2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Aminoacyl-tRNA Synthetase

Aminoacyl-tRNA Synthetase (氨酰-tRNA合成酶)

tRNA Synthetase, aaRS

氨酰-tRNA合成酶（AARS）是在蛋白质翻译的第一步中通过将氨基酸共价连接到其同源tRNA来催化氨酰化反应的酶。在哺乳动物中，AARS通常以游离形式或多tRNA合成酶复合物（MSC）的形式存在，后者由八个AARS和三个非酶促AARS相互作用多功能蛋白（AIMP1 / p43，AIMP2 / p38和AIMP3 / p18）组成。

AARS负责将mRNA上的密码子与氨基酸正确配对。AARS还参与RNA剪接，转录调控，翻译和细胞稳态的其他方面。由于这些酶在生物体的生长和存活中起着关键作用，因此研究人员对这些酶的研究非常感兴趣。AARS 是开发新型抗感染药物的主要靶点之一。此外，近几年来对这些酶有趣的结构和功能方面的揭示使它们成为治疗各种疾病的潜在药物靶点。

Aminoacyl-tRNA synthetases (AARSs) are the enzymes that catalyze the aminoacylation reaction by covalently linking an amino acid to its cognate tRNA in the first step of protein translation. In mammals, AARSs usually exist in free form or in the form of a multi-tRNA synthetase complex (MSC), and the latter consists of eight AARSs and three non-enzymatic AARS-interacting multi-functional proteins (AIMP1/p43, AIMP2/p38, and AIMP3/p18).

AARSs are responsible for the proper pairing of codons on mRNA with amino acids. AARSs are also involved in RNA splicing, transcriptional regulation, translation, and other aspects of cellular homeostasis. Study of these enzymes is of great interest to the researchers due to its pivotal role in the growth and survival of an organism. AARSs are one of the leading targets for developing novel anti-infective agents. Further, unfolding the interesting structural and functional aspects of these enzymes in the last few years has qualified them as a potential drug target against various diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-160127
    SerSA
    SerSA 是 seryl-tRNA synthetases 的有效抑制剂。SerSA 对 EcSerRS，SaSerRS 和 HsSerRS 有抑制作用，IC50 分别为 0.21、0.23 和 2.17 μM。
    SerSA
  • HY-147671
    CB 168 Inhibitor
    CB 168是一种靶向异亮基 tRNA 合成酶 (IleRS) 的有效、选择性的氨基酰基氨基酰芳基四唑抑制剂。
    CB 168
  • HY-139657
    ThrRS-IN-2 Inhibitor
    ThrRS-IN-2 是一种苏氨酸-tRNA合成酶（ThrRS）抑制剂，其 IC50 值为 56.5 ± 3.5 μM。
    ThrRS-IN-2
  • HY-147643
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-2 Inhibitor
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-2 (Compound 14) 是一种氨酰基-tRNA 合成酶 (aaRS) 抑制剂。Aminoacyl tRNA synthetase-IN-2 可用于开发新抗生素家族。
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-2
  • HY-117938
    T-3861174 Inhibitor
    T-3861174 是脯氨酰 tRNA 合成酶（PRS，Aminoacyl-tRNA Synthetase）抑制剂，而不完全抑制其翻译过程。T-3861174 能够激活 GCN2-ATF4 途径，诱导包括 SK-MEL-2 在内的多种肿瘤细胞系死亡。T-3861174 在多种异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性，而不显著影响体重。
    T-3861174
  • HY-W142169
    N-Formyl-L-histidine
    N-Formyl-L-histidine 能够结合组氨酸 -tRNA 合成酶，Ki 为 4.6 μM。N-Formyl-L-histidine 对 L-组氨酸解氨酶具有竞争性抑制作用，Ki 为 4.26 mM，可抑制 L-组氨酸解氨酶生成尿苷酸。
    N-Formyl-L-histidine
  • HY-162371
    NRPSs-IN-1
    NRPSs-IN-1 (Compound 7) 是一种非核糖体肽合成酶 (NRPSs) 的抑制剂，且可以穿透细胞。NRPSs-IN-1 K可抑制短杆菌肽 S 合成酶 A (GrsA)，Kd 值为 16.6 nM。
    NRPSs-IN-1
  • HY-15782
    YH16899 Inhibitor
    YH16899 结合赖氨酰-tRNA 合成酶 (KRS)，并抑制 KRS 的膜易位。YH16899 损害 KRS 与 67LR 的相互作用。YH16899 抑制小鼠模型中的肿瘤转移。
    YH16899
  • HY-161666
    mCMY416 Inhibitor
    mCMY416 是一种具有口服活性和血脑屏障(BBB)通透性的顶复合苯丙氨酸 tRNA 合成酶抑制剂，具有抗寄生虫活性。
    mCMY416
  • HY-163457
    Antileishmanial agent-27 Inhibitor
    Antileishmanial agent-27 (compound 7j) 是一种苯并噻唑并香豆素衍生物。 Antileishmanial agent-27 是一种精氨酰-tRNA 合成酶 (ArgRS) 的竞争性抑制剂。Antileishmanial agent-27 对杜氏利什曼原虫的 ArgRS (LdArgRS) 比人类对应物 (HsArgRS) 表现出选择性，IC50 值分别为 1.2 和 19 μM。Antileishmanial agent-27 具有较高的药代动力学特性。
    Antileishmanial agent-27
  • HY-147672
    IleRS-IN-1 Inhibitor
    IleRS-IN-1 (化合物 11) 是一种有效、选择性的靶向异亮基 tRNA 合成酶 (IleRS) 的抑制剂，其 Ki,app 值为 88 nM。
    IleRS-IN-1
  • HY-147674
    Isoleucyl tRNA synthetase-IN-2 Inhibitor
    Isoleucyl tRNA synthetase-IN-2 (化合物 36a) 是一种有效、选择性的靶向异亮基 tRNA 合成酶 (IleRS) 的抑制剂，其 Ki,app 值为 114 nM。
    Isoleucyl tRNA synthetase-IN-2
  • HY-B0958R
    Mupirocin (Standard)

