1. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  2. Estrogen Receptor/ERR
  3. Erteberel

Erteberel  (Synonyms: LY500307)

目录号: HY-18295
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纯度: 99.88% ee.: 100.00%
COA 产品使用指南 技术支持

Erteberel (LY500307) 是有效,选择性的雌激素受体 β (ERβ) 激动剂,KiEC50 分别为1.54 nM,3.61 nM。Erteberel 与抗肿瘤活性。

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Erteberel

Erteberel Chemical Structure

CAS No. : 533884-09-2

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥5901
In-stock
1 mg ¥1900
In-stock
5 mg ¥5500
In-stock
10 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Erteberel (LY500307) is a potent and selective estrogen receptor beta (ERβ) agonist with Ki and EC50 of 1.54 nM and 3.61 nM, respectively. Erteberel has anti-tumor activities[1][2].

IC50 & Target

ERβ

1.54 nM (Ki)

ERβ

3.61 nM (EC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
PC-3 EC50
0.66 nM
Compound: 7a, SERBA-1
Activity at ERbeta in PC3 cells by transcription assay
Activity at ERbeta in PC3 cells by transcription assay
[PMID: 17034120]
PC-3 EC50
19.4 nM
Compound: 7a, SERBA-1
Activity at ERalpha in PC3 cells by transcription assay
Activity at ERalpha in PC3 cells by transcription assay
[PMID: 17034120]
体外研究
(In Vitro)

Treatment with Erteberel (0.25-10 μM, 72 hours) significantly reduces the proliferation of GBM cells with no activity on normal astrocytes in vitro[2].

Erteberel promotes apoptosis of GBM cells. Erteberel modulated several pathways related to apoptosis, cell cycle, and DNA damage response[2].

Erteberel (0-1000 μM) sensitizes GBM cells to several FDA-approved chemotherapeutic drugs including cisplatin, lomustine and temozolomide[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: U87, U251,T98G and normal astrocytes
Concentration: 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, and 10 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Treatment with Erteberel significantly reduces the viability of various GBM cell lines in a dose-dependent manner. In contrast, viability of normal astrocytes is not affected at the tested doses, suggesting that Erteberel has tumor cell–specific activity[2].
体内研究
(In Vivo)

Erteberel (5 mg/Kg body weight/day, oral, 28 days) treatment significantly reduces tumor growth and promotes apoptosis of GBM tumors in an orthotopic model[2].

Erteberel (5 mg/Kg body weight/day, oral, 40-50 days) treatment improves the overall survival of tumor-bearing mice in the GL26 syngeneic glioma model[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Athymic mice (5-7 weeks) inoculated with OVCAR-3 cells[2]
Dosage: 5mg/Kg body weight
Administration: Oral, daily for 28 days
Result: Immunohistochemical analysis reveals that Erteberel treatment significantly reduces the number of proliferation marker Ki-67-positive cells and increases the number of TUNEL-positive apoptotic cells[2].
Clinical Trial
分子量

282.33

Formula

C18H18O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (354.20 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5420 mL 17.7098 mL 35.4195 mL
5 mM 0.7084 mL 3.5420 mL 7.0839 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.88% ee.: 100.00%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5420 mL 17.7098 mL 35.4195 mL 88.5489 mL
5 mM 0.7084 mL 3.5420 mL 7.0839 mL 17.7098 mL
10 mM 0.3542 mL 1.7710 mL 3.5420 mL 8.8549 mL
15 mM 0.2361 mL 1.1807 mL 2.3613 mL 5.9033 mL
20 mM 0.1771 mL 0.8855 mL 1.7710 mL 4.4274 mL
25 mM 0.1417 mL 0.7084 mL 1.4168 mL 3.5420 mL
30 mM 0.1181 mL 0.5903 mL 1.1807 mL 2.9516 mL
40 mM 0.0885 mL 0.4427 mL 0.8855 mL 2.2137 mL
50 mM 0.0708 mL 0.3542 mL 0.7084 mL 1.7710 mL
60 mM 0.0590 mL 0.2952 mL 0.5903 mL 1.4758 mL
80 mM 0.0443 mL 0.2214 mL 0.4427 mL 1.1069 mL
100 mM 0.0354 mL 0.1771 mL 0.3542 mL 0.8855 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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