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Exemestane-d3MCE 国际站:Exemestane-d3
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-13632S2
中文名称:依西美坦 d3
Synonyms:FCE 24304-d3
EXE-d3
存储条件:请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Exemestane-d3 是 Exemestane 的氘代物。Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性,不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂,对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
生物活性:依西美坦-d3 是氘标记的依西美坦。依西美坦 (FCE 24304) 是一种选择性、不可逆且具有口服活性的类固醇芳香酶抑制剂,对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。依西美坦可用于激素依赖性乳腺癌研究[1][2]。
体外:氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被整合到药物分子中,主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Aromatase
热销产品:Bay 60-7550 
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参考文献:
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019
53(2):211-216.
[2]. Di Salle, E., et al., Novel aromatase and 5 alpha-reductase inhibitors. J Steroid Biochem Mol Biol, 1994. 49(4-6): p. 289-94.
[3]. Miki, Y, et al. Effects of aromatase inhibitors on human osteoblast and osteoblast-like cells: a possible androgenic bone protective effects induced by exemestane. Bone. 2004 Sep 1
10(17):5717-23.
[4]. Goss, P.E., et al., Effects of the steroidal aromatase inhibitor exemestane and the nonsteroidal aromatase inhibitor letrozole on bone and lipid metabolism in ovariectomized rats. Clin Cancer Res, 2004. 10(17): p. 5717-23.
[5]. Zaccheo, T., D. Giudici, and E. Di Salle, Inhibitory effect of combined treatment with the aromatase inhibitor exemestane and tamoxifen on DMBA-induced mammary tumors in rats. J Steroid Biochem Mol Biol, 1993. 44(4-6): p. 677-80.
品牌介绍:
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MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
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50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
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产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
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与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。