2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. DYRK
  5. DYRK抑制剂

DYRK抑制剂

DYRK Isoform Comparison

DYRK抑制剂 (94):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0737A
    Harmine

    去氢骆驼蓬碱

    		Inhibitor 99.97%
    Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。
  • HY-12277
    AZ191 Inhibitor 99.98%
    AZ191 是 DYRK1B 高效选择性抑制剂，IC50 值 17 nM。
  • HY-115470
    CLK-IN-T3 Inhibitor 98.63%
    CLK-IN-T3 是一种高效，选择性和稳定的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2 和 CLK3 蛋白激酶的 IC50 分别为 0.67 nM，15 nM 和 110 nM。CLK-IN-T3 具有抗癌活性。
  • HY-105309
    GSK-626616 Inhibitor 99.77%
    GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂，IC50为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如，DYRK1A和DYRK2)，GSK-626616 可用于贫血研究。
  • HY-X0009
    Tambiciclib Inhibitor 99.21%
    Tambiciclib (GFH009, JSH-009) 是一种口服活性、高效且高选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 = 1 nM)，对其他 CDK 亚型的选择性超过 200 倍，对 DYRK1A/B 的选择性超过 100 倍，并在 468 种激酶/突变体筛选中表现出卓越的选择性。在急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中，Tambiciclib 通过抑制 RNA Pol II 磷酸化、下调 MCL1 与 MYC 表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，展现出显著的体外和体内抗白血病活性。Tambiciclib 可用于急性髓系白血病的相关研究。
  • HY-N0737AG
    Harmine (GMP) Inhibitor
    Harmine (GMP) (Telepathine (GMP)) 是 GMP 级别的 Harmine (HY-N0737A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。
  • HY-175477
    UNC9750 Inhibitor
    UNC9750 是一种肌醇磷酸多激酶 (IPMK) 抑制剂，对 IPMK 和 IP6K2 的 IC50 值分别为 31.6 和 374 nM。UNC9750 可抑制细胞内 IPMK 激酶活性的直接产物 InsP5 的积累，同时对 InsP6 或 InsP7 的水平无影响。UNC9750 对四种激酶 (DAPK1、DYRK1B、PDGFR 和 KDR) 的抑制作用达 75% 以上。UNC9750 可用于胶质母细胞瘤的研究。
  • HY-173615
    KTD-092 Inhibitor
    KTD-092是一种 DYRK1A 抑制剂，对人源 DYRK1A 的 IC50 为22 nM。KTD-092 可用于唐氏综合征 (DS)、阿尔茨海默病 (AD)、自闭症谱系障碍 (ASD)、糖尿病及其他神经退行性疾病的研究。
  • HY-142295
    GNF2133 Inhibitor 99.67%
    GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
  • HY-112296
    T025 Inhibitor 99.64%
    T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
  • HY-129492
    GNF4877 Inhibitor 99.82%
    GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂，IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
  • HY-100464
    tBID Inhibitor 99.03%
    tBID 是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂，IC50值为 0.33 μM。
  • HY-N0737
    Harmine hydrochloride

    哈尔碱盐酸盐

    		Inhibitor 99.98%
    Harmine Hydrochloride (Telepathine Hydrochloride) 是一种具有抗癌和抗炎活性的 DYRK 抑制剂。Harmine Hydrochloride 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。
  • HY-132308
    DYRK1-IN-1 Inhibitor 99.71%
    DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。
  • HY-108476
    INDY Inhibitor 99.32%
    INDY 是一种有效，ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中，对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
  • HY-U00439A
    Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride Inhibitor 98.0%
    Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂，对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM，对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。
  • HY-111380
    EHT 1610 Inhibitor 98.16%
    EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，抑制 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用，并能够调节细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-146221
    Dyrk1A-IN-5 Inhibitor 98.06%
    Dyrk1A-IN-5 (Compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。Dyrk1A-IN-5 对DYRK1B (IC50 = 600 nM) 和CLK1 (IC50 = 500 nM) 具有显著选择性，对DYRK2 (IC50 > 10 μM) 几乎无抑制。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。
  • HY-117049
    Leucettine L41 Inhibitor 98.98%
    Leucettine L41 是一种强效的双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRKs) 和 CDC 样激酶 (CLKs) 抑制剂。Leucettine L41 也可以抑制 GSK-3 信号传导。Leucettine L41 能够抑制细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧 (ROS) 的产生。Leucettine L41 可促进 β 细胞的细胞周期进程、细胞增殖并增加胰岛素分泌。Leucettine L41 可用于神经系统疾病和代谢疾病的研究，如阿尔茨海默病 (AD) 和糖尿病。
  • HY-15951
    ML167 Inhibitor 98.62%
    ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4) 抑制剂，IC50 为 136 nM，比作用于相关激酶Clk1，Clk2，Clk3 和 Dyrk1A/1B 的选择性高 10 多倍。
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