1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. G protein-coupled Bile Acid Receptor 1

G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 (胆汁酸受体)

G-protein coupled receptor 19; GPCR19; TGR5; GPBAR1

G 蛋白偶联胆汁酸受体 1 (GPCR19、TGR5、GPBAR1) 是一种质膜结合的 G 蛋白偶联受体,其配体为胆汁酸。GPCR19 是能量稳态、胆汁酸稳态以及葡萄糖代谢的调节剂。GPCR19 通过异三聚体 G 蛋白传递细胞外信号。

GPCR19 可被胆汁酸激活,然后诱导 cAMP 产生。作为膜受体,GPCR19 可响应其配体内化到细胞质中。GPCR19 在细胞信号通路中起重要作用,例如核因子 κB (NF-κB)、AKT 和细胞外信号调节激酶 (ERK)。其激动剂可能是治疗代谢、炎症和消化系统疾病的潜在药物。此外,GPCR19 刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。它也已成为预防和/或治疗肥胖症及其高度相关的 II 型糖尿病和代谢综合征的一个有吸引力的治疗目标。

G protein-coupled bile acid receptor 1 (GPCR19, TGR5, GPBAR1) is a plasma membrane-bound, G protein-coupled receptor that has bile acids as its ligand. GPCR19 is a regulator of energy homeostasis, bile acid homeostasis as well as glucose metabolism. GPCR19 transduces extracellular signals through heterotrimeric G proteins.

GPCR19 can be activated by bile acids and then it induces cAMP production. As a membrane receptor, GPCR19 can be internalized into the cytoplasm in response to its ligands. GPCR19 plays important roles in cell signaling pathways such as nuclear factor κB (NF-κB), AKT, and extracellular signal-regulated kinases (ERK). Its agonists may be potential drugs for the treatment of metabolic, inflammation, and digestive disorders. In addition, GPCR19 stimulates glucagon-like peptide 1 (GLP-1) secretion. It also has become an attractive therapeutic target for the prevention and/or the treatment of obesity and its highly associated Type II diabetes and metabolic syndrome.

G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 相关产品 (70):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-116453
    RO5527239 Agonist
    RO5527239 是一种具有口服活性的 TGR5 激动剂,可诱导肠道 L 细胞的刺激反应并特异性分泌内源性激素 GLP-2。
    RO5527239
  • HY-13771S1
    Ursodeoxycholic acid-13C Agonist
    Ursodeoxycholic acid-13C 是 13C 标记的 Ursodeoxycholic acid。Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5GPCR19) 和法尼酯X受体 (<
    Ursodeoxycholic acid-<sup>13</sup>C
  • HY-N0593B
    Deoxycholic acid sodium hydrate

    去氧胆酸钠盐

    Activator
    Deoxycholic acid (cholanoic acid) sodium hydrate 是一种胆汁酸,肠道代谢副产物,可以激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5
    Deoxycholic acid sodium hydrate
  • HY-171949
    5β-Cholestane-3α,7α,12α,25-tetrol Activator
    5β-Cholestane-3α,7α,12α,25-tetrol (3α,7α,12α,25-Tetrahydroxycoprostane) 是一种胆汁酸醇。5β-Cholestane-3α,7α,12α,25-tetrol 是 GPBAR1 (别名TGR5) 的激活剂 (EC50: 1.36 μM)。5β-Cholestane-3α,7α,12α,25-tetrol 是脑腱黄瘤病 (CTX) 患者中的主要胆汁醇疾病标志物。
    5β-Cholestane-3α,7α,12α,25-tetrol
  • HY-P2277A
    PEN (rat) (TFA) Agonist
    PEN (rat) TFA 是由 ProSAAS 原蛋白衍生而来的最丰富的下丘脑神经肽之一,是 GPR83 的内源性配体。
    PEN (rat) (TFA)
  • HY-168140
    TGR5 agonist 6 Agonist
    TGR5 agonist 6 (compund 22b) 是一种非系统性肠道靶向 TGR5 激动剂,具备显著且持久的降血糖效果,同时具有可接受的安全性。
    TGR5 agonist 6
  • HY-14229R
    TGR5 Receptor Agonist (Standard) Agonist
    TGR5 Receptor Agonist (Standard) 是 TGR5 Receptor Agonist 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是一种有效的 Takeda G蛋白偶联受体 (TGR5; GPCR19) 激动剂,在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力,pEC50 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应,增
    TGR5 Receptor Agonist (Standard)
  • HY-126855S
    Cholic acid 7-sulfate-d4 Agonist
    Cholic acid 7-sulfate-d4 (7-Sulfocholic acid-d4) 是氘标记的 Cholic acid 7-sulfate (HY-126855)。 Cholic acid 7-sulfate 是一种靶向 TGR5 的选择性激动剂 (EC50=0.17 μM) 及 MHC I 类相关蛋白 (MR1) 的配体。Cholic acid 7-sulfate 作为肠道限制性 TGR5 激动剂,它与肠内分泌 L 细胞上的 TGR5 结合,诱导 GLP-1 分泌,以 TGR5 依赖方式改善葡萄糖耐量。Cholic acid 7-sulfate 同时作为 MR1 内源性配体,促进粘膜相关不变 T 细胞 MAIT 存活及稳态基因特征表达,影响 MAIT 细胞发育与功能。Cholic acid 7-sulfate 主要用于糖尿病及 MAIT 细胞相关免疫调节领域的研究。
    Cholic acid 7-sulfate-d<sub>4</sub>
  • HY-120565
    WB403 Activator
    WB403是 TGR5 活化剂。WB403 促进 GLP-1释放,改善高血糖,并保持胰腺 β 细胞的质量和功能。
    WB403
  • HY-101274A
    (3α,5β,6β,7α)-BAR501 98.0%
    (3α, 5β, 6β, 7α)-BAR501 (BAR504-6b) 是一种具有胆碱支架的化合物,可用于 FXR 和 TGR5/GPBAR1 介导的疾病研究。
    (3α,5β,6β,7α)-BAR501