2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. SB-616234-A

SB-616234-A 是一种选择性的，可口服的 5-HT1B receptor 拮抗剂，具有抗焦虑和抗抑郁的功效。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

SB-616234-A

SB-616234-A Chemical Structure

CAS No. : 908601-49-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1288
In-stock
5 mg ￥3213
询价
10 mg ￥4588
询价
25 mg 询价 询价
50 mg 询价 询价
100 mg 询价 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

SB-616234-A 相关抗体

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5-HT Receptor 5-HT1 Receptor 5-HT2 Receptor 5-HT3 Receptor 5-HT4 Receptor 5-HT5 Receptor 5-HT6 Receptor 5-HT7 Receptor

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SB-616234-A is a selective and orally bioavailable 5-HT1B receptor antagonist, with anxiolytic and antidepressant activity.

IC50 & Target

5-HT1B Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

SB-616234-A 对在中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中稳定表达的人 5-HT1B 受体具有高亲和力 (pKi 为 8.3 ± 0.2)，并且对除 h5-HT1D 受体 (pKi 6.6 ± 0.1) 外的一系列分子靶点具有超过 100 倍的选择性。同样，对大鼠和豚鼠纹状体 5-HT1B 受体的亲和力 (pKi) 为 9.2 ± 0.1。在人重组细胞系的 [35S]-GTPγS 结合研究中，SB-616234-A 是一种高亲和力拮抗剂，pA2 值为 8.6 ± 0.2，但未提供在此系统中具有激动剂活性的证据。在大鼠纹状体膜的 [35S]-GTPγS 结合研究中，SB-616234-A 作为高亲和力拮抗剂，表观 pKB 为 8.4 ± 0.5，但同样未提供此系统中激动剂活性的证据。SB-616234-A (1 μM) 可增强豚鼠和大鼠皮质切片中电刺激的 [3H]-5-HT 释放 (S2/S1 比分别为 1.8 和 1.6)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SB-616234-A 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

SB-616234-A 以剂量相关的方式逆转 5-HT1/7 受体激动剂 SKF-99101H 诱导的豚鼠体温过低，口服 ED50 为 2.4 mg/kg。SB-616234- A 在由母鼠分离引起的发声模型中均产生剂量相关的抗焦虑作用，腹腔注射 ED50 分别为 1.0 和 3.3 mg/kg[1]。SB-616234-A (0.3-30 mg/kg, po) 剂量依赖性抑制离体 [3H]-GR125743 与大鼠纹状体 5-HT1B 受体的结合，口服 ED 50 为 2.83 ± 0.39 mg/kg[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

574.11

Formula

C32H36ClN5O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (174.18 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7418 mL 8.7091 mL 17.4183 mL
5 mM 0.3484 mL 1.7418 mL 3.4837 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.35 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.35 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Animal Administration
[1]

Seven days post surgery animals are placed in microdialysis cages for overnight habituation prior to microdialysis experimentation. The following morning microdialysis probes (2 mm cuprophane membrane) are implanted, via the guide cannulae, into the frontal cortex and/or dentate gyrus. Probes are perfused with artificial cerebrospinal fluid (aCSF) containing NaCl 145 mM, KCl 2.7 mM, MgCl2 1.0 mM, CaCl2 1.2 mM, Na2HPO4 2.0 mM (pH 7.4) at a flow rate of 1 μL/min. A 30 min sampling regime is used throughout the microdialysis procedure. Following a 2 h equilibration period, 3 microdialysis samples are collected to establish basal extracellular levels of 5-HT. Guinea pigs are then dosed with vehicle (1% methyl cellulose, 1 mg/kg p.o.), paroxetine (3 mg/kg p.o.) or SB-616234-A (3, 10 or 30 mg/kg p.o.). Microdialysis samples are collected for a further 5 h following drug administration. 5-HT content of microdialysate samples is measured using high performance liquid chromatography (HPLC) with electrochemical detection (ECD). At the end of the experiment probes are removed and animals return to their home cage. Animals are re-used in a randomised cross-over design with 7 days between uses and a maximum of 4 uses per subject.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

SB-616234-A 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7418 mL 8.7091 mL 17.4183 mL 43.5457 mL
5 mM 0.3484 mL 1.7418 mL 3.4837 mL 8.7091 mL
10 mM 0.1742 mL 0.8709 mL 1.7418 mL 4.3546 mL
15 mM 0.1161 mL 0.5806 mL 1.1612 mL 2.9030 mL
20 mM 0.0871 mL 0.4355 mL 0.8709 mL 2.1773 mL
25 mM 0.0697 mL 0.3484 mL 0.6967 mL 1.7418 mL
30 mM 0.0581 mL 0.2903 mL 0.5806 mL 1.4515 mL
40 mM 0.0435 mL 0.2177 mL 0.4355 mL 1.0886 mL
50 mM 0.0348 mL 0.1742 mL 0.3484 mL 0.8709 mL
60 mM 0.0290 mL 0.1452 mL 0.2903 mL 0.7258 mL
80 mM 0.0218 mL 0.1089 mL 0.2177 mL 0.5443 mL
100 mM 0.0174 mL 0.0871 mL 0.1742 mL 0.4355 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SB-616234-A908601-49-05-HT ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
SB-616234-A
目录号：
HY-19477
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