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Exemestane-d2
MCE 国际站:Exemestane-d2
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-13632S
中文名称:依西美坦 d2
Synonyms:FCE 24304-d2
EXE-d2
存储条件:请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Exemestane-d2 是 Exemestane 的氘代物。Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性,不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂,对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
生物活性:依西美坦-d2 是氘标记的依西美坦。依西美坦 (FCE 24304) 是一种选择性、不可逆且具有口服活性的类固醇芳香酶抑制剂,对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。依西美坦可用于激素依赖性乳腺癌研究[1][2]。
体外:氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被整合到药物分子中,主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Aromatase
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参考文献:
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019
53(2):211-216.
[2]. Di Salle, E., et al., Novel aromatase and 5 alpha-reductase inhibitors. J Steroid Biochem Mol Biol, 1994. 49(4-6): p. 289-94.
Miki, Y, et al. Effects of aromatase inhibitors on human osteoblast and osteoblast-like cells: a possible androgenic bone protective effects induced by exemestane. Bone. 2004 Sep 1
10(17):5717-23.
Goss, P.E., et al., Effects of the steroidal aromatase inhibitor exemestane and the nonsteroidal aromatase inhibitor letrozole on bone and lipid metabolism in ovariectomized rats. Clin Cancer Res, 2004. 10(17): p. 5717-23.
Zaccheo, T., D. Giudici, and E. Di Salle, Inhibitory effect of combined treatment with the aromatase inhibitor exemestane and tamoxifen on DMBA-induced mammary tumors in rats. J Steroid Biochem Mol Biol, 1993. 44(4-6): p. 677-80.