2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. G protein-coupled Bile Acid Receptor 1

G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 (胆汁酸受体)

G-protein coupled receptor 19; GPCR19; TGR5; GPBAR1

G 蛋白偶联胆汁酸受体 1 (GPCR19、TGR5、GPBAR1) 是一种质膜结合的 G 蛋白偶联受体，其配体为胆汁酸。GPCR19 是能量稳态、胆汁酸稳态以及葡萄糖代谢的调节剂。GPCR19 通过异三聚体 G 蛋白传递细胞外信号。

GPCR19 可被胆汁酸激活，然后诱导 cAMP 产生。作为膜受体，GPCR19 可响应其配体内化到细胞质中。GPCR19 在细胞信号通路中起重要作用，例如核因子 κB (NF-κB)、AKT 和细胞外信号调节激酶 (ERK)。其激动剂可能是治疗代谢、炎症和消化系统疾病的潜在药物。此外，GPCR19 刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。它也已成为预防和/或治疗肥胖症及其高度相关的 II 型糖尿病和代谢综合征的一个有吸引力的治疗目标。

G protein-coupled bile acid receptor 1 (GPCR19, TGR5, GPBAR1) is a plasma membrane-bound, G protein-coupled receptor that has bile acids as its ligand. GPCR19 is a regulator of energy homeostasis, bile acid homeostasis as well as glucose metabolism. GPCR19 transduces extracellular signals through heterotrimeric G proteins.

GPCR19 can be activated by bile acids and then it induces cAMP production. As a membrane receptor, GPCR19 can be internalized into the cytoplasm in response to its ligands. GPCR19 plays important roles in cell signaling pathways such as nuclear factor κB (NF-κB), AKT, and extracellular signal-regulated kinases (ERK). Its agonists may be potential drugs for the treatment of metabolic, inflammation, and digestive disorders. In addition, GPCR19 stimulates glucagon-like peptide 1 (GLP-1) secretion. It also has become an attractive therapeutic target for the prevention and/or the treatment of obesity and its highly associated Type II diabetes and metabolic syndrome.

G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 相关产品 (70):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0593S3
    Deoxycholic acid-13C

    去氧胆酸-13C

    		Activator 98.0%
    Deoxycholic acid-13C 是一种 13C 标记的 Deoxycholic acid。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5。
    Deoxycholic acid-<sup>13</sup>C
  • HY-13771R
    Ursodeoxycholic acid (Standard)

    熊去氧胆酸 (Standard)

    		Agonist
    Ursodeoxycholic acid (Standard)是 Ursodeoxycholic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5, GPCR19) 和法尼酯 X 受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。Ursodeoxycholic acid 也减少 ACE2 的表达，有助于减少 SARS-CoV-2 感染 。
    Ursodeoxycholic acid (Standard)
  • HY-N0169R
    Hyodeoxycholic acid (Standard)

    猪去氧胆酸 (Standard)

    		Agonist
    Hyodeoxycholic acid (Standard)是 Hyodeoxycholic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hyodeoxycholic acid 是有肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，为 TGR5 (GPCR19) 的激动剂，在 CHO 细胞中，EC50 值为 31.6 µM。
    Hyodeoxycholic acid (Standard)
  • HY-N0593R
    Deoxycholic acid (Standard)

    去氧胆酸 (Standard)

    		Activator
    Deoxycholic acid (Standard)是 Deoxycholic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deoxycholic acid (cholanoic acid) 是一种胆汁酸，肠道代谢副产物，可以激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5。
    Deoxycholic acid (Standard)
  • HY-P2278
    PEN (human) Agonist 99.52%
    PEN (human) 是由 ProSAAS 原蛋白衍生而来的最丰富的下丘脑神经肽之一，是 GPR83 的内源性配体。
    PEN (human)
  • HY-102016
    SB756050 Agonist 98.49%
    SB756050 是选择性的 TGR5 激动剂。SB756050有潜力用于二型糖尿病的研究。
    SB756050
  • HY-B0575R
    Triamterene (Standard)

