Cyclosporin ACyclosporin A
MedChemExpress (MCE)
HY-B0579
59865-13-3
环孢霉素A;环孢素A;环孢多肽A;环孢灵;赛斯平;环孢素
环孢素
Cyclosporine A
Ciclosporin A
CsA
99.94%
4°C,避光保存 *溶剂中:-80°C,6 个月;-20°C,1 个月(避光保存)
美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂,能与亲环素结合,抑制 protein phosphatase 2B (PP2B/calcineurin) 活性的IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。
Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂,可与亲环蛋白结合并抑制神经钙蛋白的磷酸酶活性,IC50 为 5 nM[3]。环孢菌素 A 还抑制 CD11a/CD18 粘附[8]。 IC50 和目标:IC50:7 nM(神经钙蛋白)体外环孢菌素 A 能够与 T 细胞中的亲环蛋白结合[1] . Cyclosporin A 通过形成 Cyclophilin-Cyclosporin A 复合物来抑制神经钙蛋白[2]。 Cyclosporin A 抑制受刺激细胞中的神经钙蛋白,IC50 值为 7 nM[3]。 Cyclosporin A 抑制 NF-AT 的核转位[4]。 Cyclosporin A 通过阻止 MTP 打开对线粒体产生影响,IC50 为 39 nM[5]。 体内: Cyclosporin A 具有免疫抑制活性,在小鼠、大鼠和豚鼠中通过胃肠外和口服给药具有活性[6]。环孢菌素A可用于器官移植预防排斥反应[7]。
Cyclosporin A 能够与 T 细胞中的亲环素结合[1]。 Cyclosporin A 通过形成 Cyclophilin-Cyclosporin A 复合物来抑制神经钙蛋白[2]。 Cyclosporin A 抑制受刺激细胞中的神经钙蛋白,IC50 值为 7 nM[3]。 Cyclosporin A 抑制 NF-AT 的核转位[4]。Cyclosporin A 通过阻止 MTP 打开对线粒体产生影响,IC50 为 39 nM[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
Cyclosporin A 具有免疫抑制活性,在小鼠、大鼠和豚鼠中通过胃肠外和口服给药均有活性[6]。Cyclosporin A 可用于器官移植预防排斥反应[7]。血液药代动力学参数表明:Cyclosporin A (10 mg/kg;iv) 在雄性 Wistar 大鼠 (140-200 g,5-6 周)[9]。
在第 0 天,大鼠腹腔注射 0.5 mL 免疫,小鼠静脉注射 0.2 mL 10% 洗涤过的绵羊红细胞 (SE) 悬浮液。为了引起二次反应,在初次免疫后 8-11 周,小鼠静脉注射 0-2 mL 0.25% 洗涤过的 SE (107 个细胞) 进行加强免疫。为了延长治疗时间,动物在 13 周内每天在食物中平均接受 45 mg/kg 环孢菌素 A。这些大鼠在宰杀前 5 天进行免疫。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
将免疫抑制剂溶解在乙醇中,浓度为细胞处理所需浓度的 1000 倍。将细胞 (106) 悬浮在微量离心管中的 1 mL 完全培养基中;加入 1 μL 乙醇或环孢菌素 A 的乙醇溶液,并在 37°C 下孵育细胞 1 小时。在冰上用 1 mL PBS 将细胞清洗两次,并在 50 μL 低渗缓冲液中裂解,该缓冲液含有 50 mM Tris (pH 7.5);0.1 mM EGTA;1 mM EDTA;0.5 mM 二硫苏糖醇;以及每 mL 50 μg 苯甲基磺酰氟、50 μg 大豆胰蛋白酶抑制剂、5 μg 亮抑酶肽和 5 μg Kiker 52G。裂解物需经过三次循环:在液氮中冷冻,然后在 30°C 下解冻,然后在 4°C 下以 12,000×g 的速度离心 10 分钟。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
Cyclophilin D
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[1]. Handschumacher RE, et al. Cyclophilin: a specific cytosolic binding protein for cyclosporin A. Science. 1984 Nov 2
226(4674):544-7.
[2]. Liu J, et al. Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes. Cell. 1991 Aug 23
66(4):807-15.
[3]. Fruman DA, et al. Calcineurin phosphatase activity in T lymphocytes is inhibited by FK 506 and cyclosporin A. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 May 1
89(9):3686-90.
[4]. Flanagan WM, et al. Nuclear association of a T-cell transcription factor blocked by FK-506 and cyclosporin A. Nature. 1991 Aug 29
352(6338):803-7.
[5]. Nicolli A, et al. Interactions of cyclophilin with the mitochondrial inner membrane and regulation of the permeability transition pore, and cyclosporin A-sensitive channel. J Biol Chem. 1996 Jan 26
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[8]. Dalmarco EM, et al. Cyclosporin A inhibits CD11a/CD18 adhesion molecules due to inhibition of TNFalpha and IL-1 beta levels in the mouse model of pleurisy induced by carrageenan. Cell Adh Migr. 2008 Oct-Dec
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[9]. Medeiros M, et al. Increased cyclosporine bioavailability induced by experimental nephrotic syndrome in rats. Can J Physiol Pharmacol. 2007 May
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