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Tacrolimus 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他Tacrolimus供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 他克莫司
CAS: 104987-11-3
规格: T818571
包装: 1ml
价格: 10mg:276,50mg:123,250mg:493,1g:1196,5g:4245,1ml:656
最后更新: 2025-08-29 22:21:40

BOC Sciences

品名: 大环哌喃
CAS: 104987-11-3
最后更新: 2025-04-30 11:27:47

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 他克莫司
CAS: 104987-11-3
规格: 98%
包装: 100mg；1g；250mg；25g；50mg；5g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-14 16:05:23

北京索莱宝科技有限公司

品名: Tacrolimus他克莫司 标准品
CAS: 104987-11-3
规格: ST8480-20mg,20mg,IT0010-10mg,10mg,IT0010-20mg,20mg
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-14 08:52:06

Tacrolimus的基本信息

中文名大环哌喃
英文名Tacrolimus
别名大环哌喃;他克莫斯;泰克利马;他克莫司;他可莫司;他克莫司标准品;他克莫司FK-506;他可莫司(FK506)
CAS104987-11-3
EINECS1308068-626-2
化学式C44 H69 N O12
分子量804.02
inchiInChI=1/C44H69NO12/c1-10-13-31-19-25(2)18-26(3)20-37(54-8)40-38(55-9)22-28(5)44(52,57-40)41(49)42(50)45-17-12-11-14-32(45)43(51)56-39(29(6)34(47)24-35(31)48)27(4)21-30-15-16-33(46)36(23-30)53-7/h10,19,21,26,28-34,36-40,46-47,52H,1,11-18,20,22-24H2,2-9H3/b25-19-,27-21+/t26-,28+,29+,30-,31+,32-,33+,34-,36+,37-,38-,39+,40+,44+/m0/s1
包装信息5 mg;10 mg;50 mg;100 mg;200 mg;500 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Tacrolimus

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13756

CAS:104987-11-3

中文名称:他克莫司

产品描述

MCE 国际站:Tacrolimus

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13756

CAS:104987-11-3

中文名称:他克莫司
藤霉素
他克莫斯
大环哌喃

Synonyms:他克莫司
FK506
Fujimycin
FR900506

纯度:99.93%

存储条件:4°C，避光保存 *溶剂中:-80°C，6 个月
-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Tacrolimus (FK506)，大环内酯类，与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase)，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。

生物活性:他克莫司 (FK506) 是一种大环内酯，可与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物。 Tacrolimus 抑制神经钙蛋白磷酸酶，后者抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。免疫抑制特性[1]。 IC50 和目标:PP2B（神经钙蛋白磷酸酶）[1]
自噬诱导剂[2] 体外: Tacrolimus (FK506) 抑制钙依赖性事件，例如 IL-2 基因转录、NO 合酶激活、细胞脱颗粒和细胞凋亡。他克莫司还通过与激素受体复合物中包含的 FKBPs 结合来增强糖皮质激素和黄体酮的作用，防止降解。该试剂可以以类似于 CsA 的方式增强 TGFβ-1 基因的表达。 Tacrolimus[1] 抑制响应于 T 细胞受体连接的 T 细胞增殖。低浓度他克莫司（FK506,10 μg/L）处理对MH3924A细胞增殖无显着影响（P=0.135）。用更高浓度的他克莫司(100-1,000 μg/L)处理后，MH3924A细胞的增殖显着增强(P<0.01)。 AMD3100以任意浓度（10、50、100 μg/L）处理，对MH3924A细胞增殖无明显影响（P>0.05）。然而，当不同浓度的AMD3100与100 μg/L他克莫司联用时，MH3924A细胞的体外增殖能力增强（P<0.01）[3]。 体内通过在第 10 天至第 16 天或第 10 天或第23. 在第 17 天和第 24 天，经 DSS 处理的对照动物的结肠长度明显缩短，结肠重量明显高于正常动物。此外，对照组的单位长度结肠重量是正常组的两倍多。虽然与对照组相比，用他克莫司治疗 7 天和 14 天后显着抑制了 DSS 治疗动物每单位长度结肠重量的增加，但这种治疗实际上并没有恢复结肠缩短。此外，如抑制百分比（59% 对 28%）所示，他克莫司对每单位长度结肠重量增加的抑制作用在 14 天时比在 7 天时更明显[4]< /sup>。

