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Puerarin品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-N0145
CAS:3681-99-0
中文名称:葛根素
葛根黄酮
Synonyms:葛根素
纯度:98.92%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Puerarin 是从葛根中提取的异黄酮,是5-HT2C受体拮抗剂。Puerarin 抑制迷走神经背运动核 (DMV)-迷走神经通路,进而导致脂肪吸收减少。
生物活性:Puerarin 是从 Radix puerariae 中提取的异黄酮,是一种 5-HT2C 受体拮抗剂。 体外 Puerarin 抑制 LPS 诱导的 iNOS、COX-2 和 CRP 蛋白的表达,并抑制 RAW264.7 细胞中 RT-PCR 实验中它们的 mRNA。 iNOS、COX-2 和 CRP 表达的抑制是由于 I-κB 磷酸化和降解的剂量依赖性抑制,导致 p65NF-κB 核转位减少。葛根素介导的抑制 LPS 诱导的 iNOS、COX-2 和 CRP 表达的作用归因于在转录水平抑制 NF-κB 激活[1]。 Puerarin 是一种新型的 IK1 开放通道阻滞剂,可能是葛根素抗心律失常作用的基础。葛根素与 IK1 的开放通道阻滞剂钡竞争抑制 IK1 电流[2]。 体内实验:染料木黄酮和葛根素均通过潜在的抗氧化、抗炎或抗细胞凋亡机制有效减轻慢性酒精摄入引起的肝损伤。然而,染料木黄酮在降低丙二醛(1.05±0.0947 vs. 1.28±0.213 nmol/mg pro,p<0.05)、肿瘤坏死因子 α(3.12±0.498 vs. 3.82±0.277 pg/mg pro, p < 0.05),白细胞介素 6(1.46±0.223 vs. 1.88±0.309 pg/mg pro,p < 0.05),而葛根素在改善血清活性或丙氨酸转氨酶水平方面比染料木黄酮更有效(35.8±3.95 vs. 42.6) ±6.56 U/L,p < 0.05) 和低密度脂蛋白胆固醇(1.12±0.160 与 1.55±0.150 mmol/L,p < 0.05)[3]。葛根素可显着改善早期肾损伤,可能是通过抑制糖尿病大鼠肾脏中 ICAM-1 和 TNF-α 的表达[4]。
体外:Puerarin 抑制 LPS 诱导的 iNOS、COX-2 和 CRP 蛋白的表达,并抑制 RAW264.7 细胞中 RT-PCR 实验中它们的 mRNA。iNOS、COX-2 和 CRP 表达的抑制是由于 I-κB 磷酸化和降解的剂量依赖性抑制,导致 p65NF-κB 核转位减少。Puerarin 介导的抑制 LPS 诱导的 iNOS、COX-2 和 CRP 表达的作用归因于在转录水平抑制 NF-κB 激活[1]。 Puerarin 是一种新型的 IK1 开放通道阻滞剂,可能是 Puerarin 抗心律失常作用的基础。Puerarin 与 IK1 的开放通道阻滞剂钡竞争抑制 IK1 电流[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:染料木黄酮和 Puerarin 均通过潜在的抗氧化、抗炎或抗细胞凋亡机制有效减轻慢性酒精摄入引起的肝损伤。然而,染料木黄酮在降低丙二醛 (1.05±0.0947 vs. 1.28±0.213 nmol/mg pro,p[3]。 Puerarin 可显著改善早期肾损伤,可能是通过抑制糖尿病大鼠肾脏中 ICAM-1 和 TNF-α 的表达[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:大鼠:健康雄性SD大鼠(7周龄)随机分为对照组、模型组和葛根素治疗组(高(H)、中(M)、低(L)剂量)。将葛根素悬浮于0.9%生理盐水中,每天以不同浓度(L组0.25mg/(kg×d),M组0.5mg/(kg×d),H组1.0mg/(kg×d))胃内给药,连续8天。对照组和模型组大鼠同期给予等体积生理盐水[4]。小鼠:40只雄性ICR小鼠(体重:20~22g),每天以12小时光照:12小时黑暗循环进行适应性培养,室温为22±2℃,相对湿度为55%±5%。适应1周后,将小鼠随机分为4组,每组10只。将染料木黄酮和葛根素以等摩尔浓度0.1M羧甲基纤维素钠溶液(胃容量:3 mL·kg-1体重)涂于小鼠体内[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
细胞实验:RAW264.7细胞在37℃、95%空气和5%CO2湿润环境中维持亚汇合。常规传代培养所用的培养基是杜氏改良伊格尔培养基,其中添加了10%胎牛血清、青霉素(100单位/毫升)和链霉素(100μg/毫升)。用MTT法测定葛根素处理后的细胞活力。去除上清液进行亚硝酸盐测定后,将细胞在37℃下与MTT(0.05毫克/毫升)一起孵育4小时,在540nm处测量光密度。葛根素的浓度为10、20、40和100μM[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:5-HT2C Receptor