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Bafilomycin A1品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-100558
CAS:88899-55-2
中文名称:巴佛洛霉素A1
巴弗洛霉素A1
Synonyms:巴佛洛霉素A1
BafA1
纯度:99.95%
存储条件:-20°C, 避光 *溶剂中:-80°C, 6 个月
-20°C, 1 个月(避光)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Bafilomycin A1 (BafA1) 是特异性,可逆的 V-ATPase 抑制剂,IC50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1,大环内酯类抗生素, 是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合,并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。
生物活性:Bafilomycin A1 (BafA1) 是一种特异性可逆的 液泡 H+-ATPase (V-ATPase) 抑制剂,IC 值50 值为 4-400 nmol/mg。 Bafilomycin A1 是一种大环内酯类抗生素,也用作晚期自噬 抑制剂。 Bafilomycin A1 阻断自噬体-溶酶体融合并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。 Bafilomycin A1 诱导细胞凋亡[1][2][3]。 IC50 和目标:V-ATPase[1] 体外 Bafilomycin A1 处理不同类型的膜 ATP 酶,I 50 400 nmol/mg、4 nmol/mg 和 50 nmol/mg 用于真菌 (N. crassa)、植物 (Z. mays< /i>)和动物(牛肾上腺髓质)。 I50 值是指每毫克蛋白质对 ATP 酶活性产生 50% 抑制的 μmol 巴弗洛霉素 A1[1]。
巴弗洛霉素 A1 ((-)- Bafilomycin A1) 通过抑制 V-ATPase 依赖性酸化和 Ca-P60A/SERCA 依赖性自噬体-溶酶体融合来破坏自噬通量[2]。
低浓度的 Bafilomycin A1 (1 nM) 有效且特异性地抑制和杀死小儿 B 细胞急性淋巴细胞白血病细胞。它靶向自噬途径的早期和晚期阶段、线粒体并诱导不依赖半胱天冬酶的细胞凋亡。 Bafilomycin A1诱导Beclin 1与Bcl-2结合,进一步抑制细胞自噬,促进细胞凋亡[5]。
BEL-7402肝癌和HO-8910的生长Bafilomycin A1 抑制卵巢癌细胞系,转移潜能被抑制。透射电子显微镜和 capsase-3 和 -9 检测表明 Bafilomycin A1 诱导细胞凋亡[6]。
Bafilomycin A1 剂量依赖性地抑制多种培养细胞的生长,包括金黄色仓鼠胚胎和 NIH-3T3 成纤维细胞,无论它们是否被转化,以及 PC12 和 HeLa 细胞。 Bafilomycin A1 抑制细胞生长的 IC50 范围为 10 至 50 nM[7]。 体内:低剂量巴弗洛霉素 A1 (0.1 mg/kg) 的长期治疗会轻微抑制肿瘤体积,但最终肿瘤体积与对照组没有显着差异。然而,与对照组相比,使用高剂量巴弗洛霉素 A1 (1 mg/kg) 长期治疗 21 天后显着抑制肿瘤生长[8]。
巴弗洛霉素 A1 (0.1 mg/kg)或 1 mg/kg
每天腹腔注射,持续 3 天)可延长患有晚期疾病的 B 细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL) 异种移植小鼠的存活期[9]。
体外:Bafilomycin A1 可处理不同类型的膜 ATPase,真菌 (N. crassa)、植物 (Z. mays) 和动物 (牛肾上腺髓质) 的液泡 ATPase 的 I50 分别为 400 nmol/mg、4 nmol/mg 和 50 nmol/mg。I50 值是指每毫克蛋白质中 Bafilomycin A1 的 μmol 数,可抑制 50% 的 ATPase 活性[1]。Bafilomycin A1 ((-)-Bafilomycin A1) 通过抑制 V-ATPase 依赖性酸化和 Ca-P60A/SERCA 依赖性自噬体-溶酶体融合来破坏自噬通量[2]。低浓度 (1 nM) 的 Bafilomycin A1 可有效且特异性地抑制和杀死儿童 B 细胞急性淋巴细胞白血病细胞。它靶向自噬途径的早期和晚期阶段,即线粒体,并诱导 caspase 非依赖性细胞凋亡。Bafilomycin A1 诱导 Beclin 1 与 Bcl-2 结合,从而进一步抑制自噬并促进细胞凋亡[5]。Bafilomycin A1 可抑制 BEL-7402 肝细胞癌和 HO-8910 卵巢癌细胞系的生长,并抑制其转移潜能。透射电子显微镜和 capsase-3 和 -9 测定表明 Bafilomycin A1 可诱导细胞凋亡[6]。Bafilomycin A1 以剂量依赖性方式抑制多种培养细胞的生长,包括金黄地鼠胚胎和 NIH-3T3 成纤维细胞(无论是否转化)以及 PC12 和 HeLa 细胞。 Bafilomycin A1抑制细胞生长的IC50范围为10至50 nM[7]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:低剂量 Bafilomycin A1(0.1 mg/kg)慢性治疗会轻微抑制肿瘤体积,但最终肿瘤体积与对照组无明显差异。然而,与对照组相比,高剂量 Bafilomycin A1(1 mg/kg)慢性治疗在 21 天后可显著抑制肿瘤生长[8]。Bafilomycin A1(0.1 mg/kg 或 1 mg/kg
每日腹腔注射,连续 3 天)可延长晚期 B 细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL) 异种移植小鼠的生存期[9]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:小鼠:将荷瘤小鼠随机分为三个实验组:低剂量 Bafilomycin A1(0.1 mg/kg/天)治疗组(n=5)、高剂量 Bafilomycin A1(1 mg/kg/天)治疗组(n=5)和对照组(n=5)。测量肿瘤大小并计算肿瘤体积倍增时间[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:用0.05%胰蛋白酶消化细胞,悬浮于含10% FCS的培养基中,向96孔板每孔中加入200 µL悬浮液。培养20小时使细胞粘附。向孔中加入Bafilomycin A1,最终浓度为200、400和800 nM,重复三次。在24、48和72小时时,向细胞中加入20 µl WST-1。在37°C下孵育4小时后,用分光光度计读取435 nm处以675 nm为参比的光密度(OD)[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Macrolide