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Endoxifen 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海吉至生化科技有限公司

品名: 4-(1-(4-(2-(甲氨基)乙氧基)苯基)-2-苯基丁-1-烯基)苯酚
CAS: 110025-28-0
包装: 100mg，250mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-09-29 14:16:49

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 4-(1-(4-(2-(甲氨基)乙氧基)苯基)-2-苯基丁-1-烯基)苯酚
CAS: 110025-28-0
规格: 97%
包装: 100mg；1g；250mg；50mg；5g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-14 16:05:23

北京索莱宝科技有限公司

品名: 因多昔芬
CAS: 110025-28-0
规格: IYT0260
包装: 5mg|瓶,10mg|瓶,50mg|瓶,100mg|瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-14 08:52:06

湖北瑞玛标物科技有限公司

品名: 枸橼酸他莫昔芬杂质10
CAS: 110025-28-0
规格: 10mg，25mg，50mg，100mg
包装: 毫克
价格: 电询、邮件
产地: 中国-RMA
最后更新: 2025-10-14 08:38:23

Endoxifen的基本信息

中文名N-去甲基-4-羟基-
英文名N-Desmethyl-4-hydroxy Tamoxifen (approx. 1:1 E/Z Mixture)
别名他莫昔芬杂质16;N-去甲基-4-羟基-;枸橼酸他莫昔芬杂质11;4-(1-(4-(2-(甲氨基)乙氧基)苯基)-2-苯基丁-1-烯基)苯酚;4-[1-[4-[2-(甲基氨基)乙氧基]苯基]-2-苯基-1-丁烯-1-基]苯酚;(Z)-4-(1-(4-(2-(甲氨基)乙氧基)苯基)-2-苯基丁-1-烯基)苯酚
CAS110025-28-0
EINECS
化学式C25H27NO2
分子量373.49
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg
价格询价
产品描述Endoxifen

Endoxifen

MedChemExpress (MCE)

HY-18719E

110025-28-0

因多昔芬

因多昔芬

99.42%

Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。

Endoxifen 是他莫昔芬 (TAM) 的关键活性代谢物，对 雌激素受体 具有更高的亲和力和特异性，同时抑制芳香酶活性。 Endoxifen 具有用于乳腺癌研究的潜力[1][2]。 IC50 和目标：雌激素受体[1][2]。 体外 Endoxifen 是一种羟基化的他莫昔芬代谢物，作为 ER 拮抗剂的效力比他莫昔芬强大约 100 倍。它还表明，除了在转录水平上对 ER 产生影响外，endoxifen 而不是 4-hydroxytamoxifen 会导致 ER-α 降解[1]。 Endoxifen 是一种有效的抗雌激素药物，靶向雌激素受体 α 以降解乳腺癌细胞。此外，研究表明，即使在他莫昔芬、N-去甲基-他莫昔芬和 4-羟基他莫昔芬存在的情况下，Endoxifen 也会阻断 ERA 转录活性并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖[2]。 Endoxifen 在 10 μM 时对所有乳腺癌细胞系均具有强烈的生长抑制作用，但对 MDAMB-468 有中度抑制作用。在 10 μM 浓度下对 MCF7、HS 578T 和 BT-549 细胞的细胞毒性作用非常显着。在较低的 Endoxifen 浓度 (0.01-1 μM) 下，抑制作用不如 10 μM 显着，而 100 μM Endoxifen 浓度被发现对所有测试细胞都是致命的[2]。 体内实验：在雌性大鼠身上进行测试时，口服 Endoxifen 会被迅速吸收并全身吸收。与他莫昔芬相比，Endoxifen 处理的大鼠的 Endoxifen 暴露水平高 787% (AUC0–∞)，浓度水平 (Cmax) 高 1,500%。以 2、4 和 8 mg/kg 的剂量每天口服 Endoxifen 一次，连续 28 天证明是安全的，并可逐渐抑制雌性小鼠人乳腺肿瘤异种移植物的生长[2] .

