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Aprotinin品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-P0017
CAS:9087-70-1
中文名称:抑肽酶
抑胰肽酶
屈来密多
Synonyms:抑肽酶
纯度:99.01%
存储条件:请按照分析证书中建议的条件储存产品。
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Aprotinin是分离自牛肺的丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂,对胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶 的 Ki 值分别为0.06 pM和9 nM。
生物活性:Aprotinin 是一种 bovine pancreatic trypsin inhibitor (BPTI) 抑制剂,可抑制 trypsin 和 chymotrypsin 与 Ki 分别为 0.06 pM 和 9 nM。 IC50 和目标:Ki:0.06 pM(胰蛋白酶),9 nM(胰凝乳蛋白酶)[1] 体外: 抑肽酶,一种丝氨酸蛋白酶抑制剂从牛肺中分离出来,是一种复合蛋白酶抑制剂,具有抗纤维蛋白溶解作用,可抑制接触激活,并降低对体外循环的炎症反应[2]。抑肽酶抑制胰蛋白酶(牛,Ki= 0.06 pM)、胰凝乳蛋白酶(牛,Ki= 9 nM)、纤溶酶(人,0.23 nM)[1 ]。抑肽酶也是一种 NOS 活性的竞争性蛋白抑制剂。它抑制 NOS-I 和 NOS-II,Ki 值分别为 50 μM 和 78 μM[3]。抑肽酶显着抑制纤维蛋白溶解,IC50 为 0.16±0.05 μM[4]。 体内高剂量抑肽酶可以减少与冠状动脉旁路移植术 (CABG) 或心脏瓣膜置换手术等主要心脏手术相关的失血和输血需求[ 5]。抑肽酶以剂量依赖性方式抑制血栓形成。抑肽酶剂量为 1.5 mg kg-1(推注)和 3 mg kg-1 h-1 输注(维持输注)会导致有减少出血时间的趋势。抑肽酶以 3 mg kg-1 剂量加 6 mg kg-1 h-1 显着减少出血时间约 84%±2.9%。在 5 mg kg-1 和 10 mg kg-1 h-1 的最高剂量下,观察到最强的效果[ 4]。抑肽酶可能影响肿瘤坏死因子-α (TNF) 水平。在抑肽酶处理的野生型小鼠中,I/R 后可溶性 TNFRI 水平显着增加,但在所有 TNFRInull 小鼠中均未检测到[6]。
体外:Aprotinin 是一种从牛肺中分离出来的丝氨酸蛋白酶抑制剂,是一种复合蛋白酶抑制剂,具有抗纤维蛋白溶解作用,可抑制接触激活,并降低体外循环的炎症反应[2]。Aprotinin 抑制胰蛋白酶 (牛,Ki=0.06 pM)、胰凝乳蛋白酶 (牛,Ki=9 nM)、纤溶酶 (人,0.23 nM)[1]。Aprotinin 也是一种 NOS 活性的竞争性蛋白抑制剂。它抑制 NOS-I 和 NOS-II 的 Ki 值分别为 50 μM 和 78 μM[3]。Aprotinin 显著抑制纤维蛋白溶解,IC50 为 0.16±0.05 μM[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Aprotinin 高剂量可以减少与主要心脏手术相关的失血和输血需求,例如冠状动脉旁路移植术 (CABG) 或心脏瓣膜置换手术[5]。Aprotinin 以剂量依赖性方式抑制血栓形成,Aprotinin 剂量为 1.5 mg/kg 和 3 mg/kg/h 输注 (维持输注) 有减少出血时间的趋势。Aprotinin 以 3 mg/kg/h 剂量加 6 mg/kg/h 显著减少出血时间约 84%±2.9%。在 5 mg/kg/h 和 10 mg/kg/h 的最高剂量下,观察到最强的效果[4]。Aprotinin 可能影响肿瘤坏死因子-α (TNF) 水平。在经 Aprotinin 处理的野生型小鼠中,I/R 后可溶性 TNFRI 水平显著增加,但在所有 TNFRInuLl 小鼠中均未检测到[6]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:大鼠:本研究使用雄性 Wistar 大鼠(180-220 克)。抑肽酶溶于生理盐水中。抑肽酶通过快速注射给药,然后进行维持输注。给药剂量为 1.5 mg kg-1 和 3 mg kg-1 h-1、3mg kg-1 和 6 mg kg-1 h-1 至 5 mg kg-1 和 10 mg kg-1 h-1。通过大鼠药代动力学研究评估两种药物的血浆浓度[4]。小鼠:采用完整的小鼠缺血/再灌注模型(30 min-I/60 min-R),测量野生型小鼠(WT,C57BL/6
n=10)、加入抑肽酶的野生型小鼠(4 mL/kg
n=10)、缺乏 TNFRI 的转基因小鼠(TNFRInull
n=10)和加入抑肽酶的 TNFRInull 小鼠(n=10)的左心室峰值 + dP/dt[6]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Ki: 0.06 pM (Trypsin), 9 nM (Chymotrypsin)[1]
Sequence:Arg-Pro-Asp-Phe-Cys-Leu-Glu-Pro-Pro-Tyr-Thr-Gly-Pro-Cys-Lys-Ala-Arg-Ile-Ile-Arg-Tyr-Phe-Tyr-Asn-Ala-Lys-Ala-Gly-Leu-Cys-Gln-Thr-Phe-Val-Tyr-Gly-Gly-Cys-Arg-Ala-Lys-Arg-Asn-Asn-Phe-Lys-Ser-Ala-Glu-Asp-Cys-Met-Arg-Thr-Cys-Gly-Gly-Ala(Disulfide bridge: Cys5-Cys55,Cys14-Cys38,Cys30-Cys51)