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Trametinib-13C,d3
MCE 国际站:Trametinib-13C,d3
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-10999S2
CAS:2712126-59-3
中文名称:曲美替尼-13C,d3
Synonyms:曲美替尼-13C,d3
GSK1120212-13C,d3
JTP-74057-13C,d3
存储条件:请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Trametinib-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212
JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
生物活性:Trametinib-13C,d3 是 13C 和氘标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212
JTP-74057) 是一种口服 MEK 抑制剂,可抑制 MEK1 和 MEK2,IC50 约为 2 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡[1][2]。
体外:氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被整合到药物分子中,主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[88]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
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参考文献:
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019
53(2):211-223.
[2]. Yamaguchi T, et al. Suppressive effect of an orally active MEK1/2 inhibitor in two different animal models for rheumatoid arthritis: a comparison with HWA486. Inflamm Res, 2012, 61(5), 445-454.
[3]. Yamaguchi T, et al. Antitumor activities of JTP-74057 (GSK1120212), a novel MEK1/2 inhibitor, on colorectal cancer cell lines in vitro and in vivo. Int J Oncol, 2011, 39(1), 23-31.
[4]. Abe H, et al. Discovery of a Highly Potent and Selective MEK Inhibitor: GSK1120212 (JTP-74057 DMSO Solvate). ACS Med Chem Lett. 2011 Feb 28
2(4):320-4.
[5]. Liu H, et al. Identifying and Targeting Sporadic Oncogenic Genetic Aberrations in Mouse Models of Triple Negative Breast Cancer. Cancer Discov. 2018 Mar
8(3):354-369.
[6]. Lai J, et al. Elimination of melanoma by sortase A-generated TCR-like antibody-drug conjugates (TL-ADCs) targeting intracellular melanoma antigen MART-1. Biomaterials. 2018 Sep
178:158-169.