    氨苯蝶啶（标准品）

    		Inhibitor
    Triamterene (Standard) 是 Triamterene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triamterene是压敏型上皮钠离子通道（ENaC）阻断剂，有利尿作用。
    Triamterene (Standard)
  • HY-156830
    TGR5 Receptor Agonist 4 Agonist 98.95%
    TGR5 Receptor Agonist 4 是胆汁酸受体 (TGR5) 的激动剂，hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 分别为 2 nM 和 3 nM。 TGR5 Receptor Agonist 4 在降糖减重的研究中发挥重要的作用。
    TGR5 Receptor Agonist 4
  • HY-P2277
    PEN (rat) Agonist 99.24%
    PEN (rat) 是由 ProSAAS 原蛋白衍生而来的最丰富的下丘脑神经肽之一，是 GPR83 的内源性配体。
    PEN (rat)
  • HY-N0593S1
    Deoxycholic acid-d5

    去氧胆酸 d5

    		Activator 99.90%
    Deoxycholic acid-d5 是 Deoxycholic acid 的氘代物。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5。
    Deoxycholic acid-d<sub>5</sub>
  • HY-156830A
    (4′R)-TGR5 Receptor Agonist 4 99.90%
    (4′R)-TGR5 Receptor Agonist 4 是 TGR5 Receptor Agonist 4 (HY-156830) 的R 对映体。TGR5 Receptor Agonist 4 是胆汁酸受体 (TGR5) 的激动剂，对 hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 分别为 2 nM 和 3 nM。 TGR5 Receptor Agonist 4 在降糖减重的研究中发挥重要的作用。
    (4′R)-TGR5 Receptor Agonist 4
  • HY-147086
    CAY10789 Agonist 99.84%
    CAY10789 是一种有效的 CysLT1R 拮抗剂 (IC50=2.80 μM) 和 GPBAR1 激动剂 (EC50=3 μM)。CAY10789 显著降低 U937 细胞对 HAEC 的粘附，降低 TNF-α 的表达。CAY10789 具有良好的代谢稳定性和良好的药代动力学。 CAY10789 可用于结肠炎、代谢综合征等 GPBAR1/CysLT1R 相关疾病的研究。
    CAY10789
  • HY-15677A
    INT-777 (R-enantiomer) Agonist
    INT-777 R-enantiomer 是 INT-77 的 R 型异构体，对 TGR5 的 EC50 值为 4.79 μM，活性比 INT-777 低。
    INT-777 (R-enantiomer)
  • HY-128853S
    Taurodeoxycholate-d6 sodium salt

    牛磺脱氧胆酸钠-d6

    		Agonist 99.4%
    Taurodeoxycholate-d6 sodium salt 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂。Taurodeoxycholate-d6 sodium salt 是在肝脏中将脱氧胆酸与 Taurine (HY-B0351) 偶联形成的。Taurodeoxycholate-d6 sodium salt 可用于分离膜蛋白，包括线粒体内膜蛋白。Taurodeoxycholate-d6 (TDCA) 具有抗炎和神经保护作用。。
    Taurodeoxycholate-d<sub>6</sub> sodium salt
  • HY-B1899R
    Taurodeoxycholic acid (Standard) Agonist
    Taurodeoxycholic acid (Standard)是 Taurodeoxycholic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Taurodeoxycholate sodium salt 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂。Taurodeoxycholic acid 是在肝脏中将脱氧胆酸与 Taurine (HY-B0351) 偶联形成的。Taurodeoxycholic acid 可用于分离膜蛋白，包括线粒体内膜蛋白。Taurodeoxycholic acid (TDCA) 具有抗炎和
    Taurodeoxycholic acid (Standard)
  • HY-101273
    BAR502 Agonist 99.53%
    BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂，IC50值分别为2 μM 和0.4 μM。
    BAR502
  • HY-145234
    GPBAR1-IN-3 Agonist
    GPBAR1-IN-3 (Compound 14) 是一种选择性 GPBAR1 激动剂 (EC50=0.17 μM) 和 CysLT1R 拮抗剂。
    GPBAR1-IN-3
  • HY-B1899AR
    Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Standard) Activator
    Taurodeoxycholic acid (sodium hydrate) (Standard)是 Taurodeoxycholic acid (sodium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate) 是一种胆汁酸，是由肝脏中的胆固醇合成的两亲性表面活性剂分子。 除 TGR5 通路外，Taurodeoxycholic aci
    Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Standard)
  • HY-149807
    TGR5 agonist 1 Agonist
    TGR5 agonist 1 (compound 18) 是一种有效的 TGR5 激动剂，EC50 值为 0.31 µM。
    TGR5 agonist 1
  • HY-N0593S2
    Deoxycholic acid-d6

    去氧胆酸 d6

    		Activator
    Deoxycholic acid-d6 是 Deoxycholic acid 的氘代物。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5。
    Deoxycholic acid-d<sub>6</sub>
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