PemirolastPemirolast
MedChemExpress (MCE)
HY-137863
69372-19-6
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Pemirolast 是一种具有口服活性的抗过敏试剂。Pemirolast 能够减轻紫杉醇处理导致的生物过敏反应,可用于对支气管哮喘和结膜炎的研究。
Pemirolast 是一种具有口服活性的抗过敏剂。 Pemirolast 减轻紫杉醇超敏反应,可用于支气管哮喘和结膜炎研究[1]-[5]。 体外: Pemirolast (1 μM-1 mM) 以剂量依赖性方式抑制 A23187 诱导的嗜酸性粒细胞释放 LTC4 和 ECP[1] sup>.
Pemirolast(0.1 mM 和 1 mM)还抑制 PAF 诱导和 FMLP 诱导的嗜酸性粒细胞释放 ECP[1]。
Pemirolast 阻止人嗜酸性粒细胞抑制颗粒蛋白 LTQ 和 ECP 释放,从而减轻对过敏性疾病的控制[1]。
Pemirolast (100 nM-1 mM
1-15 min) 未能显着抑制组胺释放来自人结膜肥大细胞[2].
Pemirolast (0.1 μg/mL-0.01 mg/mL) 抑制大鼠腹膜肥大细胞中信号转导磷脂酶 C 和 AZ 的激活,通过抑制抗原和化合物 48/80 的脱颗粒反应,抑制 1,2-二酰基甘油和磷脂酸的形成[3]。 体内研究: Pemirolast 通过抑制大鼠感觉神经肽的释放,有效减轻紫杉醇超敏反应[4]。
Pemirolast ( 0.1-1 mg/kg
iv) 抑制紫杉醇诱导的肺血管通透性过高,并在紫杉醇注射 (15 mg/kg
iv) 后 30 分钟以 1 mg/kg 的剂量逆转紫杉醇诱导的动脉 PaO2 下降 [4].
派米司特(1 毫克/千克;静脉注射)可逆转紫杉醇诱导的感觉神经肽(CGRP、P 物质和神经激肽 A)浓度升高,紫杉醇注射(15 毫克)后 30 分钟/kg
iv)[4].
Pemirolast(10 mg/kg/d;口服;4-5 天)在第 3 天和第 4 天显着降低顺铂诱导的高岭土摄入量并抑制顺铂诱导大鼠脑脊液中P物质的释放[5]。
吡嘧司特 (1 μM-1 mM) 以剂量依赖性方式抑制 A23187 诱导的嗜酸性粒细胞 LTC4 和 ECP 释放[1]。吡嘧司特 (0.1 mM 和 1 mM) 也抑制 PAF 诱导的嗜酸性粒细胞 ECP 释放和 FMLP 诱导的嗜酸性粒细胞 ECP 释放[1]。吡嘧司特通过阻止人嗜酸性粒细胞的活化来抑制颗粒蛋白 LTQ 和 ECP 释放,从而减轻对过敏性疾病的控制[1]。吡嘧司特 (100 nM-1 mM
1-15 分钟) 无法显著抑制人结膜肥大细胞释放组胺[2]。吡嘧司特(0.1 μg/mL-0.01 mg/mL)通过抑制抗原和化合物48/80的脱颗粒反应,抑制1,2-二酰甘油和磷脂酸的形成,从而抑制大鼠腹膜肥大细胞信号转导磷脂酶C和AZ的活化[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
吡嘧司特通过抑制大鼠感觉神经肽的释放,有效减轻紫杉醇的超敏反应[4]。吡嘧司特(0.1-1 mg/kg;iv)可抑制紫杉醇引起的肺血管通透性过高,并在紫杉醇注射(15 mg/kg;iv)30 分钟后(1 mg/kg 剂量)逆转紫杉醇引起的动脉 PaO2 下降[4]。吡嘧司特(1 mg/kg;iv)可逆转紫杉醇引起的感觉神经肽(CGRP、P 物质和神经激肽 A)浓度升高,在紫杉醇注射(15 mg/kg;iv)30 分钟后(1 mg/kg;iv)[4]。吡嘧司特(10 mg/kg/d;口服;4-5 天)可显著减少第 3 天和第 4 天顺铂诱导的高岭土摄入量,并抑制顺铂诱导的大鼠脑脊液 (CSF) 中 P 物质的释放[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
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[1]. Kawashima T, et al. Inhibitory effect of pemirolast, a novel antiallergic drug, on leukotriene C4 and granule protein release from human eosinophils. Int Arch Allergy Immunol. 1994
103(4):405-9.
[2]. Yanni JM, et al. Comparative effects of topical ocular anti-allergy drugs on human conjunctival mast cells. Ann Allergy Asthma Immunol. 1997 Dec
79(6):541-5.
[3]. Fujimiya H, et al. Effect of a novel antiallergic drug, pemirolast, on activation of rat peritoneal mast cells: inhibition of exocytotic response and membrane phospholipid turnover. Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991
96(1):62-7.
[4]. Itoh Y, et al. Pemirolast potently attenuates paclitaxel hypersensitivity reactions through inhibition of the release of sensory neuropeptides in rats. Neuropharmacology. 2004 May
46(6):888-94.
[5]. Tatsushima Y, et al. Pemirolast reduces cisplatin-induced kaolin intake in rats. Eur J Pharmacol. 2011 Jul 1
661(1-3):57-62.