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Ivacaftor-13C6
MCE 国际站:Ivacaftor-13C6
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-13017S4
中文名称:伊维菌素-13C6
Synonyms:伊维菌素-13C6
VX-770-13C6
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产品活性:Ivacaftor-13C6 (VX-770-13C6) 是 13C 标记的 Ivacaftor. Ivacaftor (VX-770) 是一种有效可口服的 CFTR 增效剂,靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。
生物活性:Ivacaftor-13C6 (VX-770-13C6) 是 13C 标记的 Ivacaftor。Ivacaftor (VX-770) 是一种强效且具有口服生物利用度的 CFTR 增效剂,靶向 G551D-CFTR 和 F508del-CFTR,EC50 分别为 100 nM 和 25 nM。
体外:氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注。
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参考文献:
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019
53(2):211-216.
[2]. Delaunay JL, et al. Functional defect of variants in the adenosine triphosphate-binding sites of ABCB4 and their rescue by the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator potentiator, ivacaftor (VX-770). Hepatology. 2017 Feb
65(2):560-570
[3]. Mutyam V, et al. Therapeutic benefit observed with the CFTR potentiator, ivacaftor, in a CF patient homozygous for the W1282X CFTR nonsense mutation. J Cyst Fibros. 2017 Jan
16(1):24-29
[4]. Hadida S, et al. Discovery of N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide (VX-770, ivacaftor), a potent and orally bioavailable CFTR potentiator. J Med Chem. 2014 Dec 11
57(23):9776-9
[5]. Van Goor F, et al. Rescue of CF airway epithelial cell function in vitro by a CFTR potentiator, VX-770. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Nov 3
106(44):18825-30.