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Atenolol-13C6
MCE 国际站:Atenolol-13C6
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-17498S3
中文名称:阿替洛尔-13C6
Synonyms:(RS)-Atenolol-13C6
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产品活性:Atenolol-13C6 ((RS)-Atenolol-13C6) 是 13C 标记的 Atenolol. Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻断剂。Atenolol 在豚鼠左心室膜 β1 肾上腺素受体处的 Ki 为 697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究。
生物活性:阿替洛尔-13C6 ((RS)-阿替洛尔-13C6) 是13C标记的阿替洛尔。阿替洛尔 ((RS)-阿替洛尔) 是一种心脏选择性β1-肾上腺素受体阻滞剂,在豚鼠左心室膜β1-肾上腺素受体处的Ki为697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究[1][2]。
体外:氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注。
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参考文献:
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019
53(2):211-216.
[2]. Heel RC, et al. Atenolol: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in angina pectoris and hypertension. Drugs. 1979
17(6):425-460.
[3]. Engel G, et al. (+/-)[125Iodo] cyanopindolol, a new ligand for beta-adrenoceptors: identification and quantitation of subclasses of beta-adrenoceptors in guinea pig. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1981
317(4):277-285.
[4]. Horinouchi T, et al. Different changes of plasma membrane beta-adrenoceptors in rat heart after chronic administration of propranolol, atenolol and bevantolol. Life Sci. 2007 Jul 12
81(5):399-404.
[5]. Corsini A, et al. Effect of the nifedipine-atenolol association on arterial myocyte migration and proliferation. Pharmacol Res. 1993 May-Jun
27(4):299-307.
[6]. Lorusso B, et al. Β-blockers activate autophagy on infantile hemangioma-derived endothelial cells in vitro. Vascul Pharmacol. 2022 Oct
146:107110
[7]. Shen FM, et al. Synergistic effects of atenolol and amlodipine for lowering and stabilizing blood pressure in 2K1C renovascular hypertensive rats. Acta Pharmacol Sin. 2005 Nov
26(11):1303-8.
[8]. Gould S, et al. Effect of pretreatment with atenolol and nifedipine on ZD6126-induced cardiac toxicity in rats. J Natl Cancer Inst. 2007 Nov 21
99(22):1724-8.