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Nefazodone-d6
MCE 国际站:Nefazodone-d6 dihydrochloride
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-B1396S1
中文名称:萘法唑酮二盐酸盐-d6;二盐酸萘法唑酮-d6
Synonyms:BMY-13754-d6 dihydrochloride
MJ-13754-1-d6 dihydrochloride
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运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Nefazodone-d6 (dihydrochloride) 是 Nefazodone (hydrochloride) 氘代物。Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。
生物活性:奈法唑酮-d6(二盐酸盐)是氘标记的奈法唑酮(盐酸盐)。奈法唑酮盐酸盐 (BMY-13754) 是一种强效且选择性的 5HT2A(Ki=5.8 nM)拮抗剂,可中度抑制 5-HT 和去甲肾上腺素的摄取(IC50 分别为 290 和 300 nM)。奈法唑酮盐酸盐是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有较低的 α-肾上腺素能阻断活性[1][2]。
体外:氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被整合到药物分子中,主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
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参考文献:
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019
53(2):211-216.
[2]. Pullar IA, et al. LY367265, an inhibitor of the 5-hydroxytryptamine transporter and 5-hydroxytryptamine(2A) receptor antagonist: a comparison with the antidepressant, nefazodone. Eur J Pharmacol. 2000
407(1-2):39-46.
[3]. Ellingrod VL, et al. Nefazodone: a new antidepressant. Am J Health Syst Pharm. 1995
52(24):2799-2812.