BritanninBritannin
MedChemExpress (MCE)
HY-N3005
33627-28-0
99.93%
4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months
-20°C, 1 month (protect from light)
美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
Britannin 是一种 NLRP3抑制剂, IC50 为 3.630 μM,具有抗炎活性。Britannin 通过阻断 NLRP3 与 NEK7 之间的相互作用,抑制了NLRP3 炎症小体的活化和组装。同时,Britannin 具有抗肿瘤活性,britannin 通过阻断 HIF-1α 和 Myc 之间的相互作用来抑制 PD-L1 的表达并增强细胞毒性 T 淋巴细胞活性,来抑制肿瘤细胞增殖。Britannin 也可通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 有望用于抗炎和抗肿瘤领域研究。
从 Inula aucheriana 中分离出的 Britannin 是一种倍半萜内酯。 Britannin 通过激活肝癌细胞中 ROS 调节的 AMPK 诱导细胞凋亡和自噬。 Britannin 具有抗增殖和抗炎活性[1][2][3]。
Britannin (1,5,10 μM, 30 min) 在小鼠巨噬细胞中抑制 NLRP3 介导的焦亡[4]。 Britannin (1,5,10 μM, 30 min) 以独立于 NF-κB 的方式抑制了 NLRP3 炎症小体的激活[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
Britannin (20 mg/kg,腹腔注射,连续 3 天 1 天 1 次) 在 Lipopolysaccharides (LPS) (HY-D1056) 诱导的急性肺损伤小鼠模型中通过 NLRP3 依赖的方式改善了肺损伤和全身感染的情况[4]。 Britannin (20 mg/kg,,腹腔注射,每隔 1 天 1 次,共 3 次) 在 ameliorates (HY-D1056) 诱导的痛风性关节炎小鼠模型中通过抑制 NLRP3 激活来缓解痛风性关节炎[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
| | | | | | | | |
| | | | | |
[1]. Cui YQ The suppressive effects of Britannin (Bri) on human liver cancer through inducing apoptosis and autophagy via AMPK activation regulated by ROS. Biochem Biophys Res Commun. 2018 Mar 11
497(3):916-923.
[2]. Park HH, et al. Britanin suppresses LPS-induced nitric oxide, PGE2 and cytokine production via NF-κB and MAPK inactivation in RAW 264.7 cells. Int Immunopharmacol. 2013 Feb
15(2):296-302.
[3]. Moghadam MH, et al. Anti-proliferative activity and apoptotic potential of britannin, a sesquiterpene lactone from Inula aucheriana. Nat Prod Commun. 2012 Aug
7(8):979-80.
[4]. Shao, Jj., Li, Wf., Sun, Jf. et al. Britannin as a novel NLRP3 inhibitor, suppresses inflammasome activation in macrophages and alleviates NLRP3-related diseases in mice. Acta Pharmacol Sin, 2024, 45, 803–814.
[5]. Zhang YF, et al. Britannin stabilizes T cell activity and inhibits proliferation and angiogenesis by targeting PD-L1 via abrogation of the crosstalk between Myc and HIF-1α in cancer. Phytomedicine. 2021 Jan
81:153425.