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Dihydroartemisinin品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-N0176
CAS:71939-50-9
中文名称:双氢青蒿素
二氢青蒿素
Synonyms:双氢青蒿素
Dihydroqinghaosu
β-Dihydroartemisinin
Artenimol
纯度:99.03%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Dihydroartemisinin是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 活性分子。
生物活性:双氢青蒿素是一种有效的抗疟疾剂。 IC50 和目标:RelA/p65[1]
自噬[1] 体外: 双氢青蒿素(DHA) 是一种抗疟药。双氢青蒿素治疗有效上调胞质 RelA/p65 蛋白水平并下调核 RelA/p65 蛋白水平。 Dihydroartemisinin 阻断 RelA/p65 从胞质溶胶的核转运,而不是抑制 RelA/p65 蛋白合成。 Dihydroartemisinin 在 RPMI 8226 细胞中诱导自噬。 Dihydroartemisinin 抑制 RPMI 8226 细胞中的 NF-κB 活化。通过 EMSA 测定检查 NF-κB 双氢青蒿素结合活性。 RPMI 8226 细胞暴露于不同浓度的双氢青蒿素(10、20 和 40 μM)12 小时,引入 TNF-α 作为 NF-κB 激活的阳性对照。与 TNF-α[1] 相比,双氢青蒿素以剂量依赖性方式抑制 NF-κB 活化。双氢青蒿素 (DHA) 可增强光动力疗法 (PDT) 对食管癌细胞的抗肿瘤作用,并使用 MTT 法研究细胞活力。 Eca109 和 Ec9706 细胞用双氢青蒿素 (80 μM)、PDT(分别为 25 和 20 J/cm2)或其组合处理。双氢青蒿素或 PDT 单次治疗分别导致 Eca109 细胞活力降低 37±5% 或 34±6%,Ec9706 细胞活力降低 33±7% 或 34±6%。然而,当 PDT 与双氢青蒿素联合使用时,细胞系的细胞活力分别降低了 59±6% 或 61±7%[2]。 体内:单次口服双氢青蒿素(200、300、400 或 600 mg/kg),感染后第 6-8 天每天一次,减少总蠕虫负担降低 69.2%-90.6%,雌性蠕虫负担降低 62.2%-92.2%,具体取决于第一个实验中的剂量。在感染后第 34-36 天进行的类似处理可将总蠕虫负荷降低 73.9%-85.5%,将雌性蠕虫负荷降低 83.8%-95.3%[3]。
体外:Dihydroartemisinin (DHA) 是一种抗疟药。Dihydroartemisinin 处理有效上调胞质 RelA/p65 蛋白水平并下调核 RelA/p65 蛋白水平,它阻断 RelA/p65 从胞质溶胶的核转运,而不是抑制 RelA/p65 蛋白合成。Dihydroartemisinin 在 RPMI 8226 细胞中诱导自噬。Dihydroartemisinin 抑制 RPMI 8226 细胞中的 NF-κB 活化。通过 EMSA 测定检查 NF-κB Dihydroartemisinin 结合活性[2]。RPMI 8226 细胞暴露于不同浓度的 Dihydroartemisinin (10、20 和 40 μM) 12 小时,引入 TNF-α 作为 NF-κB 激活的阳性对照。与 TNF-α[1]相比,Dihydroartemisinin 以剂量依赖性方式抑制 NF-κB 活化。Dihydroartemisinin (DHA) 可增强光动力疗法 (PDT) 对食管癌细胞的抗肿瘤作用,用 Dihydroartemisinin (80 μM)、PDT (分别为 25 和 20 J/cm2) 或其组合处理 Eca109 和 Ec9706 细胞。Dihydroartemisinin 或 PDT 单次处理分别导致 Eca109 细胞活力降低 37±5% 或 34±6%,Ec9706 细胞活力降低 33±7% 或 34±6%。当 PDT 与 Dihydroartemisinin 联合使用时,细胞系的细胞活力分别降低了 59±6% 或 61±7%[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Dihydroartemisinin (单次口服
200、300、400 或 600 mg/kg),在感染后第 6-8 天每天给药一次,可将总蠕虫负担减少 69.2%-90.6%,将雌性蠕虫负担减少 62.2%%-92.2%,取决于第一个实验中的剂量。在感染后第 34-36 天进行的类似处理可将总蠕虫负荷降低 73.9%-85.5%,将雌性蠕虫负荷降低 83.8%-95.3%[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:小鼠[3] 实验采用昆明种小鼠,每只体重 20-24 克。第一项实验旨在研究双氢青蒿素多剂量对日本血吸虫童虫和成虫的影响,小鼠在感染后第 6-8 天和第 34-36 天分别每天服用 200、300、400 或 600 毫克双氢青蒿素/千克(剂量体积为 25 毫升/千克),每日三次。另一组感染但未服用该药物的小鼠作为对照。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:将 Eca109(4×103 个细胞/孔)和 Ec9706(5×103 个细胞/孔)细胞培养在 96 孔板中,并培养过夜以使细胞附着。用双氢青蒿素(80 μM)、PDT(分别为 25 和 20 J/cm2)或它们的组合处理 Eca109 和 Ec9706 细胞。孵育 24 小时后,向每孔中加入 MTT(20 μL),并在 37°C 下孵育 4 小时。将甲臜晶体溶解在 150 μL DMSO 中,振荡 10 分钟。在平板读数器上测量 490 nm 处的吸光度,并重复实验三次[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
激酶实验:为了测定 NF-κB 双氢青蒿素结合活性,我们进行了电泳迁移率分析 (EMSA)。制备核提取物,并将其与来自 HIV 长末端重复序列 5′-TTGTTACAAGGGACTTTCCGCTG GGGACTTTCCAGGGAGGCGTGG-3′(粗体表示 NF-κB 结合位点)的 32P 末端标记的 45 聚体双链寡核苷酸(15 μg 蛋白质和 16 fmol DNA)在 37 °C 下孵育 30 分钟。在 6.6% 天然聚丙烯酰胺凝胶上将形成的双氢青蒿素-蛋白质复合物与游离寡核苷酸分离。使用双链突变寡核苷酸 5′-TTGTTACAA CTCACTTTCCGCTGCTCACTTTCCAGGGAGGCGTGG-3′ 来检查 NF-κB 与 DNA 的结合特异性。还通过与未标记寡核苷酸的竞争来检查结合特异性。免疫前血清 (PIS) 被用作阴性对照。使用 Storm 820 可视化干燥的凝胶,并使用 Imagequant 软件 [1] 对放射性条带进行量化。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:RelA Plasmodium Autophagy