恩多昔芬是一种羟基化他莫昔芬代谢物，作为 ER 拮抗剂的效力比他莫昔芬大约高 100 倍。这也表明，恩多昔芬而非 4-羟基他莫昔芬除了在转录水平上影响 ER 外，还会导致 ER-alpha 降解[1]。恩多昔芬是一种强效抗雌激素，可靶向乳腺癌细胞中的雌激素受体 α 进行降解。此外，研究表明，即使在存在他莫昔芬、N-去甲基-他莫昔芬和 4-羟基他莫昔芬的情况下，恩多昔芬也能阻断 ERA 转录活性并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖[2]。 10 μM 浓度的 Endoxifen 对所有乳腺癌细胞系均有强烈的生长抑制作用，但对 MDAMB-468 有中等程度的抑制作用。10 μM 浓度的 Endoxifen 对 MCF7、HS 578T 和 BT-549 细胞的细胞毒性作用相当显著。在较低的 Endoxifen 浓度（0.01-1 μM）下，抑制作用不如 10 μM 显著，而 100 μM Endoxifen 浓度对所有测试细胞均有致死作用[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

口服恩多昔芬在雌性大鼠中被快速吸收并全身利用。与他莫昔芬相比，接受恩多昔芬治疗的大鼠的恩多昔芬暴露量 (AUC0–∞) 和浓度 (Cmax) 水平分别高出 787% 和 1,500%。每天口服一次恩多昔芬，连续 28 天，剂量分别为 2、4 和 8 mg/kg，证明是安全的，并可逐渐抑制雌性小鼠人乳腺肿瘤异种移植物的生长[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

将 6 周龄雌性无胸腺 NCr–nu/nu 小鼠皮下 (sc) 植入右侧附近，植入来自体内传代的 30-40 毫克 MCF-7 人乳腺肿瘤碎片。将肿瘤碎片植入当天指定为第 0 天。为了支持雌激素依赖性 MCF-7 肿瘤生长，在植入肿瘤碎片前 1 天，在每只动物颈后皮下植入 0.72 毫克 17 β-雌二醇 60 天释放颗粒。在肿瘤碎片植入后第 13 天（即治疗开始当天），单个肿瘤的大小增长到 75-196 立方毫米。将总共 36 只荷瘤小鼠随机分为 4 个治疗组（每组 6 只小鼠）和 1 个对照组（每组 12 只小鼠）。在肿瘤植入后第 13 天，通过口服管饲法每天给药一次，连续 28 天，分别使用对照（水）、三种剂量水平（2、4 和 8 mg/kg）的因多昔芬或每天两次（间隔 3 小时，剂量为 10 mg/kg）的他莫昔芬进行治疗。所有治疗组的剂量体积均保持不变，为 0.2 mL/10 g 体重。从治疗的第一天开始，每周两次测量皮下肿瘤并对动物称重。研究于第 58 天结束。达到两次肿瘤质量倍增的中位时间用于计算中位肿瘤生长的总体延迟。此外，将第 41 天（最后一次治疗后 1 天）和第 58 天（研究终止当天）治疗组的中位肿瘤重量与对照组 (T/C 9 100%) 的中位肿瘤重量进行比较，以进一步评估抗肿瘤功效[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

Aromatase ERα

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[1]. Goetz MP, et al. Tamoxifen, endoxifen, and CYP2D6: the rules for evaluating a predictive factor. Oncology (Williston Park). 2009 Dec

产品描述

Endoxifen

Endoxifen

MedChemExpress (MCE)

HY-18719E

110025-28-0

因多昔芬

因多昔芬

99.42%

Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。

Endoxifen 是他莫昔芬 (TAM) 的关键活性代谢物，对 雌激素受体 具有更高的亲和力和特异性，同时抑制芳香酶活性。 Endoxifen 具有用于乳腺癌研究的潜力[1][2]。 IC50 和目标：雌激素受体[1][2]。 体外 Endoxifen 是一种羟基化的他莫昔芬代谢物，作为 ER 拮抗剂的效力比他莫昔芬强大约 100 倍。它还表明，除了在转录水平上对 ER 产生影响外，endoxifen 而不是 4-hydroxytamoxifen 会导致 ER-α 降解[1]。 Endoxifen 是一种有效的抗雌激素药物，靶向雌激素受体 α 以降解乳腺癌细胞。此外，研究表明，即使在他莫昔芬、N-去甲基-他莫昔芬和 4-羟基他莫昔芬存在的情况下，Endoxifen 也会阻断 ERA 转录活性并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖[2]。 Endoxifen 在 10 μM 时对所有乳腺癌细胞系均具有强烈的生长抑制作用，但对 MDAMB-468 有中度抑制作用。在 10 μM 浓度下对 MCF7、HS 578T 和 BT-549 细胞的细胞毒性作用非常显着。在较低的 Endoxifen 浓度 (0.01-1 μM) 下，抑制作用不如 10 μM 显着，而 100 μM Endoxifen 浓度被发现对所有测试细胞都是致命的[2]。 体内实验：在雌性大鼠身上进行测试时，口服 Endoxifen 会被迅速吸收并全身吸收。与他莫昔芬相比，Endoxifen 处理的大鼠的 Endoxifen 暴露水平高 787% (AUC0–∞)，浓度水平 (Cmax) 高 1,500%。以 2、4 和 8 mg/kg 的剂量每天口服 Endoxifen 一次，连续 28 天证明是安全的，并可逐渐抑制雌性小鼠人乳腺肿瘤异种移植物的生长[2] .

