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Coptisine品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-N0430
CAS:3486-66-6
中文名称:黄连碱
Synonyms:黄连碱
Coptisin
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其他地方可能有所不同。
产品活性:Coptisine 是从黄连中分离到的生物碱,是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂,Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。
生物活性:Coptisine 是一种来自黄连的生物碱,是一种有效的非竞争性 IDO 抑制剂,Ki 值为 5.8 μM, IC50 值为 6.3 μM。 IC50 和目标:IC50:6.3 μM (IDO)[1]
Ki:5.8 μM (IDO)[1] 体外: Coptisine 是一种有效的非竞争性 IDO 抑制剂,Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM[ 1]。 Coptisine (0.1-100 μM) 抑制 A549、H460、H2170、MDA-MB-231 和 HT-29 细胞的增殖,IC50分别为 18.09、29.50、21.60、20.15 和 26.60? μM,分别。 Coptisine (12.5, 25, 50 μM) 上调 pH2AX 和 p21 的表达,降低细胞周期蛋白 B1、cdc2 和 cdc25C 的表达,并以浓度依赖性方式诱导 A549 细胞的 G2/M 期阻滞和凋亡。 Coptisine (12.5, 25, 50 μM) 也诱导线粒体功能障碍并激活 A549 细胞中的半胱天冬酶活性。此外,黄连碱 (50 μM) 会以时间依赖性方式(0.5、1、2、4、12 和 24?h)增加 ROS 水平[3]。 体内研究:黄连碱以浓度依赖的方式在小鼠体内显示出增加的毒性,LD50 值为 880.18 mg/kg。 Coptisine(154 mg/kg/天,90 天)对 SD 大鼠没有毒性。 Coptisine (23.35, 46.7, 70.05 mg/kg, po)剂量依赖性地降低仓鼠血清中TC、TG和LDL-c的水平,并不同程度地增加HDL-c的含量,减缓HFHC引起的体重增加饮食,并以剂量依赖性方式提高仓鼠粪便中的胆固醇和 TBA 水平。 Coptisine (70.05 mg/kg, po) 抑制 HMGCR 蛋白的表达水平,并诱导参与胆固醇代谢的 SREBP-2、LDLR 和 CYP7A1 的蛋白表达[2]。
体外:黄连碱是一种有效的非竞争性IDO抑制剂,Ki值为5.8μM,IC50值为6.3μM[1]。黄连碱(0.1-100μM)抑制A549、H460、H2170、MDA-MB-231和HT-29细胞的增殖,IC50分别为18.09、29.50、21.60、20.15和26.60μM。黄连碱(12.5、25、50μM)以浓度依赖性方式上调pH2AX和p21的表达,降低cyclin B1、cdc2和cdc25C的表达,诱导A549细胞G2/M阻滞和凋亡。黄连碱(12.5、25、50 μM)也能诱导 A549 细胞的线粒体功能障碍,激活 caspase 活性。此外,黄连碱(50 μM)能以时间依赖性方式(0.5、1、2、4、12 和 24 小时)增加 ROS 水平[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:黄连碱对小鼠的毒性呈浓度依赖性增加,LD50值为880.18mg/kg。黄连碱(154mg/kg/天,90天)对SD大鼠无毒性。黄连碱(23.35、46.7、70.05mg/kg,po)剂量依赖性地降低仓鼠血清TC、TG、LDL-c水平,不同程度升高HDL-c含量,减缓HFHC饮食引起的体重增加,剂量依赖性地升高仓鼠粪便中胆固醇和TBA水平。黄连碱(70.05mg/kg,po)抑制HMGCR蛋白表达水平,诱导胆固醇代谢相关SREBP-2、LDLR和CYP7A1蛋白表达[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物实验:黄连碱的急性毒性试验以昆明小鼠为实验对象,每组10只(雌雄各半)。将黄连碱溶于蒸馏水中,配制成8个剂量(482.5、579、694、833、1,000、1,200、1,440、1,728mg/kg)给药。灌胃给药后,观察并记录每只小鼠1周的反应(包括死亡率),以获得黄连碱的LD50值。将40只SD大鼠分为对照组和黄连碱组(雌雄各半),给药90天。动物剂量以人体等效剂量(HED)计算,以体表面积(BSA)归一化法。为测定亚慢性毒性,以成人(60 kg)黄连碱的最大HED(25 mg/kg)为参考,计算出黄连碱对SD大鼠的实际剂量(154 mg/kg/天)。对照组大鼠给予等体积的0.9%生理盐水。整个实验期间,所有动物均正常饮食,自由饮水。每天记录大鼠的一般外观和行为,每10天测量一次体重,每天观察两次临床症状和死亡率。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
细胞实验:将100 mM浓度的黄连碱溶解于DMSO中,然后用细胞培养基稀释,制备成100至0.1 µM之间的后续浓度。每次处理中使用的最终DMSO浓度均低于0.1%。通过MTT分析评估黄连碱对细胞增殖的影响。简而言之,将2500个细胞/孔接种于96孔板中,该板含有添加了10%FBS和1%青霉素-链霉素的DMEM培养基。加入一系列浓度的黄连碱,在有或没有5 mM NAC的情况下孵育48小时。孵育48小时后,向每个孔中加入15 µL MTT(5 mg/mL),并在37°C下孵育4小时。然后,除去上清液,向每个孔中加入150 µL DMSO以溶解晶体。使用 Spectramax M4 平板读数仪[3] 在 595 nm 处测量吸光度。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。