2. Metabolic Enzyme/Protease NF-κB Immunology/Inflammation MAPK/ERK Pathway Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Reactive Oxygen Species (ROS) Toll-like Receptor (TLR) NF-κB COX NO Synthase p38 MAPK P-glycoprotein
  4. Benzoylaconine

Benzoylaconine  (Synonyms: 苯甲酰乌头原碱; Benzoylaconitine; Isaconitine; Pikraconitin)

目录号: HY-N0217 纯度: 99.92%
COA 产品使用指南 技术支持

Benzoylaconine (Benzoylaconitine) 是一种从传统中药附子 (Aconitum carmichaelii) 中发现的具有口服活性的单酯型生物碱。Benzoylaconine是 ACE2 激动剂 (EC50: 1.5 μM)，具有抗高血压和抗心力衰竭的作用。Benzoylaconine 抑制 TLR 诱导的 MAPK 和 NF-κB 通路发挥抗炎作用。Benzoylaconine能上调 P-gp、MRP2 的蛋白水平，具有抗肿瘤作用。

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Benzoylaconine

Benzoylaconine Chemical Structure

CAS No. : 466-24-0

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1328
In-stock
1 mg ￥346
In-stock
5 mg ￥790
In-stock
10 mg ￥1154
In-stock
25 mg ￥1850
In-stock
50 mg ￥2405
In-stock
100 mg ￥3130
In-stock
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NF-κB NF-κB1/p50 RelA/p65 RelB c-Rel

查看 COX 亚型特异性产品:

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COX COX-1 COX-2 COX-3

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nNOS iNOS eNOS

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p38 MAPK p38α p38β MAPK13 p38δ p38γ

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Benzoylaconine (Benzoylaconitine) is an orally active monoester alkaloid found in the traditional Chinese medicine Aconitum carmichaelii. Benzoylaconine is an ACE2 agonist (EC50: 1.5 μM) with antihypertensive and anti-heart failure effects. Benzoylaconine inhibits TLR-induced MAPK and NF-κB pathways to exert anti-inflammatory effects. Benzoylaconine upregulates the protein levels of P-gp, MRP2, and has anti-tumor effects[1][2][3][4][5][6].

IC50 & Target

ACE

0.32 μM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

Benzoylaconine (25-100 μM，预处理 1 h，再处理 36 h) 在心肌细胞和心脏成纤维细胞中，具有减轻血管紧张素 Ⅱ 诱发的心肌细胞肥大和纤维化的作用[1]。
Benzoylaconine (50 μM，预处理 1 h，再处理 0.5，36 h) 在 ACE2 敲减的心肌细胞中，无法通过靶向ACE2 发挥缓解心肌炎症和损伤的作用[1]。
Benzoylaconine (1-100 μM，1 h) 在 RAW264.7 巨噬细胞中，通过抑制 TLR 诱导的 MAPK 和 NF-κB 通路发挥抗炎作用[2]。
Benzoylaconine (1-100 μM，预处理 1 h，再处理 24 h) 在 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中，显著降低 IL-1β、TNF-α 和 IL-6 细胞促炎因子的水平[2]。
Benzoylaconine (1-100 μM，预处理 1 h，再处理 24 h) 在 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中，呈现剂量依赖性降低 COX-2 和 iNOS 表达[2]。
Benzoylaconine (27-75 μM，2 天) 在 HepG2 细胞中，剂量依赖性地促进线粒体质量，从而促进线粒体生物合成[3]。
Benzoylaconine 对 ACE2 活性有兴奋作用 (EC50: 1.5 μM)，对 ACE 有明显的抑制作用(EC50: 0.32 μM)[5]。
Benzoylaconine (25-100 μM，6 天) 在 Caco-2 和 LS174T 细胞中上调 P-糖蛋白, 多药耐药相关蛋白 2 和乳腺癌耐药蛋白的蛋白质的水平[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Benzoylaconine 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: cardiomyocytes and cardiac fibroblasts
Concentration: 50 μM
Incubation Time: Pretreatment for 1 h and then exposure to Ang Ⅱ (HY-13948) (1 μM) for 36 h
Result: Inhibited p38/ERK phosphorylation, reduced Drp1 mitochondrial translocation, and decreased ROS and NF-κB nuclear translocation.
Significantly inhibited the expression of β-MyHC and TGF-β proteins in rat primary cardiomyocytes and COL1A1, TGF-β primary cardiac fibroblasts induced by Ang Ⅱ in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: RAW264.7 cells
Concentration: 1-100 μM
Incubation Time: Pretreatment for 1 h and then exposure to LPS (1 μg/mL) for 24 h
Result: Inhibited PGE2 and NO release by downregulating COX-2 and iNOS levels.
Decreased p-p38/p38, p-JNK/JNK and p-ERK/ERK by affecting the MAPK pathway.
Significantly dose-dependently attenuated IκBα phosphorylation and degradation in activated macrophages.
药代动力学
(Parmacokinetics)[7]
Species Dose Route Indicator value
Rat 1 mg/kg p.o. Tmax 0.31 hr
Rat 1 mg/kg p.o. Cmax 3.99 ng/mL
Rat 1 mg/kg p.o. T1/2 9.49 hr
体内研究
(In Vivo)

