2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Acyltransferase

Acyltransferase (酰基转移酶)

Diacylglycerol acyltransferase; Diglyceride acyltransferase; acyl-CoA:cholesterol acyltransferase; mono- acylglycerol acyltransferase

酰基转移酶 (AT) 催化酰基部分从酰基辅酶 A (acyl-CoA) 转移到受体。酰基转移酶在维持人体体内平衡方面发挥着重要作用，并与各种疾病有关。酰基转移酶家族包括酰基辅酶 A：胆固醇 AT (ACAT)、二酰基甘油 AT (DGAT) 和单酰基甘油 AT (MGAT)，用于脂质代谢。

ACAT（酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶）是一种细胞内酶，可催化胆固醇和脂肪酰基辅酶 A 形成胆固醇酯。在哺乳动物中，存在两种同工酶 ACAT1 和 ACAT2，由两个不同的基因编码。ACAT 在各种组织中的细胞胆固醇稳态中发挥重要作用。

DGAT（酰基辅酶 A：二酰基甘油酰基转移酶）是一种整合膜酶，可催化二酰基甘油和酰基辅酶 A 合成三酰基甘油的最后一步。DGAT 活性主要存在于两种不同的膜结合多肽中，称为 DGAT1 和 DGAT2。

MGAT（酰基辅酶 A：单酰基甘油酰基转移酶）可催化二酰基甘油的合成，二酰基甘油是生理上重要的脂质（如三酰基甘油和磷脂）的前体。在肠道中，MGAT 在膳食脂肪的吸收中起着重要作用，因为三酰基甘油的再合成是脂蛋白组装所必需的，脂蛋白将吸收的脂肪运送到其他组织。

Acyltransferase (AT) catalyzes the transfer of an acyl moiety from acyl-coenzyme A (acyl-CoA) to an acceptor. Acyltransferases play important roles in the maintenance of homeostasis in the human body and have been linked to various diseases. The Acyltransferase family includes acyl-CoA:cholesterol AT (ACAT), diacylglycerol AT (DGAT), and monoacylglycerol AT (MGAT) for the metabolism of lipids.

ACAT (acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase) is an intracellular enzyme that catalyzes the formation of cholesterol esters from cholesterol and fatty acyl-coenzyme A. In mammals, two isoenzymes, ACAT1 and ACAT2, encoded by two different genes, exist. ACATs play important roles in cellular cholesterol homeostasis in various tissues.

DGAT (acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase) is an integral membrane enzyme that catalyses the last step of triacylglycerol synthesis from diacylglycerol and acyl-CoA. DGAT activity resides mainly in two distinct membrane bound polypeptides, known as DGAT1 and DGAT2.

MGAT (acyl-CoA:monoacylglycerol acyltransferase) catalyzes the synthesis of diacylglycerol, the precursor of physiologically important lipids such as triacylglycerol and phospholipids. In the intestine, MGAT plays a major role in the absorption of dietary fat because resynthesis of triacylglycerol is required for the assembly of lipoproteins that transport absorbed fat to other tissues.

Acyltransferase 亚型特异性产品:

Acyltransferase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-119738A
    (Rac)-OSMI-1 Inhibitor
    (Rac)-OSMI-1 是 OSMI-1 的外消旋体。OSMI-1 是一种 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂，IC50 值为 2.7 μM。OSMI-1 抑制哺乳动物细胞系中的蛋白 O-连接的 N-乙酰氨基葡萄糖 (O-GlcNAcylation)，而没有定性地改变细胞表面 N-或 O-连接的聚糖。
    (Rac)-OSMI-1
  • HY-107396
    YM-750 Inhibitor 99.95%
    YM-750 是一种有效的酰基:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂 (IC50=0.18 μM)。ACAT催化胆固醇和长链脂肪酰辅酶A形成胆固醇酯。
    YM-750
  • HY-159904
    ChAT IN-1 Inhibitor 98.51%
    ChAT IN-1 是一种选择性 Choline Acetyltransferase (ChAT) 抑制剂，可用于与非神经元 ChAT 过表达相关的癌症 (如结肠癌和肺癌)，以及阿尔茨海默病 (AD) 的相关机制研究。
    ChAT IN-1
  • HY-159698A
    IONIS-DGAT 2Rx sodium Inhibitor
    IONIS-DGAT 2Rx (ION-224) sodium 是一种 DGAT2 抑制剂，有望用于动脉粥样硬化的研究。
    IONIS-DGAT 2Rx sodium
  • HY-W420033
    (S)-(+)-Etomoxir Control 98.65%
    (S)-(+)-Etomoxir 是 Etomoxir (HY-50202) 的 S 对映体。Etomoxir 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
    (S)-(+)-Etomoxir
  • HY-149663
    BMS-986172 Inhibitor 99.48%
    BMS-986172 是一种有口服活性的选择性单酰基甘油酰基转移酶 2 (MGAT2) 抑制剂，其对 hMGAT2 和 mMGAT2 的 IC50 值分别为 4.6 nM 和 20 nM。BMS-986172 可减少食物摄入并降低体重。BMS-986172 可用于代谢疾病的研究，如肥胖症。
    BMS-986172
  • HY-100401A
    Pactimibe sulfate

