2. Autophagy Apoptosis
  3. Autophagy Apoptosis
  4. PFK-158

PFK-158 是一种有效的，选择性的 PFKFB3 抑制剂，IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取，ATP 的产生，乳酸的释放，并诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。

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PFK-158

PFK-158 Chemical Structure

CAS No. : 1462249-75-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥578
In-stock
1 mg ￥304
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1300
In-stock
25 mg ￥2263
In-stock
50 mg ￥3500
In-stock
100 mg ￥5500
In-stock
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PFK-158 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PFK-158 is a potent and selective PFKFB3 inhibitor with an IC50 value 137 nM. PFK-158 reduces glucose uptake, ATP production, lactate release, and induces apoptosis and autophagy in cancer cells. PFK-158 has broad anti-tumor activity. PFK-158 can also enhance Colistin's resistance to bacteria[1][2][3].

IC50 & Target

IC50 : 137 nM (PFKFB3)[1][3]
体外研究
(In Vitro)

PFK-158（10 μM；24小时；OV2008和C13细胞）联合 Carboplatin（CBPt；77-453 μM）治疗在 C13 细胞（45%）和 OV2008 细胞（24.6%）中显著增加了凋亡[1]。
PFK-158（0-10 μM；24 小时；C13 和 HeyA8MDR 细胞）治疗导致 p-PFKFB3、p-cPLA2 和脂滴（LD）水平的剂量依赖性降低[1]。
PFK-158（10 μM；24小时）与 Cisplatin 联合使用时，在 C13 和 HeyA8MDR 细胞中表现出协同的抗增殖效应，相比之下，OV2008 和 HeyA8 细胞的效果较弱[1]。
PFK-158（0-10 μM；24小时）治疗显示 C13 和 HeyA8MDR 细胞中 p62/SQSTM1的下调和 LC3BII 的上调，两个自噬诱导的标志物，且 PFK-158 治疗还减少了脂滴的数量[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PFK-158 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: OV2008 and C13 cells
Concentration: 10 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Combined with Carboplatin (CBPt) treatment resulted in significant increase in apoptosis.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: C13 and HeyA8MDR cells
Concentration: 0 µM, 5 µM, 10 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Demonstrated a dose-dependent decrease in p-PFKFB3, p-cPLA2 and lipid droplet (LD) levels.
体内研究
(In Vivo)

PFK-158（15 mg/kg；腹腔注射；每周一次；持续4周；雌性裸小鼠）联合 CBPt（51 mg/kg）治疗在妇科癌症小鼠模型中显著增强抗肿瘤活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female athymic nude mice (nu/nu) (5-6 weeks old) injected with HeyA8MDR cells[1]
Dosage: 15 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; once a week; for 4 weeks
Result: A marked reduction of tumor growth was observed in the combination treatment.
Clinical Trial
分子量

328.29

Formula

C18H11F3N2O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (152.30 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0461 mL 15.2304 mL 30.4609 mL
5 mM 0.6092 mL 3.0461 mL 6.0922 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 98.88%

COA (282 KB) HNMR (167 KB) LCMS (88 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

PFK-158 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0461 mL 15.2304 mL 30.4609 mL 76.1522 mL
5 mM 0.6092 mL 3.0461 mL 6.0922 mL 15.2304 mL
10 mM 0.3046 mL 1.5230 mL 3.0461 mL 7.6152 mL
15 mM 0.2031 mL 1.0154 mL 2.0307 mL 5.0768 mL
20 mM 0.1523 mL 0.7615 mL 1.5230 mL 3.8076 mL
25 mM 0.1218 mL 0.6092 mL 1.2184 mL 3.0461 mL
30 mM 0.1015 mL 0.5077 mL 1.0154 mL 2.5384 mL
40 mM 0.0762 mL 0.3808 mL 0.7615 mL 1.9038 mL
50 mM 0.0609 mL 0.3046 mL 0.6092 mL 1.5230 mL
60 mM 0.0508 mL 0.2538 mL 0.5077 mL 1.2692 mL
80 mM 0.0381 mL 0.1904 mL 0.3808 mL 0.9519 mL
100 mM 0.0305 mL 0.1523 mL 0.3046 mL 0.7615 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PFK-1581462249-75-7PFK158PFK 158AutophagyApoptosisPFKFB3apoptosisanti-tumorglycolysislactateanti-proliferativep-cPLA2LC3BIIInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
PFK-158
目录号：
HY-12203
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