MCE 国际站:
Glaucine品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-N3945
CAS:475-81-0
中文名称:海罂粟碱
Synonyms:O,O-Dimethylisoboldine
S-(+-Glaucine
NSC 34396
纯度:99.57%
存储条件:4°C,避光保存 *溶剂中:-80°C,6 个月
-20°C,1 个月(避光保存)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum 中提取的生物碱,具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的Ki为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel) 来诱导人离体支气管的松弛。此外,Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活,减少 MMP-9 基因的表达,从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此,Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。
生物活性:Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum Crantz 中分离出来的生物碱,具有镇咳、支气管扩张和抗炎作用。 Glaucine 是一种具有选择性和口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 μM。 Glaucine 还是一种非选择性 α-肾上腺素能受体 拮抗剂、Ca2+ 进入阻滞剂和弱的多巴胺 D1 b>和D2受体拮抗剂。甘氨酸具有抗氧化和抗病毒活性[1][2][3]。 IC50 和目标:Ki:3.4 μM(磷酸二酯酶 4 (PDE4))[1]
α-肾上腺素能受体[1]
Ca 2+ 通道[1]
多巴胺 D1/D2 受体[2]
体外:Glaucine (0.1 μM-1 mM
30 min) 对人离体支气管自发张力和 Histamine (HY-B1204) 诱导的张力均产生浓度依赖性抑制[1]。 Glaucine (10 μM-1 mM
30 min) 浓度依赖性地抑制了钾去极化的人离体支气管组织中钙离子的浓度[1]。 Glaucine (0.1-3 mM
120 min) 浓度依赖性地抑制人嗜酸性粒细胞过氧化物酶的释放[1]。 Glaucine (0-50 μM
24 and 48 h) 浓度依赖性地抑制 Phorbol 12-myristate 13-acetate (HY-18739) 诱导的 MCF-7 细胞的增殖[4]。 Glaucine (0-30 μM
36 h) 显著阻断 Phorbol 12-myristate 13-acetate (HY-18739) 诱导的 MCF-7 细胞中 MMP-9 的表达和活性,并呈剂量依赖性[4]。 Glaucine (0-30 μM
24 h) 以剂量依赖的方式显著抑制 MDA-MB-231 细胞的侵袭[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Glaucine (5-10 mg/mL
吸入
3 min) 抑制 Ovalbumins (HY-W250978) 致敏豚鼠吸入气溶胶抗原引起的急性支气管收缩和各气道水平上产生的微血管渗漏[5]。 Glaucine(10-100 mg/kg
p.o.
60 min) 能有效抑制 Carrageenan (HY-125474) 诱导的大鼠足部水肿和 LPS (HY-D1056) 诱导的发热,以及 Acetic acid (HY-Y0319) 诱导的小鼠腹部收缩[6]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:PDE4