    帕替麦布硫酸盐

    		Inhibitor 98.0%
    Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 μM。此外，Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
    Pactimibe sulfate
  • HY-W104819
    4-Hydroxyphenylglyoxylate Inhibitor 99.30%
    4-Hydroxyphenglyoxylate (4-Hydroxyphenglyoxylic Acid) 是肉毒碱棕榈酰转移酶 I (CPT I) 的抑制剂。4-Hydroxyphenglyoxylate 可用于研究肝线粒体 CPT I 的敏感性变化和分离的肝细胞的脂肪酸氧化。4-Hydroxyphenglyoxylate 可以抑制脂肪酸氧化。
    4-Hydroxyphenylglyoxylate
  • HY-121254
    GERI-BP002-A Inhibitor 99.77%
    GERI-BP002-A 是一种酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，可以由 Aspergillus fumigatus F93 产生，可以用于癌症的研究。
    GERI-BP002-A
  • HY-101576
    RP 70676 Inhibitor 99.74%
    RP 70676 是一种有效的 ACAT 抑制剂，能够抑制对大鼠和兔子中的 ACAT 活性，IC50 值分别为 25 和 44 nM。
    RP 70676
  • HY-101627
    YM17E Inhibitor 98.34%
    YM17E 是一种酰基辅酶a:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的抑制剂，在兔肝微粒体的体外实验中，IC50 值为 44 nM。
    YM17E
  • HY-100399
    Nevanimibe Inhibitor
    Nevanimibe (PD-132301) 是一种口服有效的，选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂，EC50 为 9 nM。Nevanimibe 抑制 ACAT2，EC50 为 368 nM。Nevanimibe 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
    Nevanimibe
  • HY-125319
    Amidepsine A Inhibitor 98.38%
    Amidepsine A 是一种真菌代谢产物，从 Humicola sp. FO-2942 的培养液中分离出来，可抑制二酰甘油酰基转移酶 (DGAT) 活性。
    Amidepsine A
  • HY-23199
    H2-003 Inhibitor 99.53%
    H2-003 是一种选择性的人 DGAT2 抑制剂，能抑制甘油三酯 (TG) 的生物合成。H2-003 还能在 3T3-L1 细胞中有效抑制脂滴的形成。H2-003 可用于 DGAT2 以及 TG 相关代谢性疾病的研究。
    H2-003
  • HY-N10224
    Terpendole C Inhibitor 99.7%
    Terpendole C，由 Albophoma yamanashiensis 产生，有效抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT)活性。
    Terpendole C
  • HY-N3806
    Enniatin B

    恩镰孢菌素 B

    		Inhibitor 99.86%
    Enniatin B 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中，Enniatin B 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性，IC50 为 113 μM。Enniatins B 可降低 ERK (p44/p42) 活化。
    Enniatin B
  • HY-157397A
    ANAT inhibitor-4 dilithium
    ANAT inhibitor-4 tetralithium (compound BA2) 是有效的 N-乙酰转移酶 (ANAT) 抑制剂，Ki 值为 48 nM。ANAT inhibitor-4 tetralithium 具有用于卡纳万病 (CD) 研究的潜力。
    ANAT inhibitor-4 dilithium
  • HY-107570
    IWP-12 Inhibitor ≥99.0%
    IWP-12 是 porcupine (PORCN) 的有效抑制剂，并抑制细胞自主的 Wnt 信号，IC50为 15 nM。
    IWP-12
  • HY-124064
    TMP-153 Inhibitor 99.34%
    TMP-153 是一种具有口服活性的 ACAT 抑制剂，对静脉曲张动物肝脏和肠道 ACAT 的 IC50 值约为 5-10 nM。TMP-153 具有降胆固醇作用, 可以用于动脉粥样硬化的研究。
    TMP-153
  • HY-170794
    ALT-007 Inhibitor 99.81%
    ALT-007 是一种口服有效的丝氨酸棕榈酰转移酶 (SPT) 抑制剂，SPT 是针对神经酰胺从头合成的限速酶。在年龄相关性肌肉减少症小鼠模型中，ALT-007 可有效地恢复因衰老而受损的肌肉质量和功能。ALT-007 可能增强秀丽隐杆线虫和衰老及年龄相关疾病小鼠模型中的蛋白质稳态，发挥神经酰胺抑制剂的作用。
    ALT-007
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Acyltransferase Isoform Comparison

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