恩多昔芬是一种羟基化他莫昔芬代谢物，作为 ER 拮抗剂的效力比他莫昔芬大约高 100 倍。这也表明，恩多昔芬而非 4-羟基他莫昔芬除了在转录水平上影响 ER 外，还会导致 ER-alpha 降解[1]。恩多昔芬是一种强效抗雌激素，可靶向乳腺癌细胞中的雌激素受体 α 进行降解。此外，研究表明，即使在存在他莫昔芬、N-去甲基-他莫昔芬和 4-羟基他莫昔芬的情况下，恩多昔芬也能阻断 ERA 转录活性并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖[2]。 10 μM 浓度的 Endoxifen 对所有乳腺癌细胞系均有强烈的生长抑制作用，但对 MDAMB-468 有中等程度的抑制作用。10 μM 浓度的 Endoxifen 对 MCF7、HS 578T 和 BT-549 细胞的细胞毒性作用相当显著。在较低的 Endoxifen 浓度（0.01-1 μM）下，抑制作用不如 10 μM 显著，而 100 μM Endoxifen 浓度对所有测试细胞均有致死作用[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

口服恩多昔芬在雌性大鼠中被快速吸收并全身利用。与他莫昔芬相比，接受恩多昔芬治疗的大鼠的恩多昔芬暴露量 (AUC0–∞) 和浓度 (Cmax) 水平分别高出 787% 和 1,500%。每天口服一次恩多昔芬，连续 28 天，剂量分别为 2、4 和 8 mg/kg，证明是安全的，并可逐渐抑制雌性小鼠人乳腺肿瘤异种移植物的生长[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

将 6 周龄雌性无胸腺 NCr–nu/nu 小鼠皮下 (sc) 植入右侧附近，植入来自体内传代的 30-40 毫克 MCF-7 人乳腺肿瘤碎片。将肿瘤碎片植入当天指定为第 0 天。为了支持雌激素依赖性 MCF-7 肿瘤生长，在植入肿瘤碎片前 1 天，在每只动物颈后皮下植入 0.72 毫克 17 β-雌二醇 60 天释放颗粒。在肿瘤碎片植入后第 13 天（即治疗开始当天），单个肿瘤的大小增长到 75-196 立方毫米。将总共 36 只荷瘤小鼠随机分为 4 个治疗组（每组 6 只小鼠）和 1 个对照组（每组 12 只小鼠）。在肿瘤植入后第 13 天，通过口服管饲法每天给药一次，连续 28 天，分别使用对照（水）、三种剂量水平（2、4 和 8 mg/kg）的因多昔芬或每天两次（间隔 3 小时，剂量为 10 mg/kg）的他莫昔芬进行治疗。所有治疗组的剂量体积均保持不变，为 0.2 mL/10 g 体重。从治疗的第一天开始，每周两次测量皮下肿瘤并对动物称重。研究于第 58 天结束。达到两次肿瘤质量倍增的中位时间用于计算中位肿瘤生长的总体延迟。此外，将第 41 天（最后一次治疗后 1 天）和第 58 天（研究终止当天）治疗组的中位肿瘤重量与对照组 (T/C 9 100%) 的中位肿瘤重量进行比较，以进一步评估抗肿瘤功效[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

Aromatase ERα

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[1]. Goetz MP, et al. Tamoxifen, endoxifen, and CYP2D6: the rules for evaluating a predictive factor. Oncology (Williston Park). 2009 Dec
23(14):1233-4, 1236.
[2]. Wu X, et al. The tamoxifen metabolite, endoxifen, is a potent antiestrogen that targets estrogen receptor alpha for degradation in breast cancer cells. Cancer Res. 2009 Mar 1
69(5):1722-7.

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Endoxifen.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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