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Homoplantaginin品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-N1949
CAS:17680-84-1
中文名称:高车前苷
高车前甙
Synonyms:高车前苷
纯度:99.90%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Homoplantaginin是来自中药Salvia plebeia的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。
生物活性:Homoplantaginin 是一种来自传统中药 Salvia plebeia 的类黄酮,具有抗炎和抗氧化特性。 Homoplantaginin 可抑制TNF-α 和IL-6 mRNA 表达,IKKβ 和NF-κB 磷酸化。 IC50 和目标:NF-κB[3] IKKβ[3] TNF-α[3] 体外: Homoplantaginin 在 0.35 μg/mL 时显示 DPPH 自由基减少水平的 IC50。在暴露于H2O2的人肝细胞HL-7702细胞中,添加0.1-100μg/mL高车前子素显着减少乳酸脱氢酶渗漏,并增加谷胱甘肽、谷胱甘肽过氧化物酶和上清液中的超氧化物歧化酶[1]。 Homoplantaginin (0.1, 1, 10 μM) 剂量依赖性地降低由棕榈酸 (100 μM) 诱发的 toll 样受体 4 的表达。 Homoplantaginin 通过抑制活性氧敏感性硫氧还蛋白相互作用蛋白、NLRP3 和 caspase-1,紧密控制棕榈酸诱导的活性氧,以防止核苷酸结合域样受体 3 (NLRP3) 炎性体激活[2]< /sup>。 homoplantaginin 对人脐静脉内皮细胞的预处理显着抑制棕榈酸诱导的 TNF-α 和 IL-6 mRNA 表达,以及 IKKβ 和 NF-κB p65 磷酸化。 Homoplantaginin 显着调节 IRS-1 的 Ser/Thr 磷酸化,改善 Akt 和内皮一氧化氮合酶的磷酸化,并在胰岛素存在的情况下增加 NO 的产生[3]。 体内: Homoplantaginin(25-100mg/kg)显着降低血清丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶的升高,降低TNF-α和IL-1的水平。相同处理还降低了硫代巴比妥酸反应物质的含量,提高了肝匀浆中GSH、GSH-Px和SOD的含量[1]。 Homoplantaginin 被迅速吸收 (Tmax=16.00±8.94min),平均 Cmax 达到 0.77 和 1.27nmol/mL 之间。经计算,绝对口服生物利用度仅为 0.75%。
体外:同型车前素对DPPH自由基还原水平的IC50为0.35 μg/mL。在暴露于H2O2的人肝细胞HL-7702细胞中,添加0.1-100μg/mL同型车前素可显著减少乳酸脱氢酶的漏出,并增加上清液中的谷胱甘肽、谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶[1]。同型车前素(0.1、1、10 μM)剂量依赖性地降低棕榈酸(100 μM)引起的toll样受体-4的表达。同型车前素通过抑制活性氧敏感的硫氧还蛋白相互作用蛋白NLRP3和胱天蛋白酶-1,严格控制棕榈酸诱导的活性氧,以防止核苷酸结合结构域样受体3(NLRP3)炎症小体活化[2]。用高车前素预处理人脐静脉内皮细胞可显著抑制棕榈酸诱导的TNF-α和IL-6 mRNA表达,以及IKKβ和NF-κB p65磷酸化。高车前素可显著调节IRS-1的Ser/Thr磷酸化,改善Akt和内皮型一氧化氮合酶的磷酸化,并在胰岛素存在下增加NO的产生[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:车前素(25-100mg/kg)可显著降低血清丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶的升高,降低TNF-α和IL-1的水平。同样的治疗也降低了硫代巴比妥酸反应物质的含量,提高了肝匀浆中GSH、GSH-Px和SOD的水平[1]。车前素吸收迅速(Tmax=16.00±8.94min),平均Cmax在0.77至1.27nmol/mL之间。绝对口服生物利用度仅为0.75%。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:大鼠:将高车前素溶解于由DMSO、PEG 400、乙醇和生理盐水(2:2:3:3,v/v/v/v)组成的溶液中,浓度为10mg/mL。将大鼠随机分为三组,分别接受口服给药(150mg/kg)、尾静脉注射(15mg/kg)和腹膜注射(15mg/kg)。给药后5、10、20、30、45、60、90、120和180分钟,从眶后丛采集血液样本(约0.5mL)放入肝素化的微量离心管中。以10,000rpm的速度离心血液样本,分离血浆样本[4]。小鼠:将高车前素溶解于5%淀粉中。实验期间,分别以 25、50、100 mg/kg/d 的剂量通过胃插管给予 Homoplantaginin。注射 LPS 八小时后,用乙醚麻醉小鼠,从下静脉放血采集血液样本。取出肝脏并用福尔马林固定以进行组织学分析[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:用 MTT 法测定培养细胞的活力。将人脐静脉内皮细胞暴露于不同浓度的车前素(0.1、1、3、10、30、100 μM)中 48 小时。随后,向每个孔中加入 20 μL MTT(5 mg/mL),在 37°C 下再培养 4 小时。除去上清液,加入 DMSO 溶解甲臜晶体。在 540 nm 处测量吸光度[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:p65