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Topiroxostat-d4
MCE 国际站:Topiroxostat-d4
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-14874S
CAS:2732868-49-2
中文名称:托匹司他-d4
Synonyms:托匹司他-d4
FYX-051-d4
存储条件:请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Topiroxostat-d4 是 Topiroxostat 氘代物。Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂,IC50 值为 5.3 nM,Ki 值为 5.7 nM。Topiroxostat 还表现出弱的 CYP3A4 抑制活性 (18.6%)。Topiroxostat 有潜力用于高尿酸血症的研究。
生物活性:Topiroxostat-d4 是氘标记的 Topiroxostat。Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂,IC50 值为 5.3 nM,Ki 值为 5.7 nM。Topiroxostat 表现出较弱的 CYP3A4 抑制活性 (18.6%)。Topiroxostat 具有治疗高尿酸血症的潜力[1][2]。
体外:氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被整合到药物分子中,主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
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参考文献:
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019
53(2):211-216.
[2]. Sato T, et al. Discovery of 3-(2-cyano-4-pyridyl)-5-(4-pyridyl)-1,2,4-triazole, FYX-051 - a xanthine oxidoreductase inhibitor for the treatment of hyperuricemia [corrected]. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Nov 1
19(21):6225-9.
[3]. Matsumoto K, et al. FYX-051: a novel and potent hybrid-type inhibitor of xanthine oxidoreductase. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jan
336(1):95-103.