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Sumatriptan-d5
MCE 国际站:Sumatriptan-d5
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-B0121BS2
中文名称:舒马曲坦-d5
Synonyms:舒马曲坦-d5
GR 43175 free base-d5
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运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Sumatriptan-d5 是氘代标记的 Sumatriptan (HY-B0121B)。Sumatriptan (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体 激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。
生物活性:舒马曲坦-d5 是氘代标记的舒马曲坦 (HY-B0121B)。舒马曲坦 (GR 43175) 是一种口服 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3 nm 和 17.8 nm。舒马曲坦可用于偏头痛研究[1][2][3][4]。
体外:氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Sumatriptan (600 μg/kg, 腹腔注射 或 0.06 μg 于 5 μL, 鞘内注射) 逆转硝酸甘油诱导的小鼠热过敏[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
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参考文献:
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb
53(2):211-216.
[2]. K L Dechant, et al. Sumatriptan. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in the acute treatment of migraine and cluster headache. Drugs. 1992 May
43(5):776-98.
[3]. Razzaque Z, et al. Vasoconstriction in human isolated middle meningeal arteries: determining the contribution of 5-HT1B- and 5-HT1F-receptor activation. Br J Clin Pharmacol. 1999 Jan
47(1):75-82.
[4]. S J Peroutka, et al. Sumatriptan (GR 43175) interacts selectively with 5-HT1B and 5-HT1D binding sites. Eur J Pharmacol. 1989 Apr 12
163(1):133-6.
[5]. Bates EA, et al. Sumatriptan alleviates nitroglycerin-induced mechanical and thermal allodynia in mice. Cephalalgia. 2010 Feb
30(2):170-8.