2. PI3K/Akt/mTOR NF-κB Immunology/Inflammation Apoptosis
  3. PI3K NF-κB Akt NOD-like Receptor (NLR) Pyroptosis Ferroptosis
  4. Sipeimine

Sipeimine  (Synonyms: 西贝母碱; Imperialine)

目录号: HY-N0696 纯度: 98.0%
COA 产品使用指南 技术支持

Sipeimine (Imperialine) 是一种靶向 PI3K/AKT/NF-κB 通路及 NLRP3 炎症小体的抑制剂，可竞争性结合 PI3K 和 p65。Sipeimine 通过抑制 PI3K/AKT 磷酸化，阻断 NF-κB 核转位及 NLRP3 炎症小体激活，发挥抗炎、抑制细胞焦亡与铁死亡、保护细胞外基质等活性。Sipeimine 可减轻骨关节炎中的软骨退化与滑膜炎症，改善 PM2.5 诱导的肺损伤。Sipeimine 主要应用于抗炎及退行性疾病的研究。

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Sipeimine

Sipeimine Chemical Structure

CAS No. : 61825-98-7

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1182
In-stock
1 mg ￥571
In-stock
5 mg ￥1250
In-stock
10 mg ￥2250
In-stock
25 mg ￥3600
In-stock
50 mg ￥5280
In-stock
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Sipeimine 相关抗体

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PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ PI3KC2α PI3KC2β PI3KC2γ Vps34 PI3K PI3KC3 p120γ

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NF-κB NF-κB1/p50 RelA/p65 RelB c-Rel

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Akt Akt1 Akt2 Akt3

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NLRP3 NLRP1 NOD1 NOD2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Sipeimine (Imperialine) is an inhibitor targeting the PI3K/AKT/NF-κB pathway and NLRP3 inflammasome, which can competitively bind to PI3K and p65. Sipeimine inhibits PI3K/AKT phosphorylation, blocks NF-κB nuclear translocation and NLRP3 inflammasome activation. Sipeimine exerts anti-inflammatory activities, inhibits pyroptosis and ferroptosis, and protects the extracellular matrix. Sipeimine can reduce cartilage degradation and synovial inflammation in osteoarthritis and improve PM2.5-induced lung injury. Sipeimine is mainly used in the study of anti-inflammatory and degenerative diseases[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Sipeimine (100 μM，200 μM；24-48 h) 在小鼠软骨细胞中可显著降低细胞活力[1]。
Sipeimine (10-50 μM；24 h) 在 LDH 释放实验中可剂量依赖性抑制脂多糖 (LPS) 诱导的细胞毒性[1]。
Sipeimine (25 μM，50 μM；24 h) 可抑制 1 μg/mL LPS 诱导小鼠软骨细胞中促炎因子 (COX-2、iNOS、IL-1β、IL-18) mRNA 和蛋白表达，减少 PGE2 和亚硝酸盐生成[1]。
Sipeimine (25 μM，50 μM；4 h) 在 WB 实验中可增加小鼠软骨细胞的细胞外基质成分 (collagen-II、aggrecan) 并减少分解酶 (MMP-13、ADAMTS-5) 的蛋白表达[1]。
Sipeimine (50 μM；2-24 h) 在小鼠软骨细胞中可抑制 LPS 诱导的 NF-κB 通路激活 (减少 p-IκBα、p-p65 磷酸化及 p65 核转位) 和 NLRP3 炎症小体介导的细胞焦亡 (降低 NLRP3、ASC、cleaved-caspase-1、cleaved-GSDMD 蛋白表达)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Sipeimine 相关抗体:

RT-PCR[1]