Benzoylaconine (3-30 mg/kg，p.o.，4 周) 在胸主动脉缩窄 (TAC) 小鼠模型中，通过靶向 ACE2 有效改善心脏功能障碍，减轻心肌细胞肥大和心脏组织纤维化[1]。
Benzoylaconine (10 mg/kg，i.p.，一天一次，连续七天) 增加了小鼠的耗氧量，诱导小鼠线粒体生物合成并激活 AMPK-PGC1ɑ 通路，发挥抗心力衰竭作用[3]。
Benzoylaconine (20 mg/kg，i.v. 或 i.g.，一天一次，连续五天) 在小鼠耳肿胀试验 (MEST) 和小鼠足跖肿胀试验中，小鼠耳廓和足底肿胀都得到明显抑制，说明其具有抗炎作用[4]。
Benzoylaconine (3-30 mg/kg，p.o.，一天一次，连续十四天) 在 SHR 小鼠模型中，可以降低心率和血管舒张，且通过逆转平滑肌重塑以发挥抗高血压作用[5]。
Benzoylaconine (0.6 mg/kg，p.o.，一天一次，连续十四天) 在 FVB 小鼠模型中，显著诱导 FVB 小鼠空肠、回肠和结肠中 MRP2 和 BCRP，P-gp 的表达和外排活性[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice (male aged 8 weeks) TAC-induced model[1]
Dosage: 3, 10, 30 mg/kg
Administration: p.o., 4 weeks
Result: Dose-dependently improved ejection fraction (EF%), fractional shortening (FS%), and decreased end-systolic volume (ESV) in TAC mice.
Reduced myocardial cell cross-sectional area, decreased cardiac collagen deposition, decreased circulating levels of BNP, LDH, and Ang Ⅱ, and increased levels of Ang (1-7).
Completely eliminated the improvement effects on cardiac function, hypertrophy and fibrosis in ACE knockout mice, indicating that it acted through ACE2.
Animal Model: Kunming mice (female 20 g)[4]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: i.v. (MEST) or i.g. (MPST), once a day for five consecutive days
Result: Showed that the swelling inhibition rate in the MEST model reached 50%. In the MPST model, the inhibition rate increased significantly with time, reaching the highest inhibition rate (78.4%) at 6 hours.
Animal Model: Spontaneous hypertensive rats (male 280 g)[5]
Dosage: 3, 10, 30 mg/kg
Administration: p.o. once a day for fourteen consecutive days
Result: Indicated that it can not only inhibit the activity and protein expression of ACE, but also activate ACE2 activity in a dose-dependent manner.
Increased NO levels in SHR in a dose-dependent manner, reduced serum TNF-α and IL-6 levels, and downregulated COX-2 expression and IKB - α phosphorylation.
Showed targeting ACE/ACE2 to regulate vasodilation and vascular inflammation.
Decreased ACE and Ang Ⅱ levels and significantly increased Ang (1–7) levels, but did not change Ang Ⅰ and ACE2 levels.
Animal Model: Friend leukemia virus mice (male 20-22 g)[6]
Dosage: 0.6 mg/kg
Administration: p.o. once a day for fourteen consecutive days
Result: Significantly increased the levels of MRP2 and BCRP protein and mRNA in the jejunum, ileum and colon of mice.
Upregulated protein levels in mice and promotes nuclear translocation of Nrf2 in cells.
分子量

603.70

Formula

C32H45NO10
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

中文名称

苯甲酰乌头原碱
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 55 mg/mL (91.10 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6565 mL 8.2823 mL 16.5645 mL
5 mM 0.3313 mL 1.6565 mL 3.3129 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.92 mg/mL (1.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.92 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 9.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.92 mg/mL (1.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.92 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 9.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.92%

COA (302 KB) HNMR (207 KB) LCMS (138 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Benzoylaconine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6565 mL 8.2823 mL 16.5645 mL 41.4113 mL
5 mM 0.3313 mL 1.6565 mL 3.3129 mL 8.2823 mL
10 mM 0.1656 mL 0.8282 mL 1.6565 mL 4.1411 mL
15 mM 0.1104 mL 0.5522 mL 1.1043 mL 2.7608 mL
20 mM 0.0828 mL 0.4141 mL 0.8282 mL 2.0706 mL
25 mM 0.0663 mL 0.3313 mL 0.6626 mL 1.6565 mL
30 mM 0.0552 mL 0.2761 mL 0.5522 mL 1.3804 mL
40 mM 0.0414 mL 0.2071 mL 0.4141 mL 1.0353 mL
50 mM 0.0331 mL 0.1656 mL 0.3313 mL 0.8282 mL
60 mM 0.0276 mL 0.1380 mL 0.2761 mL 0.6902 mL
80 mM 0.0207 mL 0.1035 mL 0.2071 mL 0.5176 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Benzoylaconine466-24-0Benzoylaconitine Isaconitine Pikraconitin苯甲酰乌头原碱Angiotensin-converting Enzyme (ACE)Reactive Oxygen Species (ROS)Toll-like Receptor (TLR)NF-κBCOXNO Synthasep38 MAPKP-glycoproteinNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBCyclooxygenaseNitric oxide synthasesNOSP-gpPgpMultidrug resistance protein 1MDR1ATP-binding cassette sub-family B member 1ABCB1Cluster of differentiation 243CD243ACE2heart failureC57BL/6 miceTAC modelanti-tumoranti-inflammatoryInhibitorinhibitorinhibit

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