体外:Tacrolimus (FK506) 抑制钙依赖性事件，例如 IL-2 基因转录、NO 合酶激活、细胞脱颗粒和细胞凋亡。Tacrolimus 还通过与激素受体复合物中包含的 FKBPs 结合来增强糖皮质激素和黄体酮的作用，防止降解。该试剂可以以类似于 CsA 的方式增强 TGFβ-1 基因的表达。Tacrolimus 抑制响应于 T 细胞受体连接的 T 细胞增殖[1]。低浓度 Tacrolimus (FK506，10 μg/L) 处理对 MH3924A 细胞增殖无显著影响 (P=0.135)。用更高浓度的 Tacrolimus (100-1，000 μg/L) 处理后，MH3924A 细胞的增殖显著增强 (P0.05)。然而，当不同浓度的AMD3100与100 μg/L Tacrolimus 联用时，MH3924A 细胞的体外增殖能力增强 (P[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:通过从第 10 天到第 16 天或第 23 天对葡聚糖硫酸钠 (DSS) 处理的小鼠施用 Tacrolimus 来研究 Tacrolimus 对结肠炎的进展和持续存在的处理效果。在第 17 天和第 24 天，结肠长度显著缩短，结肠重量显著缩短在 DSS 处理的对照动物中显著高于正常动物。此外，对照组的单位长度结肠重量是正常组的两倍多。虽然与对照组相比，用 Tacrolimus 处理 7 天和 14 天后显著抑制了 DSS 处理动物每单位长度结肠重量的增加，但这种处理实际上并没有恢复结肠缩短。此外，如抑制百分比 (59% 对 28%) 所示，Tacrolimus 对每单位长度结肠重量增加的抑制作用在 14 天时比在 7 天时更明显[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验:小鼠[4] 将六周龄雄性 C57BL/6J 小鼠饲养在温度和湿度受控的房间内，房间内明暗循环为 12 小时。在多次给药研究中，结肠炎小鼠（n=10）口服他克莫司 30 mg/kg，连续 7 天（第 10 至 16 天）或 14 天（第 10 至 23 天）。对照组（n=10）和正常组（n=5）采用相同方案服用安慰剂。他克莫司或安慰剂的给药剂量为 10 mL/kg。小鼠在最后一次给药的第二天通过吸入二氧化碳实施安乐死。在单次给药研究中，结肠炎小鼠在第 7、10、17 或 24 天口服他克莫司 30 mg/kg 或安慰剂（n=8）一次。正常小鼠（n=4）采用相同方案服用安慰剂。给药后 8 小时，通过吸入 CO2 使小鼠安乐死[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:采用MTT法检测肿瘤细胞增殖情况。方法:待MH3924A细胞达到对数生长期后，在96孔板中每孔加入0.2 mL细胞悬液（1×104 cells/mL），在DMEM中培养24 h。待细胞贴壁生长后，分别加入不同浓度的Tacrolimus（10、100和1 000 μg/L），AMD3100（10、50和100 μg/L）及Tacrolimus（0和100 μg/L）+AMD3100（0、10、50和100 μg/L）。以单独培养基中培养的未处理细胞作为对照。培养48 h后，加入10 μL MTT（5 g/L），每孔孵育6 h
接下来，加入 150 μL/孔 DMSO，然后在分光光度计读数器上测量 570 mm 处的吸光度。每个孔测量三次，每个样品重复测定三次[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:Macrolide

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Tacrolimus.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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