Cell Line: Mouse chondrocytes
Concentration: 0, 25, 50 μM
Incubation Time: 24 h (after LPS stimulation)
Result: Significantly reduced the mRNA levels of pro-inflammatory factors (IL-1β, IL-18, COX-2, iNOS) induced by LPS.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Mouse chondrocytes
Concentration: 0, 25, 50 μM
Incubation Time: 24 h (after LPS stimulation)
Result: Decreased the protein expressions of COX-2, iNOS, MMP-13, ADAMTS-5, NLRP3, ASC, cleaved-caspase-1, cleaved-GSDMD, p-IκBα, and p-p65, while increased the expressions of collagen-II, aggrecan, and total IκBα, AKT, PI3K.
体内研究
(In Vivo)

Sipeimine (30 mg/kg；关节内注射；每日 1 次；14 天) 在 DMM 诱导的骨关节炎 (OA) 小鼠模型中可减轻软骨退化、软骨下骨重塑、滑膜炎症及细胞外基质 (ECM) 降解[1]。
Sipeimine (15 mg/kg，30 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次；3 天) 在 PM2.5 诱导的肺损伤 Sprague-Dawley 大鼠模型中可减轻肺组织损伤、肺水肿、炎症反应，抑制铁死亡相关指标 (4-HNE、MDA、组织铁) 并上调抗氧化因子 (GSH、Nrf2、GPX4、HO-1)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice (8-10 weeks old), medial meniscus destabilization (DMM)-induced OA model[1]
Dosage: 30 mg/kg (dissolved in saline with 0.1% DMSO).
Administration: Intra-articular injection, once daily for 14 days, followed by an 8-week observation period.
Result: Significantly reduced subchondral bone volume/tissue volume (BV/TV), trabecular thickness (Tb.Th), and trabecular number (Tb.N), and increased trabecular separation (Tb.Sp) compared to the DMM group.
Histological analysis using Safranin O-fast green and H&E staining showed decreased cartilage degeneration (lower OARSI scores) and synovitis.
Immunohistochemistry revealed reduced expressions of MMP-13, NLRP3, and p-PI3K, and increased collagen-II expression in cartilage tissues.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (8 weeks old, 110-150 g), PM2.5-induced lung injury model via intratracheal instillation of PM2.5 (7.5 mg/kg/day for 2 days)[2]
Dosage: 15 mg/kg and 30 mg/kg (dissolved in saline with 0.1% DMSO).
Administration: Intraperitoneal injection, once daily for 3 days before PM2.5 exposure.
Result: Dose-dependently alleviated PM2.5-induced lung injury, as indicated by reduced histological scores (thickened alveolar walls, inflammatory cell infiltration, hemorrhage), lower lung wet/dry (W/D) ratio, and decreased levels of TNF-α and IL-1β in bronchoalveolar lavage fluid (BALF).
Reversed PM2.5-induced increases in tissue iron, 4-HNE, and MDA, and restored GSH levels.
Transmission electron microscopy showed attenuated mitochondrial morphological changes (reduced cristae loss and electron density) in type II alveolar epithelial cells.
Western blot revealed upregulated expressions of Nrf2, GPX4, HO-1, SLC7A11, and FTH1, and increased phosphorylation of PI3K and Akt.
分子量

429.64

Formula

C27H43NO3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

西贝母碱；西贝素
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 8.33 mg/mL (19.39 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3275 mL 11.6376 mL 23.2753 mL
5 mM 0.4655 mL 2.3275 mL 4.6551 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (1.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (1.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.0%

COA (291 KB) HNMR (270 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Sipeimine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3275 mL 11.6376 mL 23.2753 mL 58.1882 mL
5 mM 0.4655 mL 2.3275 mL 4.6551 mL 11.6376 mL
10 mM 0.2328 mL 1.1638 mL 2.3275 mL 5.8188 mL
15 mM 0.1552 mL 0.7758 mL 1.5517 mL 3.8792 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Sipeimine61825-98-7Imperialine西贝母碱西贝素PI3KNF-κBAktNOD-like Receptor (NLR)PyroptosisFerroptosisPhosphoinositide 3-kinaseNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBPKBProtein kinase BInhibitorinhibitorinhibit

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