MCE 国际站:
Tectochrysin品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-14592
CAS:520-28-5
中文名称:柚木柯因
Synonyms:Techtochrysin
NSC 80687
纯度:99.88%
存储条件:4°C,避光保存 *溶剂中:-80°C,6 个月
-20°C,1 个月(避光保存)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Tectochrysin (Techtochrysin) 是 Alpinia oxyphylla 的主要黄酮类化合物之一。 Tectochrysin 抑制 NF-κB 活性。
生物活性:Tectochrysin (Techtochrysin) 是益智花中主要的黄酮类化合物之一。 Tectochrysin 抑制 NF-κB 的活性。 IC50 & Target:NF-κB p50[1] 体外: Tectochrysin (Techtochrysin) 抑制 NF-κB 的活性。 Tectochrysin (Techtochrysin) 直接与 p50 单元结合。 Tectochrysin (Techtochrysin) 通过抑制 IκB 的磷酸化,浓度依赖性地抑制 p50 和 p65 转运到细胞核中。为了评估 Tectochrysin 对结肠癌细胞(SW480、HCT116)细胞生长的抑制作用,通过 MTT 测定法分析细胞活力。用不同浓度的 Tectochrysin (Techtochrysin) (1, 5, 10 μg/mL) 处理细胞 24 小时。 Tectochrysin (Techtochrysin) 以浓度依赖性方式抑制结肠癌细胞的细胞生长。 Tectochrysin (Techtochrysin) 抑制 SW480 细胞生长,IC50 值为 6.3 μg/mL 和 HCT116 细胞生长,IC50 值为 8.4 μg/mL。形态学观察表明,NSC 80687 (10 μg/mL) 处理 SW480 细胞和 HCT116 细胞后,细胞体积减小。然而,在通过 MTT 测定法检测的浓度下,鸢尾黄素 (Techtochrysin) 在正常 CCD-18co 细胞中没有细胞毒性。为了描述凋亡细胞死亡的诱导是否对 NSC 80687 的细胞生长抑制至关重要,使用 DAPI 染色评估细胞染色质形态的变化。为了进一步表征 Tectochrysin (Techtochrysin) 引起的凋亡细胞死亡,进行了 TUNEL 染色测定,然后通过荧光显微镜分析标记的细胞。 SW480 细胞中的凋亡细胞数(DAPI 阳性 TUNEL 染色细胞)在 0 和 10 μg/mL NSC 80687 的作用下分别增加到 1 和 58%,在 HCT116 中通过 0 和 10 μg/mL Tectochrysin 分别增加到 1 和 54%[1]。 体内:为了阐明 Tectochrysin 在体内的抗肿瘤作用,我们研究了 Tectochrysin (NSC 80687) 治疗后携带结肠癌异种移植物的裸鼠的肿瘤生长情况。在 HCT116 异种移植物研究中,Tectochrysin (NSC 80687) 每周两次腹膜内给药,持续 3 周,小鼠的肿瘤体积为 200 至 300 mm3。小鼠每周称重两次。在实验期间,对照组和 Tectochrysin (NSC 80687) 处理的小鼠 (n=10) 之间的体重变化没有显着差异。然而,在第 21 天,记录了最终的肿瘤重量。用 5 mg/kg 剂量的 Tectochrysin (NSC 80687) 处理的小鼠的肿瘤重量和体积分别是载体组的 57.9% 和 46.4%[1]。
体外:Tectochrysin (Techtochrysin) 抑制 NF-κB 活性。Tectochrysin (Techtochrysin) 直接与 p50 单元结合。Tectochrysin (Techtochrysin) 通过抑制 IκB 的磷酸化,以浓度依赖性方式抑制 p50 和 p65 转位到细胞核中。为了评估 Tectochrysin 对结肠癌细胞 (SW480、HCT116) 细胞生长的抑制作用,通过 MTT 测定分析细胞活力。用不同浓度的 Tectochrysin (Techtochrysin) (1、5、10 μg/mL) 处理细胞 24 小时。Tectochrysin (Techtochrysin) 以浓度依赖性方式抑制结肠癌细胞的细胞生长。 Tectochrysin (Techtochrysin) 抑制 SW480 细胞生长,IC50 值为 6.3 μg/mL,抑制 HCT116 细胞生长,IC50 值为 8.4 μg/mL。形态学观察表明,在 SW480 细胞和 HCT116 细胞中,NSC 80687 (10 μg/mL) 处理后,细胞体积减小。然而,MTT 测定表明,在测试浓度下,Tectochrysin (Techtochrysin) 对正常 CCD-18co 细胞无细胞毒性。为了阐明诱导凋亡细胞死亡是否是 NSC 80687 抑制细胞生长的关键,使用 DAPI 染色评估了细胞染色质形态的变化。为了进一步表征Tectochrysin(Techtochrysin)引起的细胞凋亡,我们进行了TUNEL染色试验,然后用荧光显微镜分析了标记的细胞。SW480细胞中的凋亡细胞数量(DAPI阳性TUNEL染色细胞)在0和10 μg/mL NSC 80687作用下分别增加到1%和58%,在HCT116中,在0和10 μg/mL Tectochrysin作用下分别增加到1%和54%[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:为了阐明 Tectochrysin 在体内的抗肿瘤作用,研究了接受 Tectochrysin (NSC 80687) 治疗后结肠癌异种移植裸鼠的肿瘤生长情况。在 HCT116 异种移植研究中,Tectochrysin (NSC 80687) 每周两次腹腔注射给肿瘤体积在 200 至 300 mm3 之间的小鼠,持续 3 周。每周对小鼠进行两次称重。实验期间,对照组小鼠和接受 Tectochrysin (NSC 80687) 治疗的小鼠 (n=10) 之间的体重变化没有明显差异。但是,在第 21 天记录最终的肿瘤重量。接受 5 mg/kg 剂量 Tectochrysin (NSC 80687) 治疗的小鼠的肿瘤重量和体积分别为对照组的 57.9% 和 46.4%[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:小鼠[1] 选用5周龄雄性BALB/c无胸腺裸鼠(每组10只)。将HCT116癌细胞皮下注射(1×107细胞/0.1 mL PBS/只)至小鼠右下腹。14天后,当肿瘤平均体积达到200-300 mm3时,每周两次向荷瘤裸鼠腹腔注射Tectochrysin (NSC 80687) (5 mg/kg溶于0.1% DMSO),共注射3周。用游标卡尺测量并计算肿瘤体积[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
细胞实验:将每个 SW480、HCT116、HT-29、A549 和 MCF-7 细胞系(1×104 个细胞)在 96 孔平底板中孵育在 200 μL RPMI 1640、DMEM 培养基中,其中 NSC 80687(浓度范围为 1、5、10 μg/mL),重复三次。在 37°C 下孵育 72 小时后,将稀释在 RPMI 1640、DMEM 培养基中的 MTT 添加到每个孔中,孵育 90 分钟。然后弃去上清液,用 DMSO(200 μL/孔)洗脱晶体产物。使用分光光度计在 540 nm 处进行比色评估。首先使用 DAPI 染色进行细胞凋亡测定。将 SW480 和 HCT116 人类结肠癌细胞与浓度为 5 μg/mL 的 NSC 80687 一起培养,并在 24 小时后评估其是否诱导细胞凋亡。进行 Tunel 检测[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:p50 p65