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Clevidipine-15N,d10
MCE 国际站:Clevidipine-15N,d10
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-17436S4
中文名称:丁酸氯维地平-15N,d10; 氯维地平-15N,d10
Synonyms:丁酸氯维地平-15N,d10
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产品活性:Clevidipine-15N,d10 是 15N 和氘代标记的 Clevidipine (HY-17436)。Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂,IC50为7.1 nM。
生物活性:氯维地平-15N,d10 是 15N 和氘代标记的氯维地平 (HY-17436)。氯维地平是一种短效二氢吡啶钙通道拮抗剂 (IC50= 7.1 nM, V(H)=-40 mV )。
体外:氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
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参考文献:
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb
53(2):211-216.
[2]. Yi X, Vivien B, Lynch C 3rd. Clevidipine blockade of L-type Ca2+ currents: steady-state and kinetic electrophysiological studies in guinea pigventricular myocytes.
[3]. Huraux C, Makita T, Szlam F, The vasodilator effects of clevidipine on human internal mammary artery. Anesth Analg. 1997 Nov
85(5):1000-4.
[4]. Ericsson H, et al. In vitro hydrolysis rate and protein binding of clevidipine, a new ultrashort-acting calcium antagonist metabolised by esterases, in different animal species and man. Eur J Pharm Sci. 1999 Apr
8(1):29-37.
[5]. Ericsson H, et al. Pharmacokinetics of new calcium channel antagonist clevidipine in the rat, rabbit, and dog and pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship in anesthetized dogs. Drug Metab Dispos. 1999 May
27(5):558-64.
[6]. Schwieler JH, et al. Circulatory effects and pharmacology of clevidipine, a novel ultra short acting and vascular selective calcium antagonist, in hypertensive humans. J Cardiovasc Pharmacol. 1999 Aug
34(2):268-74.