    莫匹罗星 (Standard)

    		Inhibitor
    Mupirocin (Standard) 是 Mupirocin (HY-B0958) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mupirocin 是一种抗生素 (antibiotic)。Mupirocin lithium 抑制细菌异亮氨酰- tRNA 合成酶，阻断蛋白质合成。Mupirocin 对葡萄球菌、链球菌等革兰氏阳性菌及部分革兰氏阴性菌 (如流感嗜血杆菌) 有高效活性。Mupirocin 可用于皮肤感染 (如 MRSA 感染)、慢性鼻窦炎等疾病的研究。
    Mupirocin (Standard)
  • HY-W108875R
    Mupirocin lithium (Standard)

    莫匹罗星锂 (Standard)

    		Inhibitor
    Mupirocin (lithium) (Standard) 是 Mupirocin lithium (HY-W108875) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mupirocin lithium 是一种抗生素 (antibiotic)。Mupirocin lithium 抑制细菌异亮氨酰- tRNA 合成酶，阻断蛋白质合成。Mupirocin lithium 对葡萄球菌、链球菌等革兰氏阳性菌及部分革兰氏阴性菌 (如流感嗜血杆菌) 有高效活性。Mupirocin lithium 可用于皮肤感染 (如 MRSA 感染)、慢性鼻窦炎等疾病的研究。
    Mupirocin lithium (Standard)
  • HY-W275220
    PEA-NBOMe hydrochloride Inhibitor
    PEA-NBOMe hydrochloride (Compound 21) 是一种竞争性苯丙酰-tRNA 合成酶 (PRS) 抑制剂 (Ki=0.92 μM)，发现于 Escherichia coli 中。PEA-NBOMe hydrochloride 有望用于抗菌或抗病毒剂的研究。
    PEA-NBOMe hydrochloride
  • HY-161800
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 Inhibitor
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 (compound 36K3) 是一种针对 Plasmodium falciparum (疟原虫) 的赖氨酸 tRNA 合成酶 (PfLysRS) 的抑制剂 (IC50=59.2 nM)，通过占据 PfLysRS 的 ATP 结合位点和 L-赖氨酸结合位点，从而抑制 PfLysRS 的活性。Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 可用于抗疟疾药物的开发。
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3
  • HY-128189
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-4

    2-(4-溴苯基)-6-氯喹啉-4-甲酸

    		Inhibitor
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-4 (Compound 1l) 是 Aminoacyl tRNA synthetase 抑制剂，对 C.albicans 脯氨酰-tRNA 合成酶的 IC50 为 0.026 μM。Aminoacyl tRNA synthetase-IN-4 可用于抗真菌研究。
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-4
  • HY-159103
    LeuRS-IN-2 Inhibitor
    LeuRS-IN-2 (Compound 9) 在单磷酸腺苷 (AMP) 存在下是一种 Wolbachia Leucyl-tRNA synthetase (LeuRS) 抑制剂，其 EC50 值为 6 nM，有效抑制致病性宿主的生长。LeuRS-IN-2 形成腺苷加合物，抑制蛋白质合成，有望用于破坏微生物群的新抗菌剂的研究。
    LeuRS-IN-2
  • HY-12479B
    Epetraborole (R-mandelate) Inhibitor
    Epetraborole R-mandelate 是一种新型的亮氨酰-tRNA 合成酶 (LeuRS) 抑制剂 (IC50=0.31 μM)，从而抑制蛋白质的合成。Epetraborole R-mandelate 可用于耐多药的革兰氏阴性病原体感染的研究。
    Epetraborole (R-mandelate)
  • HY-168569
    DDD489 Inhibitor
    DDD489 是一种有效的选择性隐孢子虫赖氨酸 tRNA 合成酶 (CpKRS) 抑制剂，其 IC50 值为 0.85 uM。DDD489 在体内外显示出抗隐孢子虫活性。
    DDD489
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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