1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. G protein-coupled Bile Acid Receptor 1

G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 (胆汁酸受体)

G-protein coupled receptor 19; GPCR19; TGR5; GPBAR1

G 蛋白偶联胆汁酸受体 1 (GPCR19、TGR5、GPBAR1) 是一种质膜结合的 G 蛋白偶联受体,其配体为胆汁酸。GPCR19 是能量稳态、胆汁酸稳态以及葡萄糖代谢的调节剂。GPCR19 通过异三聚体 G 蛋白传递细胞外信号。

GPCR19 可被胆汁酸激活,然后诱导 cAMP 产生。作为膜受体,GPCR19 可响应其配体内化到细胞质中。GPCR19 在细胞信号通路中起重要作用,例如核因子 κB (NF-κB)、AKT 和细胞外信号调节激酶 (ERK)。其激动剂可能是治疗代谢、炎症和消化系统疾病的潜在药物。此外,GPCR19 刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。它也已成为预防和/或治疗肥胖症及其高度相关的 II 型糖尿病和代谢综合征的一个有吸引力的治疗目标。

G protein-coupled bile acid receptor 1 (GPCR19, TGR5, GPBAR1) is a plasma membrane-bound, G protein-coupled receptor that has bile acids as its ligand. GPCR19 is a regulator of energy homeostasis, bile acid homeostasis as well as glucose metabolism. GPCR19 transduces extracellular signals through heterotrimeric G proteins.

GPCR19 can be activated by bile acids and then it induces cAMP production. As a membrane receptor, GPCR19 can be internalized into the cytoplasm in response to its ligands. GPCR19 plays important roles in cell signaling pathways such as nuclear factor κB (NF-κB), AKT, and extracellular signal-regulated kinases (ERK). Its agonists may be potential drugs for the treatment of metabolic, inflammation, and digestive disorders. In addition, GPCR19 stimulates glucagon-like peptide 1 (GLP-1) secretion. It also has become an attractive therapeutic target for the prevention and/or the treatment of obesity and its highly associated Type II diabetes and metabolic syndrome.

G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 相关产品 (70):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-177050
    RG-239 Agonist
    RG-239 是一种具有口服活性的 TGR5 激动剂,其 EC50 值为 120 nM,显著优于 Betulinic acid (HY-10529) (EC50 = 1.04 μM)。RG-239 对 TGR5 的选择性显著高于 FXRα。RG-239 能够增强脂肪细胞的线粒体活性,并在较高浓度下促进神经突生长。RG-239 可抑制 Raw264.7 细胞和小胶质细胞中 LPS (HY-D1056) 诱导的 iNOS 表达及亚硝酸盐生成。RG-239 可用于 2 型糖尿病相关研究。
    RG-239
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    TGR5 agonist 7
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    TGR5 agonist 5 (compound K91) 是 TGR5 的有效激动剂,在 CRE-Luciferase 测定和 cAMP 积累测定中的 EC50 分别为 19 μM 和 30 μM。
    TGR5 agonist 5
  • HY-W089835R
    Sodium taurodeoxycholate hydrate (Standard)

    牛磺脱氧胆酸钠水合物 (Standard)

    Activator
    Sodium taurodeoxycholate hydrate (Standard)是 Sodium taurodeoxycholate hydrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium taurodeoxycholate hydrate 是一种胆汁酸,是由肝脏中的胆固醇合成的两亲性表面活性剂分子。 除 TGR5 通路外,Sodium taurodeoxycholate hydrate 还激活 S1PR2 通路。
    Sodium taurodeoxycholate hydrate (Standard)
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    GPBAR-A 是一种特异性的胆汁酸受体 GPBAR1 的激动剂。GPBAR-A 可用于糖尿病的研究。
    GPBAR-A
  • HY-155306
    TGR5 agonist 3 Agonist
    TGR5 agonist 3(化合物 8)是一种胆酸衍生物,是一种选择性 TGR5 激动剂,EC50 为 5 μM。
    TGR5 agonist 3
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    Neuromedin S (human) 是一种神经肽,含有 33 个氨基酸。Neuromedin S (human) 已在大脑中被鉴定为 G 蛋白偶联受体 (GPCR) FM-4/TGR-1 的内源性配体,并作用于神经调节素 U (NMU) 受体 2 (NMUR2) 调节体重稳态。
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    SCH-202676 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 调节剂。SCH-202676 具有抗流感活性,以时间依赖的方式抑制 3CLproIC50 为 0.655 µM。
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    Hyocholic Acid (Standard)是 Hyocholic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hyocholic Acid 是一种最早在猪体内发现的胆汁酸。Hyocholic Acid 也可以在胆汁淤积患者的尿液样本中发现。Hyocholic Acid 通过激活 TGR5 和抑制 FXR 促进肠内分泌细胞 GLP-1 分泌。Hyocholic Acid 可抵抗 2 型糖尿病。
    Hyocholic Acid (Standard)
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    Agonist
    Hyodeoxycholic acid sodium 是有肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸,为 TGR5 (GPCR19) 的激动剂,在 CHO 细胞中,EC50 值为 31.6 µM。
    Hyodeoxycholic acid sodium
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    猪去氧胆酸 d5

    Agonist
    Hyodeoxycholic acid-d5 是 Hyodeoxycholic acid 的氘代物。Hyodeoxycholic acid 是有肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸,为 TGR5 (GPCR19) 的激动剂,在 CHO 细胞中,EC50 值为 31.6 µM。
    Hyodeoxycholic acid-d<sub>5</sub>
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    Agonist
    Taurodeoxycholate sodium salt (Standard) 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂。Taurodeoxycholate sodium salt (Standard) 是在肝脏中将脱氧胆酸与 Taurine (HY-B0351) 偶联形成的。Taurodeoxycholate sodium salt (Standard) 可用于分离膜蛋白,包括线粒体内膜蛋白。Taurodeoxycholate (TDCA) 具有抗炎和神经保护作用。。
    Taurodeoxycholate sodium salt (Standard)
  • HY-149808
    TGR5 agonist 2 Agonist
    TGR5 agonist 2 (compound 19) 是一种有效的 TGR5 激动剂,EC50 值为 0.27 µM。
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    TGR5 Receptor Agonist 3 (Compound 19) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1(GPBAR1,TGR5)激动剂软药化合物,具有降低胆囊充盈效果(良好的胆囊安全性),对 hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 分别为 16.4 和 209 nM。
    TGR5 Receptor Agonist 3
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    LT-188A