MoexiprilMoexipril
MedChemExpress (MCE)
HY-117281
103775-10-6
莫艾普利
莫艾普利
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Moexipril (莫艾普利) 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,经水解为 moexiprilat 而发挥活性。Moexipril 具有降压和神经保护作用。
Moexipril 是一种具有口服活性的血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,通过水解为 moexiprila(盐酸盐)变得有效。 Moexipril 具有抗高血压和神经保护作用[1]-[4]。 IC50 和目标:IC50:2.1 nM(从兔肺中纯化的 ACE),1.75 nM(大鼠血浆中的 ACE)[3] 体外: 莫昔普利没有抗炎特性,对血小板功能没有影响[2]。
莫昔普利水解为莫昔普利拉,莫昔普利拉抑制豚鼠血清中的 ACE 以及纯化的 ACE来自兔肺的 IC50 分别为 2.6 nM 和 4.9 nM[2]。
Moexipril (0.01 nM-0.1 mM) 对两者均表现出高效能大鼠血浆中的 ACE 和从兔肺中纯化的 ACE,IC50 分别为 1.75 nM 和 2.1 nM[3]。
Moexipril (0-100 μM, 24 h) 以剂量依赖性方式显着降低受损神经元的百分比[4]。
Moexipril (0-100 μM, 24 h) 显着减弱 Fe2 +/3+诱导的神经毒性[4]。
莫西普利剂量不会引起凋亡神经元百分比的显着变化[4]。 体内: Moexipril 不能穿过血脑屏障[1]。
Moexipril (3 mg/kg, 30 mg /kg 和 10 mg/kg
po
每天一次
5 天)分别对肾性高血压大鼠、自发性高血压大鼠和肾周性高血压犬表现出剂量依赖性和降压作用[3].< br/> Moexipril (0.3 mg/kg, ip) 显着减少 NMRI 小鼠大脑表面的梗塞面积[4]。
Moexipril (0.1 mg/kg, ip) 显着减轻 Long-Evans 大鼠的皮质梗死体积[4]。
莫昔普利不具有抗炎特性,对血小板功能也没有影响[2]。莫昔普利水解为莫昔普利拉,莫昔普利拉抑制豚鼠血清中的 ACE 以及兔肺纯化的 ACE,IC50 分别为 2.6 nM 和 4.9 nM[2]。莫昔普利 (0.01 nM-0.1 mM) 对大鼠血浆中的 ACE 和兔肺纯化的 ACE 均表现出高效力,IC50 分别为 1.75 nM 和 2.1 nM[3]。莫昔普利 (0-100 μM, 24 h) 以剂量依赖性方式显着降低受损神经元的百分比[4]。莫昔普利 (0-100 μM, 24 h) 显着减弱 Fe2+/3+ 诱导的神经毒性[4]。莫昔普利不会引起凋亡神经元百分比的显著变化[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
莫昔普利不能穿过血脑屏障[1]。莫昔普利(3 mg/kg、30 mg/kg 和 10 mg/kg;口服;每日一次;5 天)分别在肾性高血压大鼠、自发性高血压大鼠和肾炎性高血压犬中表现出剂量依赖性和抗高血压作用[3]。莫昔普利(0.3 mg/kg,腹腔注射)显著减少了 NMRI 小鼠脑表面的梗塞面积[4]。莫昔普利(0.1 mg/kg,腹腔注射)显著减少了 Long-Evans 大鼠的皮质梗塞体积[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
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[1]. Chrysant, S.G. and G.S. Chrysant, Pharmacological and clinical profile of moexipril: a concise review. J Clin Pharmacol, 2004. 44(8): p. 827-36.
[2]. Friehe H, et al. Pharmacological and toxicological studies of the new angiotensin converting enzyme inhibitor moexipril hydrochloride. Arzneimittelforschung. 1997 Feb. 47(2):132-44.
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