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Columbin品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-N0389
CAS:546-97-4
中文名称:古伦宾
咖伦宾
青牛胆苦素
Synonyms:古伦宾
纯度:99.86%
存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Columbin 是一种口服活性二萜呋喃内酯,具有抗炎和抗锥虫体作用。Columbin 选择性抑制 COX-2 (EC50=53.1 μM),选择性高于抑制 COX-1 (EC50=327 μM)。
生物活性:Columbin 是一种来自 Calumbae radix 的具有口服活性的二萜呋喃内酯,具有抗炎和抗锥虫作用。 Columbin 选择性抑制 COX-2 (EC50=53.1 μM) 而不是 COX-1 (EC50=327) μM)[1][2]。 体外用哥伦滨或 l-NAME 处理可抑制 LPS/IFN-γ 诱导的 NO 产生,而不影响 RAW264.7 的活力。用 columbin 预处理受刺激的细胞不会抑制 LPS 刺激细胞中 NF-κB 向细胞核的易位。 columbin 的 COX-1 和 COX-2 抑制活性在 100μM 时分别为 63.7±6.4% 和 18.8±1.5%。 columbin 与 Tyr385 和 Arg120 的相互作用表明其在 COX-2 中具有更高的活性,因为据报道 Tyr385 参与从花生四烯酸的 C-13 中提取氢,而 Arg120 对于花生四烯酸的高亲和力结合至关重要[1 ]。 体内: Columbin 抑制小鼠爪子中的水肿形成。在 300 mg/kg 和 700 mg/kg 的剂量下,columbin 可抑制炎症 0 至 5 小时,其结果与作为标准抗炎药的阿司匹林相当。哥伦滨对角叉菜胶诱导的小鼠爪水肿的抑制作用可能是由于抑制了导致炎症的介质(包括前列腺素)的释放[1]。哥伦滨在大鼠体内的生物利用度很低(2.8% po 和 14% ip),但它在 Caco-2 细胞单层中的转运速度很快,这表明肝脏中广泛的首过代谢可能是其生物利用度低的可能原因 [2].
体外:用 columbin 或 l-NAME 处理可抑制 LPS/IFN-γ 诱导的 NO 生成,但不影响 RAW264.7 的活力。用 columbin 预处理受刺激的细胞不会抑制 LPS 刺激的细胞中 NF-κB 向细胞核的转位。columbin 在 100μM 浓度下对 COX-1 和 COX-2 的抑制活性分别为 63.7±6.4% 和 18.8±1.5%。columbin 与 Tyr385 和 Arg120 的相互作用表明其在 COX-2 中的活性更高,因为据报道 Tyr385 参与从花生四烯酸的 C-13 中提取氢,而 Arg120 对高亲和力花生四烯酸结合至关重要[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:哥伦宾抑制小鼠爪部水肿形成。在 300 mg/kg 和 700 mg/kg 剂量下,哥伦宾抑制 0 至 5 小时的炎症,其效果与标准抗炎药阿司匹林相当。哥伦宾对角叉菜胶诱发的小鼠爪部水肿的抑制作用可能是由于抑制了引起炎症的介质(包括前列腺素)的释放[1]。哥伦宾在大鼠体内的生物利用度很低(口服 2.8%,腹腔注射 14%),但它在 Caco-2 细胞单层中的运输速度很快,这表明肝脏中广泛的首过代谢可能是其生物利用度低的原因[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:大鼠:雄性 Wistar 大鼠的治疗方法如下:通过尾静脉注射乙醇和 PEG-300 (1:1) 中的 columbin,剂量为 20 mg/kg。腹膜内 (ip) 注射乙醇和 PEG-300 (1:1) 中的 columbin,剂量为 20 mg/kg。给大鼠口服混悬剂中的 columbin,剂量为 50 mg/kg。静脉给药时,在0、5、15、30、45、60、120、240、360、480和1440分钟剪尾采集血液样本(50-100 μL)放入肝素化试管中,口服或腹腔注射时则分别在0、15、30、60、120、180、240、360、480、1440分钟采集。血液样本储存在−20°C直至分析[2]。小鼠:雄性Balb/c小鼠(n=60)随机分成6组。给小鼠腹膜内注射Columbin,剂量分别为30、100、300和700 mg/kg。以消炎药阿司匹林作为阳性对照。为了诱发爪部急性炎症,在用载体或哥伦宾治疗 30 分钟后,将溶解在盐水中的 1% 角叉菜胶溶液皮下注射到大鼠的右后爪。注射后 5 小时内每隔 1 小时测量爪部体积。在注射角叉菜胶之前立即用容积计测量爪部体积,此后每隔 1 小时测量一次,共 5 小时[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。