MCE 国际站:
Semaglutide品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-114118
CAS:910463-68-2
中文名称:索玛鲁肽
司美格鲁肽
司马鲁肽
Synonyms:司美格鲁肽
纯度:99.84%
存储条件:密封保存,远离潮湿 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶剂中:-80°C,6 个月
-20°C,1 个月(密封保存,远离潮湿)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Semaglutide 是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物, 是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的激动剂。Semaglutide 有潜力用于 2 型糖尿病的研究。
生物活性:Semaglutide 是一种长效 GLP-1 类似物,是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。 Semaglutide 具有治疗 2 型糖尿病的潜力。 IC50 和目标:GLP-1 受体[1]。 体外:与人 GLP-1(Aib8、Arg34)相比,semaglutide 有两个氨基酸取代并在赖氨酸 26 处衍生化。Semaglutide 的 GLP-1R 亲和力为 0.38±0.06 nM[1]。 Semaglutide 是一种 GLP-1 类似物,与人 GLP-1[3] 具有 94% 的序列同源性。 体内: 静脉注射后,索马鲁肽在小型猪体内的血浆半衰期为 46 小时,小型猪皮下给药后索马鲁肽的 MRT 为 63.6 小时[1]。 Semaglutide 可改善 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP) 诱导的运动障碍。此外,索马鲁肽可挽救酪氨酸羟化酶(TH)水平的下降,减轻炎症反应,减少脂质过氧化,抑制细胞凋亡通路,同时增加自噬相关蛋白表达,从而保护黑质和纹状体中的多巴胺能神经元。此外,长效GLP-1类似物semaglutide在大多数参数上都优于NN-2211[2]。
体外:索马鲁肽与人GLP-1(Aib8、Arg34)相比,有两个氨基酸取代,并在赖氨酸26处衍生化。索马鲁肽的GLP-1R亲和力为0.38±0.06 nM[1]。索马鲁肽是一种GLP-1类似物,与人GLP-1的序列同源性为94%[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:索马鲁肽静脉注射后在小型猪中的血浆半衰期为46小时,皮下注射索马鲁肽给小型猪的MRT为63.6小时[1]。索马鲁肽可改善1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)引起的运动障碍。此外,索马鲁肽可挽救酪氨酸羟化酶(TH)水平的下降,减轻炎症反应,减少脂质过氧化,抑制细胞凋亡途径,并增加自噬相关蛋白的表达,保护黑质和纹状体中的多巴胺能神经元。此外,长效GLP-1类似物索马鲁肽在大多数参数上优于NN-2211[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:小鼠[2] 整个研究均采用 10 周龄(20-25 克)雄性 C57BL/6 小鼠。将小鼠随机分成 6 组(每组 12 只)(i)对照组仅用生理盐水治疗
(ii) NN-2211 组用生理盐水和 NN-2211 治疗(25 nmol/kg 腹腔注射,每天一次,连续 7 天)
(iii) 司美鲁肽组用生理盐水和司美鲁肽治疗(25 nmol/kg 腹腔注射,每天一次,连续 7 天)
(iv) MPTP 组仅用 MPTP 治疗(每天一次 20 mg/kg 腹腔注射,连续 7 天)
(v) MPTP(每天一次 20 mg/kg 腹腔注射,连续 7 天),随后立即进行 NN-2211 治疗组(25 nmol/kg 腹腔注射,每天一次,连续 7 天)。 (vi)MPTP(20 mg/kg ip,每天一次,共 7 天),随后立即给予 Semaglutide 治疗组(25 nmol/kg ip,每天一次,共 7 天)。在药物治疗结束时,测量行为变化、神经元损伤、炎症标志物和其他生物标志物[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:GLP-1 receptor[1].
Sequence:H-{Aib}-EGTFTSDVSSYLEGQAA-{C18 diacid-γ-Glu-(AEEA)2-Lys}-EFIAWLVRGRG