2. Cytoskeleton TGF-beta/Smad
  3. Integrin TGF-β Receptor
  4. GSK 3008348 hydrochloride

GSK 3008348 hydrochloride 

目录号: HY-19767A 纯度: 99.86%
COA 产品使用指南 技术支持

GSK 3008348 hydrochloride 是一种针对整合素 αvβ6 的小分子拮抗剂，其对于 αvβ6、αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ8 的 IC50 值分别为 1.50、2.83、12.53、4.00 和 2.26 nM。GSK 3008348 hydrochloride 能够靶向 αvβ6 整合素，抑制 TGF-β 的激活，从而缓解纤维化过程。GSK 3008348 hydrochloride 可阻断口蹄疫病毒与宿主细胞表面受体 αvβ6 整合素的结合，从而抑制病毒进入GSK 3008348 hydrochloride 可用于肺纤维化及多种癌症的研究。

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GSK 3008348 hydrochloride

GSK 3008348 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1629249-40-6

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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5 mg ￥3000
In-stock
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GSK 3008348 hydrochloride 相关抗体

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生物活性

GSK 3008348 hydrochloride is a small molecule antagonist of integrin αvβ6 with IC50 values for αvβ6, αvβ1, αvβ3, αvβ5, and αvβ8 are 1.50, 2.83, 12.53, 4.00, and 2.26 nM, respectively. GSK 3008348 hydrochloride can target the αvβ6 integrin, inhibit TGF-β activation, and thereby alleviate the fibrotic process. GSK 3008348 hydrochloride prevents the binding of the foot-and-mouth disease virus (FMDV) to the αvβ6 integrin receptor on the surface of host cells, thereby inhibiting the entry of the virus. GSK 3008348 hydrochloride can be used for research on pulmonary fibrosis and various types of cancer[1][2][3].

IC50 & Target[3]

αvβ6

1.50 nM (IC50)

αvβ1

2.83 nM (IC50)

αvβ3

12.53 nM (IC50)

αvβ5

4.00 nM (IC50)

αvβ8

2.26 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

GSK 3008348 hydrochloride 拮抗 αvβ6，在荧光偏振测定中其亲和力 (pIC50) 值为 8.1；而在细胞黏附测定 (K562 细胞) 中，其亲和力分别为：αvβ6 (pIC50 = 8.4)；αvβ3 (pIC50 = 6)；αvβ5 (pIC50 = 6.9)；αvβ8 (pIC50 = 7.7)[1]。
GSK 3008348 hydrochloride (8 h) 在病毒感染 PK-15 细胞之前或同时添加可抑制口蹄疫病毒RNA (vRNA) 复制和病毒产生[2]。
GSK 3008348 hydrochloride (10 μM, 1 h) 可降低原代人肝星状细胞中 TGF-β1 激活的 I 型前胶原的产生，无法抑制TGF-β1 诱导的 SMAD3 和 SMAD2 磷酸化，但可抑制 TGF-β 诱导的 ERK1/2 和 STAT3 磷酸化[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GSK 3008348 hydrochloride 相关抗体:

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: Hepatic stellate cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 1 h
Result: Reversed TGF-β1 induced p-SMAD3 nuclear translocation.
Significantly inhibited TGFβ1 induced ERK1/2 phosphorylation levels.
Significantly inhibited STAT3 phosphorylation in HSCs.
Did not show effects on TGF-β1-induced SMAD3 phosphorylation.
Clinical Trial
Formula

C29H38ClN5O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to khaki

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 11.66 mg/mL (超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
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纯度 & 产品资料

纯度: 99.86%

COA (288 KB) HNMR (284 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

GSK 3008348 hydrochloride 相关分类

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSK 30083481629249-40-6GSK3008348GSK-3008348IntegrinTGF-β ReceptorTransforming growth factor beta receptorsheart failurecardiac fibrosisTGF-βanti-fibrotic therapyInhibitorinhibitorinhibit

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