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5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 阿米洛利
CAS: 1428-95-1
规格: 98%
包装: 10mg；50mg；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2026-05-07 09:52:06

北京索莱宝科技有限公司

品名: 5-(N,N-六亚甲基)阿米洛利
CAS: 1428-95-1
规格: IH1670-5mg,5mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2026-05-07 10:27:07

上海吉至生化科技有限公司

品名: 阿米洛利
CAS: 1428-95-1
包装: 5mg，50mg，10mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2026-03-26 10:22:08

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride的基本信息

中文名阿米洛利
英文名amiloride
别名阿米洛利;阿米洛利溶液,100PPM;5-(N,N-六亚甲基)阿米洛利
CAS1428-95-1
EINECS
化学式C12H18ClN7O
分子量311.77
inchiInChI=1/C12H18ClN7O/c13-8-10(20-5-3-1-2-4-6-20)18-9(14)7(17-8)11(21)19-12(15)16/h1-6H2,(H2,14,18)(H4,15,16,19,21)
包装信息10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg
价格询价
产品描述5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride

MedChemExpress (MCE)

HY-128067

1428-95-1

Hexamethylene amiloride

产品描述

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride

MedChemExpress (MCE)

HY-128067

1428-95-1

Hexamethylene amiloride
HMA

98.47%

Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride)，是 amiloride 的衍生物，也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂，降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂，抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制，EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 衍生自阿米洛利，是一种有效的 Na+/H+ 交换剂抑制剂，可降低细胞内 pH (pHi) 并诱导白血病细胞凋亡。 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是 HIV-1 Vpu 病毒离子通道的抑制剂，可抑制小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和人类冠状病毒 229E (HCoV229E) ) 在培养的 L929 细胞中复制，EC50 分别为 3.91 μM 和 1.34 μM[1][2]。 IC50 & Target:Na+/H+ exchanger[1]
EC50: 3.91 μM (MHV replication), 1.34 μM ( HCoV229E 复制）[2] 体外5-(N,N-六亚甲基)-阿米洛利抑制人心脏离子通道 hERG（在 CHO 中细胞）、Nav1.5 和 Cav1.2（在 EHK293 细胞中）分别为 3.3 μM、30 μM、8.3 μM，在电生理学分析中[3]。
5-(N, N-Hexamethylene)-amiloride (1 μM
0-60 min
37 ℃) 表现出微粒体稳定性，(1 μg/mL
4.2 h
37 ℃) 表现出小鼠血浆稳定性和血浆蛋白结合，(20 μM
4 h)显示 Caco-2 细胞通透性、心脏离子通道活性[3]。
体内：5-(N,N-六亚甲基)-阿米洛利（2.5 mg/kg；静脉注射；单剂量）半衰期短，口服生物利用度低，仅为 4.5%[3]。
小鼠体内药代动力学或大鼠模型[3]
剂量：2.5 mg/kg 给药方法：静脉注射；单身做；处理后 10 分钟和 60 分钟收集。

t1/ 2 (h) 等离子 CLint (mL/min/kg) 等离子 Vss (L/kg) 血浆 AUC0-inf (h·μM) 黑白比例 血液 CL (mL/min/kg) 血 Vss (L/kg)
雌性 Balb/c 小鼠 0.62 86 2.0 1.5 1.5 59 1.4
Sprague Dawley 大鼠 3.2 83.5 5.3 1.6 1.8 46.2 2.9
尿液中排泄的 IV 剂量百分比 (0-24 h) 肾血 CL (mL/min/kg) 非肾血 CL (mL/min/kg)
Sprague Dawley 大鼠 0.5 0.2 46.0
注：B/P表示血液与血浆的分配比；female Balb/ c 小鼠（17-27 g，未禁食）；雄性 Sprague Dawley 大鼠（238-325 g，禁食过夜）。

5-(N,N-六亚甲基)-阿米洛利在电生理测定中分别抑制3.3 μM、30 μM、8.3 μM的人类心脏离子通道hERG（在CHO细胞中）、Nav1.5和Cav1.2（在EHK293细胞中）[3]。5-(N,N-六亚甲基)-阿米洛利（1 μM；0-60分钟；37℃）表现出微粒体稳定性，（1 μg/mL；4.2小时；37℃）表现出小鼠血浆稳定性和血浆蛋白结合性，（20 μM；4小时）表现出Caco-2细胞通透性、心脏离子通道活性[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

5-(N,N-六亚甲基)-阿米洛利（2.5 mg/kg；静脉注射；单剂量）半衰期短，口服生物利用度低，为 4.5%[3]。小鼠或大鼠模型中的体内药代动力学[3] 剂量：2.5 mg/kg 给药：静脉注射；单剂量；治疗后 10 分钟和 60 分钟收集。 t1/2（h） 血浆 CLint（mL/min/kg） 血浆 Vss（L/kg） 血浆 AUC0-inf（h·μM） B/P比例 血液 CL（mL/min/kg） 血液 Vss（L/kg） 雌性Balb/c小鼠 0.62 86 2.0 1.5 1.5 59 1.4 Sprague Dawley大鼠 3.2 83.5 5.3 1.6 1.8 46.2 2.9 尿液中排出的静脉注射剂量百分比（0-24 h） 肾脏血液 CL（mL/min/kg） 非肾脏血液 CL（mL/min/kg） Sprague Dawley大鼠 0.5 0.2 46.0 注：B/P表示血液与血浆分配比例；雌性Balb/c小鼠（17-27 g，非禁食）；雄性 Sprague Dawley 大鼠（238-325 克，禁食过夜）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

HIV-1

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[1]. Rich IN, et al. Apoptosis of leukemic cells accompanies reduction in intracellular pH after targeted inhibition of the Na(+)/H(+) exchanger. Blood. 2000 Feb 15
95(4):1427-34.
[2]. Wilson L, et al. Hexamethylene amiloride blocks E protein ion channels and inhibits coronavirus replication. Virology. 2006 Sep 30
353(2):294-306. Epub 2006 Jul 3.
[3]. Buckley BJ, et al. Systematic evaluation of structure-property relationships and pharmacokinetics in 6-(hetero)aryl-substituted matched pair analogs of amiloride and 5-(N,N-hexamethylene)amiloride. Bioorg Med Chem. 2021 May 1
37:116116.

产品链接http://www.medchemexpress.cn/5-n-n-hexamethylene-amiloride.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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