与 wt 小鼠肠粘膜的结合浓度依赖性方式。相反,[125I]-STa 与 GC-C 缺失小鼠的这些膜的结合显着降低。在空肠液中体外孵育 30 分钟后,利那洛肽被完全降解[1]。利那洛肽作用于管腔膜上的鸟苷酸环化酶-C受体,增加氯化物和碳酸氢盐进入肠道的分泌,抑制钠离子的吸收,从而增加水进入管腔的分泌,改善排便
药物被最低限度地吸收到体循环中[2]。 体内:药代动力学分析表明口服生物利用度非常低 (0.10%)。在肠道分泌和转运模型中,利那洛肽在 wt 中表现出显着的药理作用,但在 GC-C 缺失小鼠中没有:诱导液体分泌增加到手术结扎的空肠环中,伴随着环鸟苷水平升高的分泌 - 3',5 - 单磷酸盐和加速胃肠道传输[1]。利那洛肽显着增加每周自发排便次数和完全自发排便次数 (CSBM),同时减轻慢性便秘患者的腹痛[2]。
体外:利那洛肽以浓度依赖性方式抑制野生型小鼠[125I]-STa与肠黏膜的体外结合。相反,GC-C基因缺失型小鼠的[125I]-STa与肠黏膜的结合显著降低。利那洛肽在空肠液中体外孵育30分钟后完全降解[1]。利那洛肽作用于肠腔膜上的鸟苷酸环化酶-C受体,增加氯离子和碳酸氢盐向肠道的分泌,抑制钠离子的吸收,从而增加水向肠腔的分泌,改善排便
药物极少被吸收进入体循环[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:药代动力学分析显示口服生物利用度极低(0.10%)。在肠道分泌和转运模型中,利那洛肽在野生型小鼠中表现出显著的药理作用,但在 GC-C 基因敲除小鼠中无此作用:诱导手术结扎的空肠袢内液体分泌增加,同时伴有环鸟苷-3',5-单磷酸盐分泌水平升高和胃肠道转运加速[1]。利那洛肽显著增加慢性便秘患者的每周自发排便次数和完全自发排便次数 (CSBM),同时减轻腹痛[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:小鼠:为测定口服生物利用度,三组(n=3)雌性 CD-1 小鼠静脉注射(iv)利那洛肽(8 mg/kg),两组(n=3)通过管饲(po)利那洛肽(8 mg/kg)。让血液凝固 5 分钟,以 13,000×g 离心 3 分钟,收集血清并储存在 −80 °C 下,直到样品制备并通过 LC-MS/MS[1] 进行分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。